Велика медична енциклопедія імс невронет. Лікарські засоби

ІМС Невронет

URL

Азатіоприн (Аzathioprinum). 6- (1-метил-4-нітроімідазолу-5) -меркаптопурін. Синоніми: імуран, Аzamun, Аzanin, Аzapress, Imunal, Imuran, Imurel, Тhioрrinе і ін. Світло-жовтий із зеленуватим відтінком кристалічний порошок. Практично не розчиняється у воді і спирті, легко розчинний в розчинах їдких лугів. За хімічною будовою і біологічній дії близький до меркаптопурин. Володіє цитостатической активністю і надає імунодепресивний ефект, однак у порівнянні з меркаптопурином імунодепресивну дію виражено відносно сильніше при дещо меншою цитостатичної активності. У великих дозах (10 мг / кг) препарат пригнічує функцію кісткового мозку, пригнічує проліферацію гранулоцитів, викликає лейкопенію. Застосовують азатіоприн для придушення реакції тканинної несумісності при пересадці органів, а також при деяких аутоімунних захворюваннях: неспецифічному ревматоїдному поліартриті, неспецифічний виразковий коліт, червоний вовчак, волчаночном нефриті, хронічному гепатиті та ін. Призначають препарат всередину (у вигляді таблеток) самостійно, а часто і в поєднанні з іншими засобами (преднізолон, антибіотики, антілейкоцітарних сироватка). При гомотрансплантаціі органів призначають до операції (за 1 -7 днів) щоденно в дозі 0,004 г / кг (4 мг / кг). Добову дозу дають в 2 -3 прийому. Після операції препарат призначають в тій же дозі протягом 1 - 2 міс, потім по 2 - 3 мг / кг. У разі виникнення симптомів відторгнення пересадженого органа, дозу знову підвищують до 4 мг / кг в день. Застосовують препарат тривало. Величина дози і тривалість лікування залежать від загального состоний хворого, переносимості препарату, результатів гематологічних досліджень. При аутоімунних захворюваннях зазвичай призначають по 1,5 - 2,0 мг / кг на добу, проте, в разі необхідності дають до 200 - 250 мг на добу (в 2 - 4 прийоми). Тривалість курсу лікування залежить від тяжкості захворювання, ефективності і переносимості препарату. Для досягнення стійкого ефекту лікування повинне проводитися тривало. Є дані про застосування азатіоприну при лікуванні псоріазу (зазвичай по 0,05 г 3 рази на день протягом 14 - 48 днів). Лікування азатіоприном повинно проводитися під ретельним лікарським наглядом. Необхідно стежити за картиною крові. У перші 8 тижнів лікування слід щотижня проводити повний аналіз крові з підрахунком тромбоцитів. При зменшенні кількості лейкоцитів до 4 * 109 / л дозу зменшують, а при 3 * 109 / л препарат відміняють і призначають повторні переливання крові, стимулятори лейкопоезу та ін. Препарат може викликати нудоту, блювоту, втрату апетиту. При тривалому застосуванні може розвинутися токсичний гепатит можливі алергічні реакції. Препарат протипоказаний при вираженому пригніченні гемопоезу і лейкопенії, важких захворюваннях печінки-вагітності. Слід мати на увазі, що імунодепресивні препарати можуть бути дуже ефективні при застосуванні з метою подолання тканинної несумісності і лікування аутоімунних захворювань. Однак, існуючі в даний час препарати не володіють достатньою вибірковістю дії, і їх застосування може супроводжуватися вираженими побічними явищами. Вони можуть надавати гнітюче влияие на кровотворення і викликати лейкопенію, тромбоцитопенію, анемію, панцітопенію- можливі активація вторинної інфекції, розвиток септицемії. Є вказівки, що при тривалому застосуванні імунодепресанти можуть сприяти розвитку злоякісних новоутворень. Можливі також придушення продукції інтерферону, зниження загальних захисних функцій організму. Імунодепресанти (цитостатики, в тому числі азатіоприн та ін.) Повинні застосовуватися за суворими показаннями з дотриманням необхідних запобіжних заходів. Форма випуску: таблетки по 0,05 г (50 мг) по 50 або 100 штук у флаконах оранжевого скла. Зберігання: список А. У захищеному від світла місці.