Велика медична енциклопедія імс невронет. Лікарські засоби

ІМС Невронет

URL

ПІРАЦЕТАМ (Pyracetamum). 2-Оксо-1-піролідинілацетамід. Синоніми: Нооторопіл, Піраміт, Apagan, Breinox, Cerebropan, Ceretran, Ciclocetam, Cintilan, Dinacel, Dinagen, Encefalux, Eumental, Euvifor, Fortineural, Gabacet, Gericetam, Merapiran, Neutrofin, Noocebril, Noocefal, Nootropil, Normarbrain, Norotrop, Norzetam, Piramem, Piratam, Pirroxil, Pyramem, Stimubral, Stimocartex і ін. білий або майже білий кристалічний порошок. Легко розчинний у воді, розчинний в спірте- рН водних розчинів 5,0 - 7,0. Пірацетам є основним представником групи ноотропних препаратів. В даний час синтезований цілий ряд його безпосередніх аналогів і гомологів (етірацетам, оксірацетам і ін.), Подібних до нього за дією, однак пірацетам продовжує залишатися основним препаратом цієї групи. Пірацетам добре всмоктується при прийомі всередину. При введенні в організм проникає в різні органи і тканини, в тому числі в тканини мозку. Практично не метаболізується. Виводиться нирками. Пірацетам спричиняє позитивний вплив на обмінні процеси і кровообіг мозку. Стимулює окислювально-відновні процеси, посилює утилізацію глюкози, покращує регіонарний кровотік в ішемізованих ділянках мозку. Препарат збільшує енергетичний потенціал організму за рахунок прискорення обороту АТФ, підвищення активності аденілатциклази і пригнічення нуклеотид фосфатази. Поліпшення енергетичних процесів під впливом пірацетаму приводить до підвищення стійкості тканин мозку при гіпоксії і токсичних впливах. Є дані про посилення під впливом пірацетаму синтезу ядерної РНК в головному мозку. Препарат досить мало токсичний (у гострих дослідах на тваринах летальна доза перевищує 10 г / кг при введенні в вену). Лікувальні властивості пірацетаму визначаються його здатністю покращувати інтеграційну діяльність мозку, сприяти консолідації пам`яті, покращувати процеси навчання, відновлювати і стабілізувати порушені функції мозку. Застосовують пірацетам у дорослих і дітей при різних захворюваннях нервової системи, особливо пов`язаних з судинними порушеннями і патологією обмінних процесів мозку, в тому числі у людей похилого і старечого віку. У неврологічній практиці призначають при атеросклерозі головного мозку, судинному паркінсонізмі і при інших захворюваннях з явищами хронічної церебрально-судинної недостатності, що виявляється в порушеннях пам`яті, уваги, мови, запамороченнях і ін., А також при змінах мозкового кровообігу, при коматозних і субкоматозних станах після травм головного мозку та інтоксикацій, а також в період відновної терапії після таких станів. Застосовують також пірацетам при захворюваннях нервової системи, що супроводжуються зниженням інтеллектуальномнестіческіх функцій і порушеннями емоційної-вольової сфери. У психіатричній практиці пірацетам використовують у хворих з невротичними і астеноадинамічні депресивними станами різного генезу з переважанням в клінічній картині ознак адинамії, астенічних і сенесто-іпохондричних порушень, явищ идеаторной загальмованості, а також при млявоапатичні дефектних станах у хворих на шизофренію, при психоорганічних синдромах різної етіології, сенильних і атрофічних процесах, в комплексній терапії різних психічних захворювань. Пірацетам можна також застосовувати як допоміжний засіб при лікуванні хворих з депресивними станами, резистентних до антидепресантів, а також при поганій переносимості нейролептиків та інших психотропних засобів з метою усунення або запобігання що викликаються ними соматовегетативних, неврологічних і психічних ускладнень. У зв`язку з поліпшенням функцій мозку (інтеграційних, когнітивних і ін.) Пірацетам знайшов широке застосування в геронтологічної практиці. Може застосовуватися в комплексній терапії старечих деменцій (у тому числі хвороби Альцгеймера). Є дані про позитивну дію пірацетаму у хворих на ішемічну хворобу серця в похилому і старечому віці. Відзначено посилення дії антиангінальних препаратів, зниження потреби в нітрогліцерині, регресія ознак серцевої недостатності. Препарат застосовують також в педіатричній практиці при різних церебростенічних, енцефалопатичних порушеннях, розладах пам`яті, інтелектуальній недостатності та ін. Є дані про доцільність застосування пірацетаму для зменшення явищ гіпоксії і ішемії мозку при гострих вірусних нейроінфекціях. Пірацетам використовують також для купірування абстинентних, пре- і деліріозних станів при алкоголізмі і наркоманії, а також у випадках гострого отруєння алкоголем, морфіном, барбітуратами та ін. Застосування пірацетаму в комплексі засобів купірування гострих явищ алкогольної абстиненції знижує вираженість церебральних судинних розладів, зменшує головні болі , запаморочення, відчуття апатії, сонливість. При хронічному алкоголізмі пірацетам призначають для зменшення явищ астенії, інтелектуально-мнестичних та інших порушень психічної діяльності. За експериментальними даними пірацетам підсилює дію антидепресантів і при комбінованому застосуванні може підвищити їх ефективність. У зв`язку з антигіпоксичну дією рекомендується застосування пірацетаму в комплексному лікуванні хворих з інфарктом міокарда. Призначають пірацетам всередину (до їди), внутрішньом`язово і внутрішньовенно. При важких церебральних захворюваннях, коматозних станах, при лікуванні отруєнь, купірування абстинентних, пре- і деліріозних станів або гостро виникаючих ускладнень в період психофармакотерапии пірацетам застосовують внутрішньом`язово або внутрішньовенно, починаючи з 2 - 4 г і швидко доводячи дозу до 4 - 6 г на добу . Тривалість лікування і вибір індивідуальної дози в цих випадках залежать від тяжкості стану хворих і швидкості зворотної динаміки клінічної картини захворювання. Після поліпшення стану переходять до прийому препарату всередину. При лікуванні хронічних станів пірацетам застосовують зазвичай всередину, починаючи з 1,2 г (по 0,4 г 3 рази на добу), і доводять дозу до 2,4 г, іноді до 3,2 г і більше на добу. Терапевтичний ефект у цих випадках відзначається, як правило, через 2 - 3 тижні від початку лікування. В подальшому дозу знижують до 1,2 - 1,6 г (0,4 г 3 - 4 рази на добу). Дітям призначають пірацетам у вигляді таблеток або сиропу, приготованого з гранул. Таблетки, вкриті оболонкою жовтого кольору (по 0,2 г), призначають в наступних дозах: у віці до 5 років - по 0,2 г 3 рази на день (до 0,8 г добу) - від 5 да 16 років - по 0,4 г 3 рази на добу (максимальна добова доза - 1,8 г). Для приготування сиропу в банку з гранулами додають дистильовану або кип`ячену воду в такій кількості, щоб загальний обсяг отриманого сиропу дорівнював 100 мл (по мітці на банці). Дітям у віці від 1 року до 5 років дають пірацетам мірної чашкою 3 рази в день у вигляді сиропу по 10 мл (до 40 мл на добу) - від 5 до 16 років - по 20 мл сиропу 3 раеа на добу. Максимальна добова доза - 90 мл сиропу. Курс лікування пірацетамом триває від 2 - 3 тижнів до 2 - 6 міс. При необхідності його повторюють через 6 - 8 тижнів. Лікування пірацетамом може поєднуватися із застосуванням психотропних, серцево-судинних та інших лікарських засобів. При лікуванні гострих уражень головного мозку пірацетам призначають в комплексі з іншими методами дезінтоксикаційної і відновної терапії, а при лікуванні психотичних станів - з відповідними психотропними засобами. Пірацетам зазвичай добре переноситься. У окремих хворих можливі явища воздужденія: підвищена дратівливість, неспокій, порушення сну-диспепсичні розлади- у хворих похилого віку іноді відзначається загострення коронарної недостатності. У цих випадках слід зменшити дозу або припинити прийом препарату. При лікуванні пірацетамом (у гранулах) можливі алергічні реакції, прояви індивідуальної непереносимості у вигляді шкірних висипань і шлунково-кишкових розладів. Це пов`язано зі значною кількістю цукру в даній лікарській формі. Дітям, які приймають ліки, норму цукру знижують на 20 г. Для дітей від 1 року до 5 років норма цукру не повинна перевищувати 30 г, а для 4 - 6 - річних - 35 г на добу. Крім цього, рекомендується виключити з раціону солодощі. Застосування пірацетаму протипоказане при гострій нирковій недостатності, у дітей з діабетом і наявністю в анамнезі вказівок на алергічні реакції, пов`язані з вживанням фруктових соків, есенцій і т.п. Препарат не рекомендується призначати дітям до 1 року. Форми випуску: капсули, що містять по 0,4 г пірацетаму, в упаковці по 60 капсул- таблетки по 0,2 г, вкриті оболонкою (жовтого кольору), в упаковці по 60 або 120 штук-20% розчин в ампулах по 5 мл ( 1 г препарату в 1 ампулі) в упаковці по 10 штук. Зберігання: список Б. У сухому, захищеному від світла місці. Гранули пирацетама для дітей (Granulae pyracetami pro infantibus) світло-рожевого кольору (допускається буруватий осад), випускаються в упаковці по 56 г (2 г пірацетаму, 50 г цукру і наповнювачі) в скляних банках. Запропоновано ряд комбінованих препаратів, основою яких є пірацетам: фезам (Fezam, Болгарія), містить пірацетам з ціннарізіном- ороцетам (Orocetam) - пірацетам з оротовой кіслотой- діапіров (Diapiram) - пірацетам з диазепамом (сибазоном) і ін. Препарат фезам містить в 1 капсулі 0,4 г Піраміт (пірацетаму) та 0,025 г цинаризину. Застосовують при хронічній недостатності мозкового кровообігу, обумовленої атеросклерозом судин головного мозку, перенесеним інсультом і ін. Призначають по 1 - 2 капсули 3 рази на день.