Велика медична енциклопедія імс невронет. Лікарські засоби

ІМС Невронет

URL

Алопуринол (Аllорurinolum). 4-Оксіпіразоло [3,4-d] піримідин. Синоніми: мілуріт, Allopur, Allopurinol, Apurin, Atisuril, Foligan, Goticur, Lysurin, Milurit, Petrazine, Prynol, Pyral, Purinol, Uridozid, Uriprim, Xanturat, Zylapour, Zyloprim, Zyloric і ін. Білий або білий з кремовим відтінком дрібнокристалічний порошок . Практично не розчиняється у воді і спирті. Препарат має специфічну здатність інгібувати фермент ксантиноксидазу, який бере участь у перетворенні гіпоксантину в ксантин і ксантину в сечову кислоту. У зв`язку з цим знижується освіту уратів в сироватці крові і запобігає відкладення їх в тканинах і нирках. Виділення сечової кислоти з сечею зменшується і підвищується виділення гипоксантина і ксантину. Застосовують аллопуринол для лікування і профілактики захворювань, що супроводжуються гіперурикемією: при подагрі (первинної та вторинної), сечокам`яної хвороби (з утворенням уратів), первинної та вторинної гіперурикемії, що виникає при захворюваннях, що супроводжуються посиленим розпадом нуклеопротеїдів і підвищенням вмісту сечової кислоти в крові, в тому числі при різних гематобластомах (гострому лейкозі, хронічному мієлолейкозі, лімфосаркомі та ін.), при цитостатичної та променевої терапії пухлин, псоріазі, а також при масивної терапії кортикостероїдними препаратами, коли внаслідок інтенсивного розпаду тканин значно підвищується кількість пуринів в крові, що може призвести до сечокислий нефропатії з ураженням функції нирок. Приймають аллопуринол всередину (після їжі). Дози встановлюють залежно від вмісту сечової кислоти в крові. Мінімальна терапевтична доза 0,1 г на добу, максимальна - 0,8 г. Звичайно при помірній (до 10 мг%) гіперурикемії приймають по 0,2 - 0,4 г на добу протягом 2 - 3 тижнів, потім переходять на підтримуючу дозу 0,2 - 0,3 г на добу (в 2 - 3 прийоми). У важких випадках подагри, при значних відкладеннях уратів в тканинах і високою гіперурикемії (понад 7 мг%) призначають до 0,6 - 0,8 г дрібно (не більше 0,2 г на прийом) протягом 2 - 4 тижнів, потім переходять на підтримуючі дози (О, 1 - 0,3 г в день), які дають тривалий час (протягом декількох місяців). При припиненні прийому алопуринолу урикемия і урикозурия повертаються на 3 - 4-й день до вихідного рівня, тому лікування повинно бути тривалим. Пропуски в прийомі препарату понад 2 - 3 днів небажані. Для профілактики гіперурикемії при променевій терапії та хіміотерапії пухлин призначають в середньому по 0,4 г в добу-препарат приймають за 2 - 3 дні до початку лікування або одночасно і продовжують протягом декількох днів після закінчення специфічної терапії. Є дані про ефективність алопуринолу в комплексній терапії дітей, хворих на епілепсію. Вважають, що ефект обумовлений інгібуючим впливом препарату на тріптофанпірролазу і збільшенням біосинтезу серотоніну. Застосовували аллопуринол (на додаток до протиепілептичною засобів) в дозі 4 - 5 мг / кг 2 рази на день 10-денними курсами з перервою 1,5 -2 міс. Препарат зазвичай добре переноситься. При лікуванні подагри на початку курсу може виникнути загострення, що пов`язано з мобілізацією сечової кислоти з подагричних вузликів та інших тканинних депо. У деяких хворих можливі диспепсичні явища, шкірні висипання, зниження температури тіла, еозинофілія. Слід призначати з обережністю хворим з різко вираженою нирковою недостатністю: у дозі не вище 0,2 г на добу. При лікуванні алопуринолом необхідно підтримувати діурез на рівні не менше 2 л в добу-бажано, щоб реакція сечі була нейтральною. Алопуринол протипоказаний при нирковій недостатності і вагітності. У разі застосування алопуринолу під час лікування гематобластом протипухлинними препаратами (меркаптопурин, метотрексат та ін.) Слід враховувати, що алопуринол пригнічує ензиматичне окислення цих препаратів і підсилює їх протипухлинну активність, але в той же час значно підвищується їх токсичність, в зв`язку з чим дози цих протипухлинних препаратів повинні бути зменшені (до 50%). Не слід призначати алопуринол одночасно з препаратами заліза. Форма випуску: таблетки по ПРО, 1 г в упаковці по 50 і 1ОО штук. Зберігання: список Б. У захищеному від світла місці.