Книга "клінічна фармакологія і фармакотерапія" глава 21 лекарстенние засоби, що застосовуються при деяких псіхоневрологіческіхзаболеваніях 21.14 засоби, що впливають на мозковий кровообіг 21.14.3 антагоністи кальцію

Антагоністикальція (цинаризин, флунаризин, нимодипин)

Використання препаратів з группиблокаторов кальцієвих каналів може оказатьблагопріятное вплив при ішеміческіхпроцессах в головному мозку. Зменшуючи поступленіеіонов кальцію в клітини, вони регуліруютсосудістий тонус, попереджають патологіческуювазоконстрікцію (синдром вторічнойпостішеміческой гипоперфузии), увелічіваютсуммарний і регіонарний мозковий кровотік, причому роблять виборчу дію наспазмірованние судини і не викликають сіндромаобкрадиванія, знижують реактивність форменнихелементов крові, надають защітноепротівоішеміческое дію.

При лікуванні хроніческіхцереброваскулярних розладів наблюдаетсяуменьшеніе загальномозкових проявів, ізмененійпсіхікі. Регресу розсіяною органіческойсімптоматікі зазвичай не відбувається.

Для лікування судинної патологііголовного мозку використовуються блокаторимедленних кальцієвих каналів, оказивающіеізбірательное дію на церебральні судини іне викликають клінічно значущих ізмененійсістемного артеріального тиску. Етоблокатори Са ++ групи В по Флекенштейном -циннарізін (Стугерон) і флунаризин і з групи А- нимодипин.

Цинаризин іфлунаризин відносяться до похідних піперазина.Оні мають антигистаминной, антиаритмічної, протисудомну активність, антівазоконстрікторним і протівоішеміческімдействіем, знижують збудливість вестібулярногоаппарата. Застосовуються для леченіяперіферіческіх і церебральних сосудістихрасстройств, вестибулярних порушень, профілактики нападів мігрені. Препаратиобично добре переносяться. У деяких случаяхвозможни побічні дії: сухість у роті, сонливість, шлунково-кишкові розлади, запаморочення. При використанні великих дозпрепаратов можуть розвиватися екстрапірамідниерасстройства, погіршення стану у хворих ссіндромом паркінсонізму. Курс леченіясоставляет від декількох тижнів до несколькіхмесяцев. Цинаризин призначають в дозі від 50 до 150 мг / сут. Період напіввиведення коливається від 3 до 24 год.

флунаризин болееліпофілен, легше накопичується в ЦНС. Препарат на90% зв`язується з білками. Максімальнаяконцентрація в плазмі досягається через 2-4 ч.Період напіввиведення становить 14-19 діб. Прікурсовом лікуванні постійна терапевтіческаяконцентрація в плазмі підтримується толькопосле 5-6 тижнів терапії. Призначають по 10 мг на добу, зазвичай одноразово.

нимодипин (Німотоп) -проізводний 1,4-дигідропіридину, характерізуетсяізбірательним дією на судини головногомозку, володіє вираженниміпротівоішеміческімі, антівазоконстрікторнимісвойствамі. Пригнічує спазм судин, індукований серотоніном, катехоламінів, гістаміном, тромбоксаном. Препарат увелічіваетмозговой кровотік, переважно в зонегіпоперфузіі, має захисну дію нанервние клітини при ішемії. Володіючи большейліпофільностью, легше проникає черезгематоенцефаліческій бар`єр, ніж другіепроізводние дигидропиридина. Чи не визиваетізмененій внутрішньочерепного тиску і отекамозговой тканини, тому його можна іспользоватькак в гострому періоді інсульту, так і для леченіяхроніческой недостатності мозговогокровообращенія. При прийомі всередину 60 мгнимодипина максимальна концентрація в плазмедостігается через 0,4-1,3 год. Елімінація двухфазовость, Т1 / 2 дорівнює 0,6 і 5,6 ч. Біодоступність препаратасоставляет 12%. Велика частина прийнятої дози (90%) метаболізується при першому проходженні черезпечень, виводиться в основному з жовчю (до 78%). Пріпостоянной внутрішньовенної інфузії середній уровеньконцентраціі в плазмі 36-72 мкг / л, на тлі леченіятаблетірованной формою - 17 і 24 мкг / л (смаксімальним змістом через 1 год після пріемаочередной дози). Побічні дії мінімальни.Могут спостерігатися почервоніння обличчя, чувствожара, головний біль.

Церебральної сосудістойселектівностью мають також амлодипін іисрадипин.

Білоусов Ю.Б., Моісеєв В.С., Лепахин В.К

URL

Антагоністикальція (цинаризин, флунаризин, нимодипин)

Використання препаратів з группиблокаторов кальцієвих каналів може оказатьблагопріятное вплив при ішеміческіхпроцессах в головному мозку. Зменшуючи поступленіеіонов кальцію в клітини, вони регуліруютсосудістий тонус, попереджають патологіческуювазоконстрікцію (синдром вторічнойпостішеміческой гипоперфузии), увелічіваютсуммарний і регіонарний мозковий кровотік, причому роблять виборчу дію наспазмірованние судини і не викликають сіндромаобкрадиванія, знижують реактивність форменнихелементов крові, надають защітноепротівоішеміческое дію.

При лікуванні хроніческіхцереброваскулярних розладів наблюдаетсяуменьшеніе загальномозкових проявів, ізмененійпсіхікі. Регресу розсіяною органіческойсімптоматікі зазвичай не відбувається.

Для лікування судинної патологііголовного мозку використовуються блокаторимедленних кальцієвих каналів, оказивающіеізбірательное дію на церебральні судини іне викликають клінічно значущих ізмененійсістемного артеріального тиску. Етоблокатори Са ++ групи В по Флекенштейном -циннарізін (Стугерон) і флунаризин і з групи А- нимодипин.

Цинаризин іфлунаризин відносяться до похідних піперазина.Оні мають антигистаминной, антиаритмічної, протисудомну активність, антівазоконстрікторним і протівоішеміческімдействіем, знижують збудливість вестібулярногоаппарата. Застосовуються для леченіяперіферіческіх і церебральних сосудістихрасстройств, вестибулярних порушень, профілактики нападів мігрені. Препаратиобично добре переносяться. У деяких случаяхвозможни побічні дії: сухість у роті, сонливість, шлунково-кишкові розлади, запаморочення. При використанні великих дозпрепаратов можуть розвиватися екстрапірамідниерасстройства, погіршення стану у хворих ссіндромом паркінсонізму. Курс леченіясоставляет від декількох тижнів до несколькіхмесяцев. Цинаризин призначають в дозі від 50 до 150 мг / сут. Період напіввиведення коливається від 3 до 24 год.

флунаризин болееліпофілен, легше накопичується в ЦНС. Препарат на90% зв`язується з білками. Максімальнаяконцентрація в плазмі досягається через 2-4 ч.Період напіввиведення становить 14-19 діб. Прікурсовом лікуванні постійна терапевтіческаяконцентрація в плазмі підтримується толькопосле 5-6 тижнів терапії. Призначають по 10 мг на добу, зазвичай одноразово.

нимодипин (Німотоп) -проізводний 1,4-дигідропіридину, характерізуетсяізбірательним дією на судини головногомозку, володіє вираженниміпротівоішеміческімі, антівазоконстрікторнимісвойствамі. Пригнічує спазм судин, індукований серотоніном, катехоламінів, гістаміном, тромбоксаном. Препарат увелічіваетмозговой кровотік, переважно в зонегіпоперфузіі, має захисну дію нанервние клітини при ішемії. Володіючи большейліпофільностью, легше проникає черезгематоенцефаліческій бар`єр, ніж другіепроізводние дигидропиридина. Чи не визиваетізмененій внутрішньочерепного тиску і отекамозговой тканини, тому його можна іспользоватькак в гострому періоді інсульту, так і для леченіяхроніческой недостатності мозговогокровообращенія. При прийомі всередину 60 мгнимодипина максимальна концентрація в плазмедостігается через 0,4-1,3 год. Елімінація двухфазовость, Т1 / 2 дорівнює 0,6 і 5,6 ч. Біодоступність препаратасоставляет 12%. Велика частина прийнятої дози (90%) метаболізується при першому проходженні черезпечень, виводиться в основному з жовчю (до 78%). Пріпостоянной внутрішньовенної інфузії середній уровеньконцентраціі в плазмі 36-72 мкг / л, на тлі леченіятаблетірованной формою - 17 і 24 мкг / л (смаксімальним змістом через 1 год після пріемаочередной дози). Побічні дії мінімальни.Могут спостерігатися почервоніння обличчя, чувствожара, головний біль.

Церебральної сосудістойселектівностью мають також амлодипін іисрадипин.