Аміназин (aminazinum). 2-хлор-10- (3-диметиламінопропіл) фенотиазина гідрохлорид. Синоніми: плегомазін, ampliactil, amplictil, chlorazin, chlorpromazini hydrochloridum, chlorpromazine hydrochloride, chlorpromazine, contomin, fenactil, hibanil, hibernal, k

Аміназин (Aminazinum) .2-Хлор-10- (3-диметиламінопропіл) - фенотиазина гідрохлорід.Сіноніми: Плегомазін, Ampliactil, Amplictil, Chlorazin, Chlorpromazinihydrochloridum, Chlorpromazine hydrochloride, Chlorpromazine, Contomin, Fenactil, Hibanil, Hibernal, Kloproman, Largactil, Megaphen , Plegomazin, Promactil, Propaphenin, Thorazine і др.Белий або білий зі слабким кремовим відтінком дрібнокристалічний порошок. Злегка гігроскопічний. Темніє на світлі. Дуже легко розчинний у воде.Порошок і водні розчини темніють під впливом світла. Розчини мають кислу реакцію- рН 2,5% розчину 3,5 - 5,5.Стерілізацію водних розчинів можна робити при + 100 С у теченіе30 хв, проте їх зазвичай не стерилізують, так як вони самі мають бактерицидні свойствамі.Раствори аміназину (і інших фенотіазинових препаратів) несумісні срастворамі барбітуратів, карбонатів, розчином Рінгера (утворення опадів) .Аміназін є одним з основних представників нейролептиків. Незважаючи на появу численних нових нейролептичних препаратів, онпродолжает широко застосовуватися в медичній практіке.Одной з головних особливостей дії аміназину на ЦНС є відносно сильний седативний ефект. Наростання зі збільшенням дози аміназину загальне заспокоєння супроводжується пригніченням условнорефлекторномдіяльності і перш за все двигательно- оборонних рефлексів, зменшенням спонтанної рухової активності і деяким розслабленням скелетної мускулатури- настає стан зниженої реактивності до ендогенними екзогенних стімулам- свідомість, однак, зберігається. При великих дозахможет розвинутися стан сна.Аміназін підсилює дію снодійних, наркотиків, анальгетиків, місцевоанестезуючих речовин. Він пригнічує різні интероцептивні рефлекси.Действіе протисудомних засобів під впливом аміназину посилюється, але в окремих випадках аміназин може викликати судорожні явленія.Препарат надає сильну протиблювотну дію і заспокоює гикавку (див. Також Етаперазін) .Аміназін надає гіпотермічну дію, особливо при іскусственномохлажденіі організму. В окремих випадках у хворих при парентеральному введенні препарату температура тіла підвищується, що пов`язано з впливом на центри терморегуляції і частково з місцевим дратівливим действіем.Препарат володіє також помірними протизапальними властивостями, зменшує проникність судин, знижує активність кінінів і гіалуронідази. Виявляє слабку антигістамінну действіе.Важним властивістю аміназину є його блокуючий вплив на центральні адренергічні та дофамінергічні рецептори. Він зменшує абонавіть повністю усуває підвищення АТ й інші ефекти, викликані адреналіном і адреноміметичними речовинами. Гіперглікемічних ефектадреналіну аминазином не знімається. Сильно виражене центральне адренолитическое дію. Блокуючий вплив на холінорецептори виражено відносно слабко. Препарат надає сильну каталептогенное действіе.Артеріальное тиск (систолічний та діастолічний) під вліяніемаміназіна знижується, часто розвивається тахікардія.Основнимі особливостями аміназину є його антипсихотичний дію і здатність впливати на емоційну сферу людини. При помощіаміназіна вдається лікувати різні види психомоторного збудження, послаблювати або повністю купірувати марення і галюцинації, зменшувати іліснімать страх, тривогу, напругу у хворих психозами і неврозамі.В психіатричній практиці аміназин застосовують при різних станах психомоторного збудження у хворих на шизофренію (галлюцінаторнобредовий, Гебефренічний, кататонический синдроми ), при хроніческіхпараноідних і галюцинаторно-параноїдних станах, маніакальному збудженні у хворих маніакально-депресивним психозом, при псіхотіческіхрасстройствах у хворих на епілепсію, при ажитированной депресії у больнихпресенільним, маніакально-депресивним психозом, а також при інших психічних захворюваннях і неврозах, що супроводжуються збудженням, страхом, безсонням, напругою, при гострих алкогольних псіхозах.Аміназін можна застосовувати як самостійно, так і в поєднанні з іншими психотропними препаратами (антидепресантами, похідними бутирофенона і ін.). Особливістю дії аминазина при станах збудження по сравнениюс іншими нейролептиками (тріфтазін, галоперидол та ін. ) є вираженнийседатівний еффект.В неврологічній практиці аміназин призначають також при захворюваннях, що супроводжуються підвищенням м`язового тонусу (після мозкового інсул`та та ін.). Іноді застосовують для купірування епілептичного статусу (при неефективності інших методів лікування). Вводять його для цієї мети внутрівенноілі внутрішньом`язово. Слід враховувати, що у хворих на епілепсію аміназінможет викликати почастішання нападів, проте зазвичай при призначенні одночасно з протисудомними препаратами він підсилює дію последніх.Еффектівно використання аміназину в поєднанні з анальгетиками при завзятих болях, у тому числі при каузалгії, і зі снодійними і транквілізатораміпрі наполегливої безсонні. як протиблювотний засіб іноді застосовують аміназин при блювоті вагітних, хворобі Меньєра, в онкологічній практиці - при лікуванні хлоретіламінамі і іншими хіміотерапевтичних препаратів, при променевої терапії. Вклініке шкірних хвороб може бути використаний при сверблячих дерматозах идругих заболеваніях.В анестезіологічної практиці аміназином раніше широко пользовалісьдля премедикації і потенцированного наркозу. Посилення аміназином действіянаркотіков і анальгетиків дозволяє значно зменшити їх дозу- онусілівает також дію м`язових релаксантів. При штучної гіпотермії аміназин сприяє зниженню температури тіла. Зазвичай аміназінпріменяют для цієї мети в поєднанні з іншими нейротропними препаратами (так звані літичні суміші) .Літіческіе суміші містять поряд з аміназином протигістамінні препарати (дипразин, димедрол та ін), анальгетики (промедол або ін.), Наприклад: аміназину 2,5% розчину 1 - 2 мл, дипразина 2,5% розчину 2 мл, промедолу 2% розчину 1 мл або аміназину 2,5% розчину 1 - 2 мл, димедролу 2% розчину 2 мл, промедолу 2% розчину 2 мл. Суміші етівводят внутрішньом`язово або внутрівенно.В останнім часом в анестезіологічної практиці частіше користуються сумішами, що містять дроперидол (див.) В поєднанні з анальгетиками і другімінейротропнимі засобами. Однак літичні суміші, що містять аміназин, значення не потерялі.Назначают аміназин всередину (у вигляді драже), внутрішньом`язово або внутрішньовенно (у вигляді 2,5% розчину). При парентеральному введенні ефект настає швидше і виражений сильніше. Всередину препарат рекомендується застосовувати після їжі (для зменшення подразнюючої дії на слизову оболонку шлунка). При внутрішньом`язовому введенні до необхідного колічествураствора аміназину додають 2 - 5 мл 0,25 - 0,5% розчину новокаінаілі ізотонічного розчину натрію хлориду. Розчин вводять глибоко вмишцах (у верхній зовнішній квадрант сідничної ділянки або в наружнобоковую поверхню стегна). Внутрішньом`язовіін`єкції виробляють не более3 раз на добу. Для внутрішньовенного введення необхідну кількість розчину аміназину розводять в 10 - 20 мл 5% (іноді 20 - 40%) раствораглюкози або ізотонічного розчину натрію хлориду, вводять повільно (протягом 5 хв) .Дози аміназину залежать від способу введення, показань, віку ісостоянія хворого . Найбільш зручним і поширеним є пріемаміназіна внутрь.Прі лікуванні психічних захворювань початкова доза становить обично0,025 - 0,075 г на добу (в 1 - 2 - 3 прийоми), потім її поступово збільшують до добової дози 0,3 - 0,6 м В окремих випадках добова дозапрі прийомі всередину досягає 0,7 -1 г (особливо у хворих з хроніческімтеченіем захворювання і психомоторнимзбудженням). Добову дозу при лікуванні великими дозами ділять на 4 частини (прийом вранці, вдень, ввечері Іночі). Тривалість курсу лікування великими дозами не повинна превишать1 - 1,5 міс, при недостатньому ефекті доцільно перейти до леченіюдругімі препаратами. Тривале лікування одним аміназином в настоящеевремя проводиться відносно рідко. Найчастіше аміназин поєднують з трифтазином, галоперидолом і іншими препаратамі.Прі внутрішньом`язовому введенні добова доза аміназину зазвичай не должнапревишать 0,6 м Після досягнення ефекту переходять на прийом препарату внутрь.К кінця курсу лікування аміназином, який може тривати від 3 - 4 тижнів до 3 - 4 міс і довше, дозу поступово знижують на 0,025 0,075 г на добу. Хворим з хронічним перебігом захворювання назначаютдлітельную підтримуючу терапію.Прі станах вираженого психомоторного збудження начальнаядоза при внутрішньом`язовому введенні становить зазвичай 0,1 - 0,15 м зметою екстреного купірування гострого порушення можна вводити аміназин у вену. Для цього 1 або 2 мл 2,5% розчину (25 - 50 мг) аміназінаразводят в 20 мл 5% або 40% розчину глюкози. При необхідності збільшують дозу аміназину до 4 мл 2,5% розчину (в 40 мл розчину глюкози) .Вводят медленно.Прі гострих алкогольних психозах призначають 0,2 - 0,4 г аміназину всуткі внутрішньом`язово і всередину. Якщо ефект недостатній, внутрівенновводят 0,05 - 0,075 г частіше в поєднанні з Левомепромазин) .Висшіе дози для дорослих всередину: разова 0,3 г, добова 1,5 г-внутрішньом`язово: разова 0,15 г, добова 1 г-в вену : разова О, 1 г, добова 0,25 г.Детям аміназин призначають в менших дозах- в залежності від возрастаот 0,01 - 0,02 до 0,15 - 0,2 г на добу, ослабленим і літнім больним- до 0 , 3 г в суткі.Для лікування хвороб внутрішніх органів, шкірних та інших заболеванійаміназін призначають в менших дозах, ніж в психіатричній практиці (по 0,025 г 3 - 4 рази на день взрослим- дітям старшого віку - по0,01 г на прийом). при лікуванні аміназином можуть спостерігатися побічні явища, пов`язані з місцевим і резорбтивного дією його. Попадання розчинів аміназину під шкіру, на шкіру і слизові оболонки може викликати раздраженіетканей- введення в м`яз часто супроводжується появою болезненнихінфільтратов- при введенні в вену можливе пошкодження ендотелію. Воізбежаніе цих явищ розчини аміназину розводять розчинами новокаїну, глюкози, ізотонічного розчину натрію хлоріда.Парентеральное введення аміназину може викликати різке зниження АД.Гіпотензія може розвинутися і при пероральному застосуванні препарату, особливо у хворих з гіпертензіей- аміназин таким хворим треба призначати вуменьшенних дозах.После ін`єкції аміназину хворі повинні знаходитися в положенні лежачи (1,5 - 2 год). Підніматися слід повільно, без різких двіженій.После прийому аміназину можуть спостерігатися алергічні прояви накоже і слизових оболонках, набряки обличчя і кінцівок, а також фотосенсибілізація кожі.Прі прийомі всередину можливі диспепсичні явища. У зв`язку з гальмуючим впливом аміназину на моторику шлунково-кишкового тракту і секреціюжелудочного соку рекомендується при призначенні препарату хворим з атоніейкішечніка і ахілією давати одночасно шлунковий сік або соляну кіслотуі стежити за дієтою і функцією шлунково-кишкового тракта.Ізвестни випадки появи жовтяниці, агранулоцитозу, пігментації шкіри .У зарубіжній літературі описані випадки помутніння кришталика і роговіципосле тривалого (багаторічного) прийому великих доз препарату (0,5 - 1,5 г на добу) .При застосуванні аміназину щодо часто розвивається нейролептичний синдром, що виражається в явищах паркінсонізму, акатизии, індиферентності, запізнілої реакції на зовнішні подразники і інші зміни психіки. Іноді спостерігається тривала подальша депресія. Дляуменьшенія явищ депресії застосовують стимулятори ЦНС (сиднокарб). Неврологічні ускладнення зменшуються при зниженні дози- їх можна такжеуменьшіть або купірувати одночасним призначенням циклодола, тропацінаілі інших холинолитических засобів, що застосовуються для лікування паркінсонізму. При розвитку дерматитів, набряків особи і кінцівок назначаютантіаллергіческіе кошти або скасовують леченіе.Аміназін протипоказаний при ураженнях печінки (цироз, гепатит, гемолітична жовтяниця та ін.), Нирок (нефрит), порушення функції кровотворних органів, мікседемі, прогресуючих системних захворюваннях головного та спинного мозку , декомпенсованих вадах серця, тромбоемболічної хвороби, а також хворим в пізніх стадіях бронхоектатіческойболезні. Відносними протипоказаннями є жовчнокам`яна, сечокам`яна хвороби, гострий пієліт, ревматизм, ревмокардит. При язвеннойболезні шлунка і дванадцятипалої кишки не слід призначати аміназінвнутрь (вводять внутрішньом`язово). Чи не призначають аміназин (а також другіефенотіазіновие препарати) особам, які перебувають у коматозному стані, утому числі у випадках, пов`язаних з прийомом барбітуратів, алкоголю, наркотиків. Слід контролювати картину крові, включаючи визначення індексапротромбіна, досліджувати функції печінки і нирок. Не можна застосовувати аміназіндля купірування порушення при гострих травмах мозку. Не слід назначатьаміназін беременним.Форми випуску: драже по 0,025- 0,05 і 0,1 г 2,5% розчин в ампулахпо 1 2 5 і 10 мл. Випускаються також таблетки аміназину по 0,01 г, вкриті оболонкою (жовтого кольору), для дітей (Tabulettae aminazini 0,01 obductaepro infantibus) в банках по 50 штук.Храненіе: список Б. У банках темного скла, щільно закритих пробками, залитими парафіном , в сухому, захищеному від світла місці. Драже, таблетки іампули - в захищеному від світла месте.Rp .: Dragee Aminazini 0,025 N. ЗОD. S. По 1 драже 3 рази на день після едиRp .: Sol. Aminazini 2,5% 1 mlD.t.d. N. 6 in аmрull.S. Для внутрішньом`язових ін`єкцій-розвести в 5 мл 0,5% розчину новокаінаRp .: Sol. Aminazini 2,5% 2 mlD.t. d. N.6 in ampull.S. Для внутрішньовенних вливань по 1-2 мл-попередньо розвести в 20 МЛ5% розчину глюкози