Велика медична енциклопедія імс невронет. Лікарські засоби

ІМС Невронет

URL

Аміназин (Aminazinum). 2-Хлор-10- (3-диметиламінопропіл) - фенотиазина гідрохлорид. Синоніми: Плегомазін, Ampliactil, Amplictil, Chlorazin, Chlorpromazini hydrochloridum, Chlorpromazine hydrochloride, Chlorpromazine, Contomin, Fenactil, Hibanil, Hibernal, Kloproman, Largactil, Megaphen, Plegomazin, Promactil, Propaphenin, Thorazine і ін. Білий або білий зі слабким кремовим відтінком дрібнокристалічний порошок. Злегка гігроскопічний. Темніє на світлі. Дуже легко розчинний у воді. Порошок і водні розчини темніють під впливом світла. Розчини мають кислу реакцію- рН 2,5% розчину 3,5 - 5,5. Стерилізацію водних розчинів можна робити при + 100 С протягом 30 хв, проте їх зазвичай не стерилізують, так як вони самі мають бактерицидні властивості. Розчини аминазина (і інших фенотіазинових препаратів) несумісні з розчинами барбітуратів, карбонатів, розчином Рінгера (утворення опадів). Аміназин є одним з основних представників нейролептиків. Незважаючи на появу численних нових нейролептичних препаратів, він продовжує широко застосовуватися в медичній практиці. Однією з головних особливостей дії аміназину на ЦНС є відносно сильний седативний ефект. Наростання зі збільшенням дози аміназину загальне заспокоєння супроводжується пригніченням условнорефлекторномдіяльності і перш за все двигательно- оборонних рефлексів, зменшенням спонтанної рухової активності і деяким розслабленням скелетної мускулатури- настає стан зниженої реактивності до ендогенних і екзогенних стімулам- свідомість, однак, зберігається. При великих дозах може розвинутися стан сну. Аміназин підсилює дію снодійних, наркотиків, анальгетиків, місцевоанестезуючих речовин. Він пригнічує різні интероцептивні рефлекси. Дія протисудомних засобів під впливом аміназину посилюється, але в окремих випадках аміназин може викликати судорожні явища. Препарат має сильну протиблювотну дію і заспокоює гикавку (див. Також Етаперазін). Аміназин надає гіпотермічну дію, особливо при штучному охолодженні організму. В окремих випадках у хворих при парентеральному введенні препарату температура тіла підвищується, що пов`язано з впливом на центри терморегуляції і частково з місцевим дратівливим дією. Препарат має також помірними протизапальними властивостями, зменшує проникність судин, знижує активність кінінів і гіалуронідази. Виявляє слабку антигістамінну дію. Важливим властивістю аміназину є його блокуючий вплив на центральні адренергічні та дофамінергічні рецептори. Він зменшує або навіть повністю усуває підвищення АТ й інші ефекти, викликані адреналіном і адреноміметичними речовинами. Гіперглікемічних ефектадреналіну аминазином не знімається. Сильно виражене центральне адренолитическое дію. Блокуючий вплив на холінорецептори виражено відносно слабко. Препарат надає сильну каталептогенное дію. Артеріальний тиск (систолічний та діастолічний) під впливом аміназину знижується, часто розвивається тахікардія. Основними особливостями аміназину є його антипсихотичний дію і здатність впливати на емоційну сферу людини. За допомогою аміназину вдається лікувати різні види психомоторного збудження, послаблювати або повністю купірувати марення і галюцинації, зменшувати або знімати страх, тривогу, напругу у хворих психозами і неврозами. У психіатричній практиці аміназин застосовують при різних станах психомоторного збудження у хворих на шизофренію (галлюцінаторнобредовий, Гебефренічний, кататонический синдроми), при хронічних параноїдних і галюцинаторно-параноїдних станах, маніакальному збудженні у хворих маніакально-депресивним психозом, при психотичних розладах у хворих на епілепсію, при ажитированной депресії у хворих пресенільним, маніакально-депресивним психозом, а також при інших психічних захворюваннях і неврозах, що супроводжуються збудженням, страхом, безсонням, напругою, при гострих алкогольних психозах. Аміназин можна застосовувати як самостійно, так і в поєднанні з іншими психотропними препаратами (антидепресантами, похідними бутирофенона і ін.). Особливістю дії аминазина при станах збудження в порівнянні з іншими нейролептиками (тріфтазін, галоперидол та ін.) Є виражений седативний ефект. У неврологічній практиці аміназин призначають також при захворюваннях, що супроводжуються підвищенням м`язового тонусу (після мозкового інсул`та і ін.). Іноді застосовують для купірування епілептичного статусу (при неефективності інших методів лікування). Вводять його для цієї мети внутрішньовенно або внутрішньом`язово. Слід враховувати, що у хворих на епілепсію аміназин може викликати почастішання нападів, проте зазвичай при призначенні одночасно з протисудомними препаратами він підсилює дію останніх. Ефективно використання аміназину в поєднанні з анальгетиками при завзятих болях, у тому числі при каузалгії, і зі снодійними і транквілізаторами при наполегливій безсонні. Як протиблювотний засіб іноді застосовують аміназин при блювоті вагітних, хворобі Меньєра, в онкологічній практиці - при лікуванні хлоретіламінамі і іншими хіміотерапевтичних препаратів, при променевої терапії. У клініці шкірних хвороб може бути використаний при сверблячих дерматозах і інших захворюваннях. У анестезіологічної практиці аміназином раніше широко користувалися для премедикації і потенцированного наркозу. Посилення аміназином дії наркотиків і анальгетиків дозволяє значно зменшити їх дозу- він підсилює також дію м`язових релаксантів. При штучної гіпотермії аміназин сприяє зниженню температури тіла. Зазвичай аміназин застосовують для цієї мети в поєднанні з іншими нейротропними препаратами (так звані літичні суміші). Літичні суміші містять поряд з аміназином протигістамінні препарати (дипразин, димедрол та ін), анальгетики (промедол або ін.), Наприклад: аміназину 2,5% розчину 1 - 2 мл, дипразина 2,5% розчину 2 мл, промедолу 2% розчину 1 мл або аміназину 2,5% розчину 1 - 2 мл, димедролу 2% розчину 2 мл, промедолу 2% розчину 2 мл. Суміші ці вводять внутрішньом`язово або внутрішньовенно. Останнім часом в анестезіологічної практиці частіше користуються сумішами, що містять дроперидол (див.) В поєднанні з анальгетиками та іншими нейротропними засобами. Однак літичні суміші, що містять аміназин, значення не втратили. Призначають аміназин всередину (у вигляді драже), внутрішньом`язово або внутрішньовенно (у вигляді 2,5% розчину). При парентеральному введенні ефект настає швидше і виражений сильніше. Всередину препарат рекомендується застосовувати після їжі (для зменшення подразнюючої дії на слизову оболонку шлунка). При внутрішньом`язовому введенні до необхідної кількості розчину аміназину додають 2 - 5 мл 0,25 - 0,5% розчину новокаїну або ізотонічного розчину натрію хлориду. Розчин вводять глибоко в м`язи (у верхній зовнішній квадрант сідничної ділянки або в наружнобоковую поверхню стегна). Внутрішньом`язові ін`єкції роблять не більше 3 разів на добу. Для внутрішньовенного введення необхідну кількість розчину аміназину розводять в 10 - 20 мл 5% (іноді 20 - 40%) розчину глюкози або ізотонічного розчину натрію хлориду, вводять повільно (протягом 5 хв). Дози аминазина залежать від способу введення, показань, віку і стану хворого. Найбільш зручним і поширеним є прийом аміназину всередину. При лікуванні психічних захворювань початкова доза становить зазвичай 0,025 - 0,075 г на добу (в 1 - 2 - 3 прийоми), потім її поступово збільшують до добової дози 0,3 - 0,6 м В окремих випадках добова доза при прийомі всередину досягає 0 , 7 -1 г (особливо у хворих з хронічним перебігом захворювання і психомоторнимзбудженням). Добову дозу при лікуванні великими дозами ділять на 4 частини (прийом вранці, вдень, ввечері і вночі). Тривалість курсу лікування великими дозами не повинна перевищувати 1 - 1,5 міс, при недостатньому ефекті доцільно перейти до лікування іншими препаратами. Тривале лікування одним аміназином в даний час проводиться відносно рідко. Найчастіше аміназин поєднують з трифтазином, галоперидолом і іншими препаратами. При внутрішньом`язовому введенні добова доза аміназину зазвичай не повинна перевищувати 0,6 м Після досягнення ефекту переходять на прийом препарату внутрішньо. До кінця курсу лікування аміназином, який може тривати від 3 - 4 тижнів до 3 - 4 міс і довше, дозу поступово знижують на 0,025 0,075 г на добу. Хворим з хронічним перебігом захворювання призначають тривалу підтримуючу терапію. При станах вираженого психомоторного збудження початкова доза при внутрішньом`язовому введенні становить зазвичай 0,1 - 0,15 м З метою екстреного купірування гострого порушення можна вводити аміназин у вену. Для цього 1 або 2 мл 2,5% розчину (25 - 50 мг) аміназину розводять в 20 мл 5% або 40% розчину глюкози. При необхідності збільшують дозу аміназину до 4 мл 2,5% розчину (в 40 мл розчину глюкози). Вводять повільно. При гострих алкогольних психозах призначають 0,2 - 0,4 г аміназину в добу внутрішньом`язово і всередину. Якщо ефект недостатній, внутрішньовенно вводять 0,05 - 0,075 г частіше в поєднанні з Левомепромазин). Вищі дози для дорослих всередину: разова 0,3 г, добова 1,5 г-внутрішньом`язово: разова 0,15 г, добова 1 г-в вену: разова О, 1 г, добова 0,25 г. Дітям аміназин призначають в менших дозах- в залежності від віку від 0,01 - 0,02 до 0,15 - 0,2 г на добу, ослабленим і літнім хворим - до 0,3 г на добу. Для лікування хвороб внутрішніх органів, шкірних та інших захворювань аміназин призначають у більш низьких дозах, ніж в психіатричній практиці (по 0,025 г 3 - 4 рази на день взрослим- дітям старшого віку - по 0,01 г на прийом). При лікуванні аміназином можуть спостерігатися побічні явища, пов`язані з місцевим і резорбтивного дією його. Попадання розчинів аміназину під шкіру, на шкіру і слизові оболонки може викликати роздратування тканин-введення в м`яз часто супроводжується появою хворобливих інфільтратов- при введенні в вену можливе пошкодження ендотелію. Щоб уникнути цих явищ розчини аміназину розводять розчинами новокаїну, глюкози, ізотонічного розчину натрію хлориду. Парентеральне введення аміназину може викликати різке зниження артеріального тиску. Гіпотензія може розвинутися і при пероральному застосуванні препарату, особливо у хворих з гіпертензіей- аміназин таким хворим треба призначати в зменшених дозах. Після ін`єкції аміназину хворі повинні знаходитися в положенні лежачи (1,5 - 2 год). Підніматися слід повільно, без різких рухів. Після прийому аміназину можуть спостерігатися алергічні прояви на шкірі і слизових оболонках, набряки обличчя і кінцівок, а також фотосенсибілізація шкіри. При прийомі всередину можливі диспепсичні явища. У зв`язку з гальмуючим впливом аміназину на моторику шлунково-кишкового тракту і секрецію шлункового соку рекомендується при призначенні препарату хворим з атонією кишечника і ахілії давати одночасно шлунковий сік або соляну кислоту і стежити за дієтою і функцією шлунково-кишкового тракту. Відомі випадки появи жовтяниці, агранулоцитозу, пігментації шкіри. У зарубіжній літературі описані випадки помутніння кришталика і рогівки після тривалого (багаторічного) прийому великих доз препарату (0,5 - 1,5 г на добу). При застосуванні аміназину щодо часто розвивається нейролептичний синдром, що виражається в явищах паркінсонізму, акатизии, індиферентності, запізнілої реакції на зовнішні подразники і інші зміни психіки. Іноді спостерігається тривала подальша депресія. Для зменшення явищ депресії застосовують стимулятори ЦНС (сиднокарб). Неврологічні ускладнення зменшуються при зниженні дози- їх можна також зменшити або купірувати одночасним призначенням циклодола, тропацин або інших холінолітичних засобів, що застосовуються для лікування паркінсонізму. При розвитку дерматитів, набряків особи і кінцівок призначають антиалергічні засоби або скасовують лікування. Аміназин протипоказаний при ураженнях печінки (цироз, гепатит, гемолітична жовтяниця та ін.), Нирок (нефрит), порушення функції кровотворних органів, мікседемі, прогресуючих системних захворюваннях головного та спинного мозку, декомпенсованих вадах серця, тромбоемболічної хвороби, а також хворим в пізніх стадіях бронхоектатичної хвороби. Відносними протипоказаннями є жовчнокам`яна, сечокам`яна хвороби, гострий пієліт, ревматизм, ревмокардит. При виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки не слід призначати аміназин всередину (вводять внутрішньом`язово). Чи не призначають аміназин (а також інші фенотіазинові препарати) особам, які перебувають у коматозному стані, в тому числі у випадках, пов`язаних з прийомом барбітуратів, алкоголю, наркотиків. Слід контролювати картину крові, включаючи визначення індексу протромбіну, досліджувати функції печінки і нирок. Не можна застосовувати аміназин для купірування порушення при гострих травмах мозку. Не слід призначати аміназин вагітним. Форми випуску: драже по 0,025- 0,05 і 0,1 г 2,5% розчин в ампулах по 1 2 5 і 10 мл. Випускаються також таблетки аміназину по 0,01 г, вкриті оболонкою (жовтого кольору), для дітей (Tabulettae aminazini 0,01 obductae pro infantibus) в банках по 50 штук. Зберігання: список Б. У банках темного скла, щільно закритих пробками, залитими парафіном, у сухому, захищеному від світла місці. Драже, таблетки і ампули - в захищеному від світла місці. Rp .: Dragee Aminazini 0,025 N. ЗО D. S. По 1 драже 3 рази на день після їди Rp .: Sol. Aminazini 2,5% 1 ml D.t.d. N. 6 in аmрull. S. Для внутрішньом`язових ін`екцій- розвести в 5 мл 0,5% розчину новокаїну Rp .: Sol. Aminazini 2,5% 2 ml D.t. d. N.6 in ampull. S. Для внутрішньовенних вливань по 1-2 мл-попередньо розвести в 20 мл 5% розчину глюкози