Имипрамин (imipraminum). N- (3-диметиламінопропіл) імінодібензіла гідрохлорид, або 5- (3-диметил-амінопропіл) -10,11-дигідро-5н-дібензо- [b, f] -азепіна гідрохлорид. Синоніми: имизин, мелипрамин, antidеprin, deprenil, deprimin, deprinol, depsonil, dynapri

Іміпрамін (Imipraminum) .N- (3-диметиламінопропіл) -імінодібензіла гідрохлорид, ілі5- (3-диметил-амінопропіл) -10,11-дигідро-5Н-дібензо- [b, f] -азепінагідрохлорід.Сіноніми: Имизин, Меліпрамін, Antidеprin, Deprenil, Deprimin, Deprinol, Depsonil, Dynaprin, Eupramin, Imipramil, Irmin, Melipramin, Surplix, Tofranil і др.Белий кристалічний порошок. Легко розчинний у воді і спірте.Водние розчини мають рН 3,7 - 4,5.Іміпрамін є основним представником типових тріцікліческіхантідепрессантов. Це один з перших антидепресантів, але в зв`язку зверхньо ефективністю він широко застосовується до цих пор.По механізму дії имипрамин є інгібітор зворотного захоплення моноамінів - нейромедіаторів. Це дія не являетсяізбірательним, він одночасно блокує захоплення норадреналіну, дофаміну, серотоніну та інших нейромедіаторів і призводить до їх накопичення в синаптичної щілини і посилення їх фізіологічної активності. У условіяхексперімента знімає або зменшує депримирующие ефекти резерпіну, підсилює дію симпатоміметичних речовин, володіє холинолитической актівностью.По характеру дії имипрамин відноситься до антидепресантів ссопутствующім стимулюючим еффектом.Пріменяют имипрамин при депресивних станах різної етіології, особливо при астенодепрессівних станах, що супроводжуються моторнойі идеаторной загальмованістю, в тому числі при ендогенної депресії, инволюционной, клімактеричний депресії, реактивної депресії, депресивних станах при психопатіях і неврозах і ін., при алкогольнихдепрессіях.Препарат сприяє зменшенню туги, поліпшенню настрою (тимолептический ефект), появі бадьорості, зменшенню рухової загальмованості, підвищенню психічного і загального тонусу організму Призначається зазвичай всередину (після їжі), починаючи з 0,75 - 0,1 г в день, потім дозу поступово підвищують (щодня на 0,025 г) і доводять її до0,2-0,25 г в день. При настанні антидепрессивного ефекту увелічіватьдозу не рекомендується. В окремих резистентних випадках і при отсутствііпобочних явищ застосовують до 0,3 г в день. Тривалість лікування в середньому 4 - 6 тижнів, потім дозу поступово знижують (на 0,025 г через каждие2 - 3 дні) і переходять на підтримуючу терапевтичну (зазвичай 0,025 г1 - 4 рази на день) Слід враховувати, що занадто раннє припинення лікування може призвести до відновлення депресії. Скасовувати имипрамин слід постепенно.Прі важких депресіях в умовах стаціонару можна застосовувати комбіновану терапію - внутрішньом`язові ін`єкції і прийом препарату внутрь.Начінают з внутрішньом`язових ін`єкцій по 0,025 г (2 мл 1,25% розчину) 1 - 2 - 3 рази на добу-до 6 -му дня доводять добову дозу до 0,15-0,2 г.Затем дозу для ін`єкцій починають зменшувати і призначають препарат всередину, при цьому кожні 25 мг препарату для ін`єкцій (2 мл 1,25% розчину) заміняють відповідно на 50 мг препарату у вигляді драже. Постепеннопереходят на прийом препарату тільки всередину і потім на поддержівающуютерапію.Іногда починають з ударних доз: 0,1 - 0,15 г внутрішньом`язово ілі0,2 - 0,25 г всередину в день-потім у міру настання антідепрессівногоеффекта дозу поступово поніжают.Дози имипрамина повинні бути менше для дітей і осіб похилого возраста.Детям призначають всередину, починаючи з 0,01 г 1 раз на день-поступово, напротязі 10 днів, збільшують дозу дітям у віці від 1 року до 7 летдо 0,02 г, від 8 до 14 років - до 0,02 - 0,05 г, старше 14 років - до 0,05 ги більш в день. Особам похилого віку також призначають, починаючи з О, О1 г1 раз на добу, поступово збільшуючи дозу до 0,03 - 0,05 г і більше (протягом 10 днів) - до оптимальної для даного хворого дози.Прі необхідності (при депресії у хворих на шизофренію, інволюціонноймеланхоліей, у випадках тривожної ажитації і ін.) имипрамин можна комбінувати з нейролептікамі.Висшіе дози для дорослих всередину: разова 0,1 г, добова 0,3 г-внутрішньом`язово: разова 0,05 г, добова 0,2 г .Діти имипрамин іноді призначають при лікуванні функціонального (нейрогенного) нічного енурезу (нетримання сечі). Механізм дії, ймовірно, пов`язаний з тим, що сон при прийомі имипрамина становітсяменее глибоким. Аналогічний ефект можуть надавати і інші антидепресанти, у яких тімолептічесное дію поєднується із стимулюючим впливом на ЦНС. Слід враховувати, що при лікуванні имипрамином можливе посилення або поява безсоння. Тому при леченіідепрессіі його рекомендується приймати в першу половину дня (до 15 16 год). Іноді имипрамин призначають при нарколепсіі.Леченіе имипрамином повинно проводитися під наглядом лікаря. Слід враховувати, що поряд із зменшенням депресії і підвищенням активності можуть посилюватися марення, тривога, галлюцінаціі.К можливих побічних явищ при лікуванні имипрамином відносяться головні болі, запаморочення, пітливість, серцебиття. У зв`язку з холинолитическим дією можливі сухість у роті, порушення акомодації, затримка сечовипускання. Іноді спостерігаються шкірні алергічні реакції, еозинофілія і тимчасовий лейкоцитоз, можливі порушення серцевого рітма.Прі передозуванні препарату можуть відзначатися безсоння, возбужденіе.Іміпрамін не можна призначати одночасно з інгібіторами МАО або безпосередньо після припинення їх прийому. Препарат можна приймати через1 - 3 тижнів після відміни інгібіторів МАО, причому слід починати з малихдоз (0,025 г на добу) .Нельзя також призначати имипрамин одночасно з препаратами щитовидноїзалози. У хворих отримують имипрамин, тиреоидин може викликати резкуюпароксізмальную предсердную тахікардію.Осторожность необхідна при епілепсії, так як іміпрамін може підвищити готовність до судомних реакціям.Не слід призначати имипрамин в перші 3 міс беременності.Препарат протипоказаний при гострих захворюваннях печінки, нирок, кровотворних органів (можливість лейкопенії та агранулоцитозу), при діабеті, серцево-судинної декомпенсації, порушеннях провідності серця, вираженому атеросклерозі, активній фазі туберкульозу легенів, інфекціоннихзаболеваніях, розладах мозкового кровообігу, аденомі передміхурової залози, атонії сечового пузиря.В зв`язку з холіноблокуючу активністю имипрамина спеціально ізучалсявопрос про допустимість його застосування при глаукомі. Имипрамин і другіетріцікліческіе антидепресанти можуть збільшувати внутрішньоочний тиск тільки вглазах з локальним анатомічним нахилом - вузьким кутом переднейкамери. При відкритокутовій глаукомі підвищення внутрішньоочного давленіяне наблюдается.Тем не менше у цих хворих лікування трициклічними антідепрессантамідолжно проводитися під регулярним контролем офтальмолога. Предпочтітельнопользоваться антидепресантами, що не володіють холіноблокуючу активністю (див. Пиразидол, тетріндол, Азафен і ін.). Найбільшою холіноблокуючу активністю відрізняються амитриптилин і фторацізін.