Велика медична енциклопедія імс невронет. Лікарські засоби

ІМС Невронет

URL

КАРБАМАЗЕПІН (Carbamazepinum). 5-карбамоїл-5Н-дибензил (6, f) азепін. Синоніми: стазепін, Тегретол, финлепсин, Amizepin, Carbagretil, Carbamazepin, Carbazep, Finlepsin, Mazetol, Neurotol, Simonil, Stazepin, Tegretal, Tegretol, Temporal, Zeptol і ін. Біла кристалічна речовина. Не розчинний у воді. За хімічною структурою є похідним іміностільбена, що містить в положенні 6 карбамоільную групу, що в основному визначає наявність у препарату протисудомної активності. Структурно карбамазепін близький до трициклічних антидепресантів групи дібензоазепіна (див. Имипрамин). Карбамазепін має виражену протисудомну (протиепілептичний) і в помірному ступені антидепресивну (тимолептичну) і нормотіміческое дію. У механізмі дії карбамазепіну певну роль відіграють його ГАМКергіческіе властивості (див. Ацедіпрол), а також взаємодія з центральними аденозиновими рецепторами. При прийомі всередину всисивается з різною швидкістю у різних 6ольних. Пік концентрації в плазмі крові спостерігається через 4-8 год і тримається до 24 ч. Період півжиття у плазмі крові коливається від 10 до 20 год. Застосовують карбамазепін при психомоторної епілепсії, великих припадках, змішаних формах (головним чином при комбінації великих нападів із психомоторними проявами ), локальних формах (посттравматичного і постенцефалітіческій походження). При малих припадках недостатньо ефективний. Призначають всередину (під час їжі) дорослим, починаючи з О, 1 г (1/2 таблетки) 2-3 рази на день, поступово збільшуючи дозу до 0,4 - 1,2 г (4 - 6 таблеток) в день. Середня добова доза для дітей становить 20 мг на 1 кг маси тіла, т. Е. В середньому у віці до 1 року від ПРО, 1 до 0,2 г на день-від 1 року до 5 років 0,2 - 0,4 г-від 5 до 10 років-0,4 - 0,6 г-від 10 до 15 років - ПРО, 6 1 г в день. Можна призначати карбамазепін у поєднанні з іншими протиепілептичними препаратами. Так само як при застосуванні інших протиепілептичних препаратів, перехід на лікування карбамазеліном повинен бути поступовим, із зменшенням дози попереднього препарату. Припиняти лікування карбамазепіном також треба поступово. Є дані про ефективність препарату в ряді випадків у хворих з різними гіперкінезами. Початкову дозу 0,1 г поступово (через 4 - 5 днів) збільшували до 0,4 - 1,2 г на добу. Після 1 - 4 тижні. знижували дозу до 0,1 - 0,2 г в день, потім в тих же дозах призначали щодня або через день протягом 1 - 2 тижнів. Застосовують також карбамазепін для лікування афективних розладів. За наявними даними, препарат ефективний при маніакально-депресивних станах, причому його дія більш виражена при маніакальному синдромі, ніж при депресії. Разом з тим щодо нападів депресії він робить профілактичний ефект. У ряді випадків карбамазепін більш ефективний, ніж препарати літію, і менш токсичний. При комбінації з літієм можуть підсилитися нейротоксичні побічні явища. Карбамазепін чинить аналгезуючу дію при невралгії трійчастого нерва. Цей ефект в тій чи іншій мірі надають і деякі інші протисудомні препарати (етосуксимід, триметин і ін.). Припускають, що в основі цієї особливості дії протисудомних препаратів лежить спільність деяких патогенетичних механізмів тригемінальної невралгії та епілепсії. Призначають карбамазепін при невралгії трійчастого нерва, починаючи з 0,1 г 2 рази на день, потім дозу підвищують на 0,1 г на добу при необхідності до 0,6 - 0,8 г (в 3 - 4 прийоми). Ефект настає зазвичай через 1-3 дні після початку лікування. Після зникнення болю дозу поступово знижують (до 0,2 - О, 1 г в день). Призначають препарат длітельно- при передчасної скасування препарату болі можуть відновитися. В даний час карбамазепін розглядається як одне з найбільш ефективних засобів при цій патології. Препарат зазвичай добре переноситься. В окремих випадках можливі втрата апетиту, нудота, рідко - блювота, головний біль, сонливість, атаксія, порушення акомодації. Зменшення або зникнення побічних явищ відбувається при тимчасовому припиненні прийому препарату або зменшенні дози. Є також дані про алергічні реакції, лейкопенії, тромбоцітопепіі, агранулоцитозе, гепатитах, шкірних реакціях, ексфоліативний дерматит. При появі цих реакцій прийом препарату припиняють. Слід враховувати можливість появи психічних розладів у хворих на епілепсію, які лікувалися карбамазепіном (Тегретолом). У процесі лікування карбамазепіном необхідно систематично стежити за картиною крові. Не рекомендується призначати препарат в перші 3 міс вагітності. Не слід призначати карбамазепін одночасно з необоротними інгібіторами моноаміноксидази (ніаламідом і ін., Фуразолідоном) у зв`язку з можливістю посилення побічних ефектів. Фенобарбітал і гексамидин послаблюють протиепілептичну активність карбамазепіну. Препарат протипоказаний при порушеннях серцевої провідності, поразках печінки Форма випуску: таблетки по 0,2 г в упаковці по 30 і 100 штук. Зберігання: список Б.