Велика медична енциклопедія імс невронет. Лікарські засоби

ІМС Невронет

URL

Ацедіпрол (Acediprolum). Натрієва сіль 2-пропілвалеріановой кислоти: Синоніми: апілепсін, Депакін, Конвулекс, Apilepsin, Convulex, Convulsovin, Depaken, Depakin, Deprakine, Diplexil, Epikine, Epilim, Everiden, Leptilan, Orfilept, Orfiril, Propymal, Valpakine, Valporin, Valprin, Valproate sodium, Valpron і ін. ацедіпрол - білий дрібнокристалічний порошок, легко розчинний у воді і спирті. Є протиепілептичною засобом широкого спектра дії. Препарат легко всмоктується при прийомі всередину. Пік концентрації в плазмі крові спостерігається через 2 год. Період напіввиведення становить приблизно 8 год. Виділяється головним чином з сечею у вигляді кон`югатів або продуктів окислення. Застосовують у дорослих і дітей при різних видах епілепсії: при різних формах генералізованих нападів - малих (абсансах), великих (судомних) і поліморфних- при фокальних припадках (моторних, психомоторних і ін.). Препарат найбільш ефективний при абсансах і скроневих псевдоабсансах. Приймають ацедипрол внутрішньо під час або відразу після їжі. Починають з прийому невеликих доз, поступово збільшуючи їх протягом 1 - 2 тижнів до досягнення терапевтичного ефекту-потім підбирають індивідуальну підтримуючу дозу. Добова доза для дорослих становить на початку лікування 0,3 - 0,6 г (1 - 2 таблетки), потім її поступово підвищують до 0,9 - 1,5 м Разова доза 0,3 - 0,45 г. Вища добова доза 2,4 г. Дозу для дітей підбирають індивідуально в залежності від віку, тяжкості захворювання, терапевтичного ефекту. Зазвичай добова доза для дітей становить 20 - 50 мг на 1 кг маси тіла, максимальна добова 60 мг / кг. Починають лікування з 15 мг / кг, потім дозу підвищують щотижня на 5 - 10 мг / кг до досягнення необхідного ефекту. Добову дозу ділять на 2 - 3 прийоми. Дітям зручно призначати препарат у вигляді рідкої лікарської форми - сиропу ацедіпрол 5% (Sirupus Acediproli 5%), що містить в 1 мл 50 мг препарату. Необхідна кількість сиропу відмірюють дозировочной ложкою з поділами 2,5 і 5 мл. Ацедіпрол можна застосовувати самостійно або в поєднанні з іншими протиепілептичними препаратами. При малих формах епілепсії зазвичай обмежуються застосуванням тільки ацедіпрол. Ацедіпрол надає не тільки протисудомну (антиепілептичну) дію. Він покращує також психічний стан і настрій хворих. Показано наявність у вальпроату транквілізуючі компонента, причому на відміну від інших транквілізаторів він, зменшуючи стан страху, не робить сомнолентность, седативного і міорелаксантної дії. За експериментальними даними, препарат має антиаритмічну активність, обумовленої, мабуть, активацією центральної гальмівної стресслімітірующіх ГАМКергіческой системи, а також прямим кардіотропних дією. Можливі побічні явища: нудота, блювота, діарея, болі в шлунку, анорексія або підвищення апетиту, сонливість, алергічні шкірні реакції. Як правило, ці явища носять тимчасовий характер, можуть бути послаблені або усунені призначенням препарату під час їжі, поступовим збільшенням доз, застосуванням спазмолітиків, обволакивающих або антиаллергических засобів. При тривалому прийомі великих доз ацедіпрол можливо тимчасове випадання волосся. Рідкісними, але найбільш серйозними побічними реакціями на ацедипрол є порушення функцій печінки, підшлункової залози і погіршення згортання крові. Гепатотоксический ефект більш імовірний при спільному призначенні ацедіпрол з фенобарбіталом, дифеніном, карбамазепіном, клоназепамом. Для попередження перерахованих важких ускладнень необхідний ретельний контроль за функціями печінки, підшлункової залози, системи згортання крові. До лікування, при підвищенні доз, а також кожні 2 - 3 міс підтримуючого лікування визначають вміст у сироватці крові печінкових ферментів, білірубіна- проводять підрахунок тромбоцитів. Особливо ретельного контролю вимагають хворі, раніше перенесли захворювання печінки і підшлункової залози. Ацедіпрол може посилювати дію інших протиепілептичних засобів (дифенина і ін.), Антидепресантів, нейролептиків. Тому при необхідності слід знижувати дози цих препаратів. Антикоагулянти, ацетилсаліцилова кислота та ацедипрол взаємно підсилюють гальмівний вплив на агрегацію тромбоцитів, що вимагає суворого контролю за системою згортання крові при одночасному застосуванні цих препаратів. Препарат може викликати явища загального гноблення і втоми. Це необхідно враховувати при призначенні його людям, які виконують напружену фізичну і розумову роботу. При лікуванні ацедіпрол не допускається прийом алкоголю. Слід враховувати, що у хворих на діабет ацедипрол може спотворювати результати аналізів сечі, підвищуючи вміст кетонових тіл. Препарат протипоказаний при порушеннях функції печінки та підшлункової залози, геморагічний діатез. Не слід призначати препарат в перші 3 міс вагітності (в більш пізні терміни призначають в зменшених дозах виключно при неефективності інших протиепілептичних засобів). В літературі наводяться дані про випадки тератогенного ефекту при застосуванні вальпроату натрію під час вагітності. Слід також враховувати, що препарат проходить в молоко жінок, що годують. Форми випуску: таблетки по 0,3 г (з рискою) в упаковці по 50 і 100 штук-5% сироп (безбарвна або слабо-жовтого кольору прозора густа рідина солодкого смаку внаслідок вмісту цукру і харчового сорбіту) в скляних флаконах по 120 мл з додатком дозуючої ложки. Зберігання: список Б. У прохолодному захищеному від світла місці. Різними зарубіжними фірмами препарат випускається у вигляді таблеток (покритихоболонкою, розчинної в кишечнику), що містять по 150 200 або 300 мг вальпроєвої кислоти або вальпроату натрію, а також по 500 мг (депакин-500) - у вигляді капсул по 150 і 300 мг - у вигляді сиропу (мікстури), що містить по 50 мг вальпроату натрію в 1 мл і по 300 мг в 1 мл. Конвулекс випускається також у вигляді спеціальних lt; Ентерокапсулgt ;, що містять по 0,15 або 0,3 г вальпроєвоїкислоти, КОНВУЛЬСОФІНУ (Convulsofin) і деякі інші препарати є кальцієвими солями вальпроєвої кислоти.