Прозерін (proserinum). N- (мета-діметілкарбамоілоксіфеніл) -тріметіламмоній метілсульфат. Синоніми: eustigmin, metastigmin, miostin, muastigmine, neoeserin, neostigmani methylsulfas, neostigmine methyisulfate, prostigmin methylsulfate

Прозерином (Proserinum) .N- (мета-Діметілкарбамоілоксіфеніл) -тріметіламмоній метілсульфат.Сіноніми: Eustigmin, Metastigmin, Miostin, Muastigmine, Neoeserin, Neostigmani Methylsulfas, Neostigmine Methyisulfate, Prostigmin methylsulfate.Stigmosan, Syntostigmin, Vagostigmin і др.Белий кристалічний порошок без запаху , гіркого смаку. Гігроскопічен.На світла набуває рожевого відтінку. Дуже легко розчинний у воді (1: 1О), легко - в спирті (1: 5). Водні розчини (рН 5,9 - 7,5) стерілізуютпрі + 1ОО `С протягом 30 мін.Прозерін є синтетичним антихолінестеразним речовиною. За хімічною будовою може розглядатися як спрощений аналог фізостигміну, що містить N-алкілзаміщених карбамоілоксіфенільную частина. Однакохарактерной особливістю прозерина (так само як оксазила і пиридостигмина) є наявність в його молекулі четвертинної аммониевой групи. Він відрізняється цим від алкалоїдів фізостигміну і галантаміну, які не містять четвертинних атомів азота.Прозерін володіє сильною оборотної антихолінестеразну активністю. Поперіферіческім ефектів близький до фізостигміну і галантаміну. Подібно до інших четвертинних амонієвих сполук надає переважне вплив на периферичні системи і важко проникає через гематоенцефаліческійбарьер.Пріменяют при міастенії, рухових порушеннях після травм мозку, паралічах, у відновному періоді після перенесеного менінгіту, поліA HREF ="des429.htm"gt; миелита, енцефаліту і т. п., при атрофії зорового нерва, невритах, дляпредупрежденія і лікування атонії кишечника і сечового міхура. В офтальмологічній практиці прозерин інколи призначають для звуження зіниці і зниження внутрішньоочного тиску при відкритокутовій глаукоме.Прозерін є антагоністом антидеполяризуючих курареподібних препаратів. Однак великі дози можуть самі викликати порушення нервово-м`язової провідності в результаті накопичення ацетилхоліну і стійкої деполяризації в області синапсів. Як антидот міорелаксантів прозерин застосовують при м`язовій слабкості і пригніченні дихання після закінчення анестезії сиспользованием антидеполяризуючих, а також в разі застосування деполяризуючих міорелаксантів (див. Дітілін), якщо останні починають діяти потіпу антідеполярізуюшіх ("подвійний блок") Застосовується прозерин зазвичай всередину або під кожу.Внутрь (за 30 хв до їди) призначають в порошках або таблетках дорослим по 0,01 - 0,015 г (10 - 15 мг) 2 - 3 рази на день-дітям до 10 років по 0,001 г (1 мг) на 1 рік життя в добу-дітям старше 10 років - не свишеобщей добової дози 0,01 г (10 мг) .Діти зручно призначати прозерин у вигляді гранул.Гранули прозерина для дітей (Granulae Ргоserini pro infantibus) розовато- білого або рожево-кремового кольору, розчинні в воде.Випускаются у флаконах, ємністю 150 мл. Перед вживанням вливають вофлакон свіжопрокип`яченого теплу воду до мітки lt; 100 млgt ;. Полученнийраствор відповідає О, 02% розчину прозерину і містить в 1 чайній ложці (5 мл) О, ОО1 г, а в 1 десертній ложці (10 мл) - 0,002 г прозеріна.Под шкіру дорослим вводять по 0,0005 г (0,5 мг = 1 мл 0,05% розчину) 1 - 2 рази на день-дітям призначають по 0,1 мл 0,05% розчину на 1 годжізні, але не більше 075 мл на 1 ін`єкцію. Застосовують у дітей тільки висловах стаціонара.Прі розвитку миастенического кризу у дорослих прозерин вводять внутрішньовенно - 0,5 - 1 мл 0,05% розчину, потім під шкіру в звичайних дозах з небольшіміінтерваламі. Для потенціювання дії прозерину іноді вводять під шкіру додатково ефедрин - 1 мл 5% раствора.Леченіе прозерином міастенії проводять тривало. При інших заболеваніяхкурс лікування триває 25 - 30 днів-при необхідності курс лікування повторюють після 3 - 4 - тижневого перерива.Дози при лікуванні міастенії слід підбирати індивідуально. При недостатній дозуванні може настати погіршення стану, а надлишкові дозимогут привести до розвитку холинергических кризів і стійкого нарушеніянервно-м`язової провідності з розладами дихання .Прозерін і інші антихолінестеразні препарати при лікуванні міастенііпріменяют при необхідності в поєднанні з антагоністами альдостерону (див. Спіронолактон), кортикостероїдами і анаболічними гормонами. Основними засобами патогенетичної терапії міастенії продовжують оставатьсяантіхолінестеразние препарати (прозерин, оксазил, пірідостігмінабромід і ін.). Іноді призначають прозерин при слабкості родової діяльності-даютвнутрь по О, 003 г (3 мг) на прийом 4 - 6 разів з проміжками між пріемамі40 хв. Для стимулювання пологів можна вводити прозерин під шкіру по 1 мл0,05% розчину 1 - 2 рази з проміжками 1 ч, одночасно з первойін`екціей вводять одноразово під шкіру 1 мл О, 1% розчину атропіна.В останні роки в зв`язку з появою нових засобів і методовстімуляціі родової діяльності прозерин для цієї мети застосовують редко.В Вищі е д о з и для дорослих всередину: разова 0,015 г (15 мг), добова 0,05 г (50 мг) - під шкіру: разова 0,002 г (2 мг), суточная0,006 г (6 мг) .У очній практиці для зниження внутрішньоочного тиску при глаукомепріменяют 0,5% розчин: вводять в кон`юктівальний мішок по 1 - 2 каплі1 - 4 рази на день.Прі застосуванні прозерину для купірування дії міорелаксантів вводять попередньо атропіну сульфат внутрішньовенно в дозе0,5 -0,7 мг (0,5 0,7 мл О, 1% розчину), чекають прискорення пульсу і через 1 / 2-2 хв вводятвнутрівенно 1,5 мг (3 мл О, 05 % розчину) прозерину. Якщо ефект оказалсянедостаточним, повторюють введення такої ж дози прозерину (при появленіібрадікардіі роблять додаткову ін`єкцію атропіну). Всього можна ввести 5 - 6 мг (10 - 12 мл 0, О5% розчину) прозерину протягом 20 - 30 мін.Прі передозуванні прозерину або підвищеній чутливості до немумогут виникнути побічні явища, пов`язані з перепорушенням холинорецепторов (холінергічний криз): гіперсалівація, міоз , нудота, посилення перистальтики, пронос, часте сечовипускання, посмикування м`язів язика і скелетної мускулатури, поступовий розвиток загальної слабкості. Для зняття побочнихявленій зменшують дозу або припиняють прийом препарату, при необхідності водять атропін або інші холіноблокуючу препарати.Прозерін протипоказаний при епілепсії, гіперкінезах, бронхіальній астмі, стенокардії, вираженому атеросклерозі. При передозуванні і поганій переносимості застосовують як антагоніста атропін, метацин або інші холіноблокуючу препарати.Форми випуску: порошок- таблетки по 0,015 г-0,05% розчин в ампулах по 1 мл-гранули для дітей (у флаконах по 60 гранул) .Храненіе: список А. у добре закупорених банках оранжевого скла абов скляних ампулах в захищеному від світла месте.Rp .: Tab. Proserini 0,015 N.20D.S. По 1 таблетці 2 рази на день (дорослому) Rp .: Sol. Proserini 0,05% 1 mlD.t.d. N. 6 in ampull.S. По 1 мл 1 - 2 рази на день дорослому по 0,4 мл під шкіру дитині 5 летRp .: Granulae Proserini pro infntibus 6О, ОD.S. Розчинити в свежепрокипяченной теплій воді - до 100 мл.Прінімать по 1 десертній ложці (10 мл) дитині 2 летП р и м і т а н і е. Готовий розчин гранул може хранітьсяв холодильнику до 10 діб.