Фізостигмін (physostigminum). Фізостигмін, або езерін, є головним алкалоїдом так званих калабарских бобів насіння західно-африканської рослини physostigma venenosum, сем. Бобових (leguminosae)

Фізостигмін (Physostigminum) .Фізостігмін, або езерін, є головним алкалоїдом так називаемихкалабарскіх бобів - насіння західно-африканської рослини Physostigma venenosum, сем. бобових (Leguminosae) .По хімічною будовою фізостигмін відноситься до похідних індолу, містить Уретановим группу.В медичній практиці застосовують физостигмина саліцилат (Physostigminisalicylas) .Сіноніми: езерін саліцилат, Eserini salicylas, Physostigmine salicylate, Physostigminum salicylicum.Бесцветние блискучі призматичні кристали. Важко розчинний у воді (1: 100), розчинний в спирті (1: 12). Від дії світла і повітря порошок іраствори фарбуються в червоний колір і стають неактивними. Розчини готують ех tempere асептически або піддають тіндалізаціі.Фізіостігмін є одним з основних представників антихолінестеразних речовин оборотної дії. У великих дозах поряд із впливом нахолінестеразу може надавати (так само, як і інші антихолінестеразні препарати) безпосередня дія на холінорецептори.Фізіостігміна саліцилат застосовують головним чином в очній практікедля звуження зіниці і зниження внутрішньоочного тиску при глаукомі. Вводять в кон`юнктивальний мішок по 1 - 2 краплі 0,25 - 1% розчину 1 - 6 разів на день. Звуження зіниці наступає зазвичай через 5 - 15 хв і тримається 2 - 3 ч і більш. При кератитах застосовують мазі з саліцилатом физостигмина (0,2 - 0,25%). При глаукомі фізостигмін викликає більш сильне зниження внутріглазногодавленія, ніж пілокарпін, але він відносно часто викликає больові відчуття в оці і надбрівної області внаслідок сильного скорочення райдужної оболонки. З цієї причини фізостигмін частіше застосовують при гострій глаукомі і в разі, коли пілокарпін недостатньо ефективний. Хороший ефект дає комбінація фізостигміну (0,25%) з пілокарпіном (1%). Фізостигмін іноді застосовують також в клініці нервових хвороб при нервово-м`язових захворюваннях, а також при парезі кишечника (0,5 -1 мл О, 1% розчину під шкіру) . Більш широке застосування для цих цілей мають галантамін, оксазил, прозерин, а при парезі кишечника і сечового міхура - ацеклідін.В останні роки намагаються використовувати фізостигмін (підшкірно) для поліпшення стану хворих з хворобою Альцгеймера. Встановлено, що при етомзаболеваніі знижений вміст в корі великого мозку холінацетилтрансферази - ферменту, який бере участь в біосинтезі ацетилхоліну. Те, що відбувається прицьому порушення холінергічної іннервації супроводжується характернимідля даного захворювання клінічними симптомами (ослабленням пам`яті і ін.). Виявлено, що фізостигмін кілька покращує стан хворих, які страждають на хворобу Альцгеймера. Однак досить стійкого лікувального еффектафізостігмін не дає. Разом з тим спостерігаються небажані побічні явища, що обмежує застосування цього препарату. Для отримання більш ефективних холинергических засобів, придатних для комплексного лікування хвороби Альцгеймера, ведеться пошук специфічних агоністів М1-мускаріновихпостсінаптіческіх рецепторів і антагоністів пресінаптічесніх М2-рецепторів, здатних посилювати вивільнення ацетилхоліну холинергическими нервовими окончаніямі.В Вищі е д о з и физостигмина салицилата для дорослих під шкіру: разова О, ОО05 г, добова О, ОО1 г.Прі застосуванні физостигмина, так само як і інших антихолінестеразних препаратів, особливо у високих дозах, можуть спостерігатися побічні явища, пов`язані з гіперактивністю холінергічних процесів, посилення салівації, бронхиолоспазм, спазм м`язів кишечника і сечового міхура, уповільнення сердечнихсокращеній і порушення ритму серця, судомні реакції і др.Фармакологіческімі антагоністами фізостигміну є атропін, метацин та інші холинолитические препарати.Раствори відпускають в склянках оранжевого стекла.Храненіе: список А. у добре закупорених банках оранжевого скла, в захищеному від світла месте.Rp .: Pilocarpini hydrochloridi 0,1Physostigmini salicylatis 0,025Aq. destill. 10 mlM. D. in vitro nigroS. Очні краплі. По 1 - 2 краплі 4 - 6 разів на день