Фармакологічні речовини, здатні інактивувати холіноестеразу, призводять до накопичення ацетилхолін а, що виділяється в закінченнях холінергічних нервів, і підсилюють його дію на органи і тканини. Викликані інгібіторами холінестерази (антіхолінестеразнимі

Фармакологічні речовини, здатні інактивувати холіноестеразу, призводять до накопичення ацетилхоліну, що виділяється вокончаніях холинергических нервів, і посилити їхню дію органи і тканини. Викликані інгібіторами холінестерази (антіхолінестеразнимі речовинами) ефекти в чому сходнипоетому з ефектами, що викликаються ацетилхолином і холіноміметичними веществамі.Інгібірованіе холінестерази може мати різний характер.Некоторие речовини (фізостигмін, галантамін, прозерин та ін.) Викликають тимчасове, оборотне пригнічення активності фермента.Іх ефект щодо непродолжітелен- після припинення іхвзаімодействія з ферментом його активність знову восстанавлівается.Другіе речовини (Армін і інші фосфорорганічні сполуки) утворюють з ферментом міцний комплекс (викликаючи його фосфорилювання), і якщо не застосовуються спеціальні реактіватори (див. Діпіроксін, Аллоксін, ізонітрозину і ін.) , то активність ферменту не відновлюється-нормальний процес гідролізу ацетилхоліну почнеться знову лішьтогда, коли відбудеться біосинтез нової холінестерази. Действіеетіх речовин є тому стійким, необратімим.В даний час відомі різні фармакологіческіевещества, дія яких пов`язана з пригніченням разнихферментних систем організму (див. Інгібітори моноаміноксидази-Інгібітори карбоангідрази- Інгібітори ангіотензінконвертірующегофермента і ін.). Антихолінестеразні речовини є однією ізгрупп АНТИФЕРМЕНТНИХ препаратов.Общім підставою для застосування антихолінестеразних препаратовв якості лікарських засобів є активація ними процессасінаптіческой передачі в холінергічних нервових закінченнях. В залежності від хімічної структури і фізико-хімічних свойствразние препарати цієї групи різняться між собой.Третічние аміни (фізостигмін, галантомін і ін.) Пронікаютчерез біологічні мембрани, у тому числі через гематоенцефаліческійбарьер, і роблять виражений вплив на ЦНС. Четвертинні амонієві похідні (прозерин, пиридостигмина бромід, оксазил і ін.) Важко проникають через гематоенцефалічний бар`єр. Разлічнав певною мірою і область застосування різних антихолінестеразних препаратів.

Поділитися в соц мережах:

Cхоже