Кураре і курареподібних препарати застосовують в медицині для розслаблення скелетної мускулатури, головним чином при хірургічних операціях. Дія цих препаратів пов`язане з їх специфічним впливом на холінорецептори в області закінчень рухових нервів. Кураре

Кураре і курареподібних препарати застосовують в медицині длярасслабленія скелетної мускулатури, головним чином при хірургічних операціях. Дія цих препаратів пов`язане з їх специфічним впливом на холінорецептори в області закінчень двігательнихнервов.Кураре являє собою суміш згущених екстрактів з південноамериканських рослин видів Strychnos (S.toxifera і ін.) І Сhondodendron (Сh. Tomentosum, Сh. Рlatyphyllum і ін.) - З давніх порпріменяется місцевим населенням в якості отрути для стрел.Раненіе отруєною стрілою викликає знерухомлення тварини ілісмерть в результаті асфіксії, зумовленої припиненням сокращенійдихательной мускулатури. Ще в середині минулого століття билоустановлено, що викликається за допомогою кураре знерухомлених зависитот припинення передачі збудження з рухових нервів намишци (Клод Бернар, Е. В. Пелікан). В даний час це действіекураре розглядають як результат блокування н-холінорецепторовскелетних м`язів. Це позбавляє їх можливості взаємодіяти з ацетилхоліном, що є медіатором нервового збудження, що утворюється в закінченнях рухових нервов.В 1935 г.бил встановлено, що основна діюча речовина"трубкового" кураре і Сhondodendron tomentosum - алкалоідd-тубокурарін.d-Тубокурарин знайшов застосування в медицині як засіб, що розслабляє скелетні м`язи (периферичного миорелаксанта) .Як м`язовихрелаксантів застосовують також сінтетіческіесоедіненія, алкалоїди та їх проізводние.Разние міорелаксанти володіють різним механізмом дії, і в зв`язку з особливостями впливу на процес синаптичної передачі ділять на дві основні группи.А. Н е д е п о л я р і з у ю щ і е (антидеполяризуючих) міорелаксанти (пахікураре). До них відносяться d-тубокурарин, диплацин, кваліділ і інші препарати, які є антагоністами ацетилхоліну-вони паралізують нервово-м`язову передачу внаслідок того, чтоуменьшают чутливість н-холінорецепторів синаптичної областік ацетилхоліну і тим самим виключають можливість деполярізацііконцевой пластинки і збудження м`язового волокна. З`єднання цієїгрупи є істинними курареподібних речовинами. Фармакологічними антагоністами цих сполук є антіхолінестеразниевещества: пригнічуючи у відповідних дозах активність холінестерази, вони призводять до накопичення в області синапсів ацетилхоліну, которийс підвищенням концентрації послаблює взаємодію курареподобнихвеществ з н-холинорецепторами і відновлює нервово-мишечнуюпроводімость.Б. Д е п о л я р і з у ю щ і е препарати (лептокураре) викликають м`язове розслаблення, надаючи холіноміметичну дію, що супроводжується стійкою деполяризацією, тобто діючи подібно до того, як діють надлишкові кількості ацетилхоліну, що також нарушаетпроведеніе збудження з нерва на м`яз. Препарати цієї группиотносітельно швидко гідролізуються холінестеразою і при однократномвведеніі надають короткочасне дію-антіхолінестеразниепрепарати підсилюють їх дію. Представником цієї групи є дітілін.Отдельние міорелаксанти можуть надавати змішане дію антидеполяризуючих і деполярізующее.d-Тубокурарин, диплацин, дитилин і ін. Є бісчетвертічниміаммоніевимі соедіненіямі- характерним для них є наявність двухоніевих груп. У процесі пошуків курареподібних речовин було встановлено, що курареподібних активністю можуть володіти і третічниеаміни. З рослин різних видів живокосту (Dеlphinium), сем. Лютикова (Rаnunculасеае) виділені алкалоїди (кондельфін, метіллікаконітін та ін.), що є третинними підставами, але володіють вираженнимікурареподобнимі властивостями.

Поділитися в соц мережах:

Cхоже