Ацетилхолін (асеtуlchоlinum). Ref = "drug968.htm"> ацетилхолін відноситься до біогенних амінів речовин, що утворюються в організмі

Ацетилхолін (Асеtуlchоlinum) .REF ="drug968.htm"gt; Ацетилхолін відноситься до біогенних амінів - речовин, образующімсяв організмі. Для застосування в якості лікарського речовини і для фармакологічних ісслелованія це з`єднання отримують синтетичним шляхом у вигляді хлориду або іншої солі.REF ="drug968.htm"gt; Ацетилхолін є четвертинним моноаммоніевим з`єднанням. Етохіміческі нестійке речовина, яка в організмі при участііспеціфіческого ферменту холінестерази (ацетилхолінестерази) легко разрушаетсяс освітою холіну і оцтової кіслоти.Образущійся в організмі (ендогенний) REF ="drug968.htm"gt; ацетилхолін грає важливу рольв процесах життєдіяльності: він бере участь в передачі нервноговозбужденія в ЦНС, вегетативних вузлах, закінченнях парасимпатичних ідвігательних нервов.REF ="drug968.htm"gt; Ацетилхолін є хімічним передавачем (медіатором) нервноговозбужденія- закінчення нервових волокон, для яких він служить медіатором, називаються холинергическими, а рецептори, що взаємодіють з ним, називають холинорецепторами. Холінорецептор (по совpеменной заpубежной теpмінологіі - "холіноцептоp") Є складною білковою макромолекулою (нуклеопротеїдів), локалізованої на зовнішній стороні постсинаптичної мембрани. При цьому холінорецептор постгангліонарних холінергічних нервів (серця, гладких м`язів, залоз) позначають як м-холінорецептори (муськаріночувствітельнимі), а розташовані в області гангліонарнихсінапсов і в соматичних нервово-м`язових синапсах - як н-холінорецептори (никотіночувствітельнимі) (С. В. Анічков). Такий поділ связанос особливостями реакцій, що виникають при взаімодействііREF ="drug968.htm"gt; ацетилхоліну сетімі біохімічними системами: мускаріноподобних в першому випадку інікотіноподобних - у другому (див. Антихолінергічні засоби) - м- ін-холінорецептори знаходяться також в різних відділах ЦНС.По сучасними даними, муськаріночувствітельнимі рецептори ділять наМ1-, М2- і М3-рецептори, які по-різному розподіляються в органахі різнорідні за фізіологічним значенням (див. Атропін, Піренцепін) .REF ="drug968.htm"gt; Ацетилхолін не робить суворого вибіркової дії на різновиди холинорецепторов. В тій чи іншій мірі він діє на м- і н-холінорецептори і на підгрупи м-холінорецепторов.Періферіческое мускаріноподобних действіеREF ="drug968.htm"gt; ацетилхоліну проявляється взамедленіі серцевих скорочень, розширення периферичних кровеноснихсосудов і зниженні артеріального тиску, посилення перистальтики желудкаі кишечника, скороченні мускулатури бронхів, матки, жовчного і мочевогопузиря, посилення секреції травних, бронхіальних, потових і слізних залоз, звуженні зіниць (міоз). Міотичний ефект пов`язаний з усіленіемсокращенія кругового м`яза райдужної оболонки, яка иннервируется постгангліонарними холинергическими волокнами окорухового нерва (n. Oculomotorius). Одночасно в результаті скорочення війкового мишциі розслаблення цинновой зв`язки війкового паска настає спазм аккомодаціі.Суженіе зіниці, обумовлене действіемREF ="drug968.htm"gt; ацетилхоліну, сопровождаетсяобично зниженням внутрішньоочного тиску. Цей ефект частково пояснюється тим, що при звуженні зіниці і уплощении райдужної оболонки расшіряютсяшлеммов канал (венозний синус склери) і фонтанових простору (просгранства райдужно-рогівкового кута), що забезпечує топовий відтік рідини ізвнутренніх середовищ очі. Не виключено, однак, що в зниженні внутрішньоочного тиску беруть участь і інші механізми. У зв`язку зі способностьюсніжать внутрішньоочний тиск речовини, що діє подібно до ацетилхоліну (холиномиметики, антихолінестеразні препарати), мають широке застосування для лікування глаукоми [Слід враховувати, що при введенні етіхпрепаратов в кон`юктівальний мішок вони всмоктуються в кров і, оказиваярезорбтівное дію, можуть викликати характерні для цих препаратовпобочние явища. Слід також мати на увазі, що тривале (в теченіеряда років) застосування міотичних речовин може іноді привести до развітіюстойкого (незворотного) миоза, утворення задніх петехій і другімосложненіям, а тривале застосування в якості міотиків антихолінестеразних препаратів може сприяти розвитку катаракти.] Периферичне нікотиноподібні дейсвіеREF ="drug968.htm"gt; ацетилхоліну пов`язано з егоучастіем в передачі нервових імпульсів з прегангліонарних волокон напостгангліонарние в вегетативних вузлах, а також з рухових нервів напоперечнополосатую мускулатуру. У малих дозах він є фізіологічним передавачем нервового збудження, у великих дозах може викликати стійку деполяризацію в області синапсів і блокувати передачу возбужденія.REF ="drug968.htm"gt; Ацетилхоліну належить також важлива роль як медіатора ЦНС.Он бере участь у передачі імпульсів в різних відділах мозку, при цьому малі концентрації полегшують, а великі - гальмують синаптичну передачу. Зміни в обменеREF ="drug968.htm"gt; ацетилхоліну можуть привести до порушення функціймозга. Деякі центральнодействующіе антагоністиREF ="drug968.htm"gt; ацетилхоліну (див. Амизил) є психотропними препаратами (див. також Атропін). Передозування антагоністовREF ="drug968.htm"gt; ацетилхоліну може викликати порушення вищої нервнойдеятельності (надавати галюциногенний ефект і ін.). Для застосування в медичній практиці і для експериментальних досліджень випускаетсяREF ="drug968.htm"gt; ацетилхолін-хлорид (Acetylcholini chloridum) .Сіноніми: Acetylchlolinum chloratum, Acecoline, citocholine, Miochol і др.Бесцветние кристали або біла кристалічна маса. Розпливається навоздухе. Легко розчинний у воді і спірте.Как лікарський средствоREF ="drug968.htm"gt; ацетилхолін-хлорид широкого застосування неимеет. При прийомі внутрьREF ="drug968.htm"gt; ацетилхолін неефективний, так як він швидко гідролізується. При парентеральному введенні надає швидкий, різкий, але нетривалий ефект. Як і інші четвертинні з`єднання, REF ="drug968.htm"gt; ацетілхолінплохо проникає через гематоенцефалічний бар`єр і не робить істотного впливу на ЦНС.Іногда пользуютсяREF ="drug968.htm"gt; ацетилхолином як судинорозширювальну засобом пріспазмах періферческіх судин (ендартеріїт, переміжна кульгавість, трофічні розлади в куксах і т. д,), при спазмах артерій сетчаткі.В рідкісних випадках вводятREF ="drug968.htm"gt; ацетилхолін при атонії кишечника і мочевогопузиря.REF ="drug968.htm"gt; Ацетилхолін застосовують також іноді для полегшення рентгенологіческойдіагностікі ахалазии піщевода.Препарат призначають під шкіру і внутрішньом`язово в дозі (для дорослих) О, 05 або О, 1 м Ін`єкції в разі потреби можна повторювати 2 - 3 рази день. При ін`єкції слід переконатися, що голка не потрапила в вену.Внутрівенное введення не допускається через можливість різкого поніженіяартеріального тиску і зупинки сердца.В Вищі е д о з и під шкіру і внутрішньом`язово для дорослих: разова О, 1 г, добова 0,3 г.REF ="drug968.htm"gt; Ацетилхолін протипоказаний при бронхіальній астмі, стенокардії, атеросклерозі, органічних захворюваннях серця, епілепсіі.Прі прімененііREF ="drug968.htm"gt; ацетилхоліну слід враховувати, що він визиваетсуженіе вінцевих судин сердца.Прі передозуванні можуть спостерігатися різке зниження артеріального тиску з брадикардією і порушеннями серцевого ритму, профузний піт, міоз, посилення перистальтики кишечника і інші явища. У цих випадках следуетнемедленно ввести в вену або під шкіру 1 мл О, 1% розчину атропіну (при необхідності повторно) або інший холінолітичний препарат (див. Метацин) .Форма випуску: в ампулах ємністю 5 мл, що містять О, 1 і 0,2 г сухоговещества. Препарат розчиняють безпосередньо перед застосуванням. Розкривають ампулу і шприцом вводять в неї необхідну кількість (2 - 5 мл) стерильної води для ін`екцій.Прі кип`ятінні і тривалому зберіганні розчини разлагаются.Храненіе: список Б. У запаяних ампулах.