Галантамін (galanthaminum). Алкалоїд, вперше виділений з бульб проліска воронова (galanthus woronowi а. Los

Галантамін (Galanthaminum) .Алкалоід, вперше виділений з бульб проліска Воронова (Galanthus Woronowi А. Los.), Сем. амарілісових (Amaryllidaceae) - содержітсятакже в інших видах проліска (Galanthus nivalis var. gracilis) і близьких до нього растеніях.Випускается у вигляді галантамина гидробромида (Galanthamini hydrobromidum) .Сіноніми: Нівалін, Galanthaminum hydrobromicum, Galanthamini hydrobromidum, Nivalinum.Белий мелкокристаллический порошок гіркого смаку . Важко розчинний у воді, практично не розчиняється в спирті. Водні розчини (рН 5,0 - 7,0) стерилізують при +100 `С протягом 30 мін.По фармакологічними властивостями галантамін близький до фізостигміну. Є сильним (оборотним) інгібітором холінестерази, підвищує чутливість організму до ацетилхоліну. Полегшує проведення збудження в нервово-м`язових синапсах і відновлює нервово-м`язову провідність, блокований курареподібними препаратами антидеполяризуючих дії (тубокурарин, диплацин і ін.) - Дія деполяризуючих речовин (дитилина) підсилює. Галантамін проникає через гематоенцефалічний бар`єр, у соответствуюших дозах полегшує проведення імпульсів в холінергічних сінапсахЦНС і підсилює процеси збудження, викликає підвищення тонусу гладких м`язів і посилення секреції травних і потових залоз. Подібно фізостигміну викликає звуження зіниці, проте при введенні розчину галантаміну в кон`юнктивальний мішок може спостерігатися тимчасовий отеккон`юнктіви.Періферіческіе муськаріноподобниє ефекти галантаміну знімаються холинолитическими речовинами (атропін і ін.), А нікотиноподібні - курареподібними і ганглиоблокирующими речовинами. Сранітельно з фізостігміномгалантамін менш токсічен.Пріменяют галантамина гідробромін при міастенії, прогресивній м`язовій дистрофії, рухових і чутливих порушеннях пов`язаних з невритами, поліневритами, радикуліту, радикулоневрити, при залишкових явищах після порушення мозкового кровообігу, при психогенної імпотенції іншої патології. У відновлювальному резидуальном періоді гострого поліомієліту і при дитячих церебральних паралічах застосування галантаміну, особливо в комплексі з іншими меропріятімямі (лікувальна гімнастика і ін.) Призводить до поліпшення і відновлення рухових процесів і загального поліпшення стану хворих. За наявними даними, застосування галантамінав комплексної терапії при спастичних формах церебрального паралічу не тільки покращує нервово-м`язову провідність і збільшує сократітельнуюспособность м`язів, а й позитивно впливає на мнестичні функціі.Галантамін можна застосовувати при атонії кишечника і сечового міхура, а також для функціональної рентгенодіагностики при захворюваннях шлунка і кішечніка.Назначают галантамин під шкіру у вигляді водного раствора.Дози препарату встановлюють індивідуально залежно від возрастабольного, характеру захворювання, ефективності і переносимості препарата.Разовая доза для дорослих становить зазвичай від 0,0025 г (2,5 мг) по 0,01 г10 мг), т. е. 0,25 - 1 мл 1% розчину. Вводять препарат 1 - 2 рази на суткі.В Вищі е д о з и для дорослих під шкіру: разова О, О1 г (1О мг), добова 0,02 г (20 мг) .Діти галантамин призначають зазвичай в наступних дозах.Возраст Дози (під шкіру), г1 - 2 роки 0,00025 - О, ООО5 (0,1 - 0,2 мл 0,25% розчину) 3 - 5 років 0,0005 - О, ОО1 (0,2 - 0,4 gt; 0,25% gt; ) 6 - 8 gt; 0,00075 - 0,002 (0,3 - 0,8 gt; gt; О, 25% gt; gt; ) 9 - 11 gt; 0,00125 - 0,003 (0,5 мл 0,25% - О, 6 мл 0,5% розчину) 12 - 14 gt; 0,0017е - О, 005 (0,7 мл 0,25% - 1 мл 0,5% розчину) 15 - 16 gt; 0,002 - 0,007 (0,2 - 0,7 мл 1% розчину) Препарат вводять 1 раз, а при необхомості 2 рази на добу Починають сменьшей дози- при добрій переносимості дозу поступово збільшують. Курслеченія триває 10 - 20 - 30 днів. При необхідності проводять повторниекурси.Леченіе рекомендується поєднувати з фізіотерапевтичними процедурами (лікувальна гімнастика, масаж і ін.). Галантамін може прнменяться так само як антагоніст курареподібних (антидеполяризуючих) міорелаксантів. Вводять у вену в дозі 0,015 - 0,02 0,025 г (15 - 20 - 25 мг). Характерною особливістю галантамина являетсяотносітельно повільний розвиток антікураревого ефекту і велика його тривалість (до декількох годин). Галантамін може в зв`язку з цим застосовуватися в поєднанні з прозерином (див.), Що надає більш швидкий, але менеепродолжітельний еффект.Галантамін застосовують також (20 - 35 мг внутрішньовенно) для устраненіяостаточного нервово-м`язового блоку, викликаного багаторазовим введеніемсукцінілхоліна (дитилина) .Як потужний антихолінестеразних препаратів галантамин є ефективним антагоністом при отруєннях холинолитическими веществамі.Прі правильному дозуванні галантамін добре переноситься. При передозуванні і індивідуальної підвищеної чутливості можливі побочниеявленія у вигляді слинотечі, брадикардії, запаморочення та ін. В цих випадках слід зменшити дозу. При необхідності застосовують атропін або інше холинолитическое средство.Галантамін, так само як і інші антихолінестеразні препарати, протипоказаний при епілепсії, гіперкінезах, бронхіальнай астмі, стенокардії, брадікардіі.Форма випуску: 0,1%, 0,25%, 0,5% і 1% розчини в ампулах по 1 мл.Храненіе: список А. у запаяних ампулах.Rp .: Sol. Galanthamini hydrobromidi 1% 1 mlD.t.d.N. 6 in ampull.S. За 0,5 мл 1 - 2 рази на день взросломуRp .: Sol. Galanthamini hydrobromidi 0,25% 1 mlD. t. d. N. 6 in ampull.S. За 0,5 мл 1 - 2 рази на день дитині 8 років