До числа лікарських речовин, що діють на холінергічні процеси, відносяться реактіватори холінестерази. Серед антихолінестеразних речовин чільне місце займають фосфорорганічні сполуки (фос). Деякі з них (армін та ін

До числа лікарських речовин, що діють на холінергіческіепроцесси, відносяться реактіватори холінестерази. Серед антихолінестеразних речовин чільне місце займають фосфорорганічні сполуки (ФОС). Деякі з них (Армін та ін.) Мають застосування в качествелекарственних засобів (див.), Інші (хлорофос, тиофос і ін.) Широко застосовується як високоефективні інсектициди. Дія цих соедіненійсвязано головним чином з блокадою холінестерази, причому блокадаявляется вельми тривалої в зв`язку з утворенням міцних комплексовФОС з ферментом.ФОС є сильно отруйними веществамі.Картіна отруєння ФОС залежить від ступеня інтоксікаціі- порушуються функції центральної і вегетативної нервової системи, серцево-судинної системи та інших систем організму - ряд симптомів обусловленпрі цьому збудженням холинорецепторов (звуження зіниць, обільнаясалівація, бронхорея, сильна пітливість, утруднення дихання, Болівія животі, пронос, зниження артеріального тиску, фібріллярниеподергіванія м`язів і ін.). При важких отруєннях наблюдаютсясудорогі, сопорозное або коматозний стан, можливий летальнийісход.Наіболее часто при отруєнні ФОС застосовують холінолітики (атропін, тропацин, апрофен і ін.). Блокуючи холінорецептори, вони захищають організм від надмірної кількості ацетилхоліну, який накопичився в зв`язку з інактивацією холінестерази. Однак в рядівипадків (особливо при важких отруєннях) вони можуть оказатьсянедостаточно еффектівнимі.В комплексної терапії отруєнь ФОС (в поєднанні з холінолітиками і іншими речовинами) широке застосування знайшли специфічні антагоністи ФОС - реактіватори холінестерази, сущностьдействія яких полягає в дефосфорилюванні інгібірованнойхолінестерази і відновленні її активності. Реактіватори холінестерази є сильними нуклеофільниміреагентамі. Їх фізичні і хімічні властивості способствуюторіентаціі їх молекули на молекулі ферменту і витіснення ФОС ізего зв`язку з холінестеразою.

Поділитися в соц мережах:

Cхоже