Ціанокобаламін (суаnосоbalaminum). Вітамін в12 (vitaminum в12). Соa- [a- (5,6-діметілбензімідазоліл) -соb-кобамідціанід, або a- (5,6діметіл-бензимідазолу) -кобамідціанід

Ціанокобаламін (Суаnосоbalaminum) .ВІТАМІН В12 (Vitaminum В12) .Соa- [a- (5,6-Діметілбензімідазоліл) -Соb-кобамідціанід, або a- (5,6діметіл-бензимідазолу) -кобамідціанід.Cіноніми: Actamin B12, Almeret, Anacobin , Antinem, Antipernicin, Arcavit B12, Bedodec, Bedoxyl, Bedumil, Berubigen, Biopar, Catavin, Cobastab, Cobavite, Cobione, Curibin, Cycobemin, Cycoplex, Cytacon, Cytamen, Cytobex, Cytobion, Dancavit B12, Distivit, Dobetin, Dociton, Dodecavit , Emobione, Grisevit, Hepagon, Lentovit, Megalovel, Novivit, Pernapar, Redamin, Reticulogen, Rubavit, Rubivitan, Rubramin, Vibiconі др.Крісталліческій порошок темно-червоного кольору без запаху. Гігроскопічний. Важко розчинний у воді-розчини мають червоний (або рожевий) колір. Стерилізують розчини при температурі + 100 С протягом 30 мін.Прі тривалому автоклавуванні вітамін руйнується. Окислюють відновлюють речовини (наприклад, аскорбінова кислота) і солітяжелих металів сприяють інактивації вітаміну. Мікрофлора бистропоглощает вітамін В12, тому розчини повинні зберігатися в асептичних условіях.Характерной хімічної особливістю молекули ціанокобаламінаявляется наявність в ній атома кобальту і ціано-групи, образующіхкоордінаціонний комплекс.Вітамін В12 (ціанокобаламін) тканинами тваринах не образуется.Его синтез в природі здійснюється мікроорганізмами, головним образомбактеріямі , актиноміцетами, синьо-зеленими водоростями. У організмечеловека і тварин синтезується мікрофлорою кишечника, откудапоступает в органи, накопичуючись в найбільших кількостях в нирках, печінці, стінці кишечника. Синтезом в кишечнику потреба організмав вітаміні В12 повністю не обеспечівается- додаткові колічествапоступают з продуктами тваринного походження. Вітамін В12 міститься в різних кількостях в лікувальних препаратах, одержуваних з печеніжівотних (див. Вітогепат) .В організмі ціанокобаламін перетворюється в коферментную форму аденозилкобаламін, або кобамамид (див.), Який є актівнойформой вітаміну В12 .Ціанокобаламін має високу біологічну актівностью.Является фактором зростання , необхідний для нормального кроветвореніяі дозрівання ерітроцітов- бере участь в синтезі лабільних метільнихгрупп і в утворенні холіну, метіоніну, креатину, нуклеіновихкіслот- сприяє накопиченню в еритроцитах сполук, содержащіхсульфгідрільние групи. Впливає на функціюпечені і нервової сістеми.Ціанокобаламін активує систему згортання крові-в високіхдозах викликає підвищення тромбопластичних активності і актівностіпротромбіна.Он активує обмін вуглеводів і ліпідів. При атеросклерозі декілька знижує вміст холестерину в крові, підвищує лецітінхолестеріновий індекс.Ціанокобаламін має виражений лікувальний ефект при болезніАддісона - Бірмера, агастріческіх анеміях (після резекції шлунка), при анеміях у зв`язку з поліпозом і сифілісом шлунку, при анеміях, супроводжуючих ентероколіти, а також при інших перніціозноподобниханеміях, в тому числі обумовленою інвазією широким лентецом, прібеременності, спру і т. д.Для застосування в якості лікарського препарату получаютвітамін В12 методом мікробіологічного сінтеза.Вітамін В12 є високоефективним протівоанеміческімпрепаратом. Цей препарат з успіхом застосовують для лікування злоякісного недокрів`я, при постгеморагічних і железодефіцітниханеміях, апластична анемія у дітей, анеміях аліментарного характеру, анеміях, викликаних токсичними і лікарськими речовинами, ІПРІ інших видах анемій.Назначают також при променевої хвороби, дистрофії у недоношеннихі новонароджених дітей після перенесених інфекцій, при спру (вместес фолієвою кислотою), захворюваннях печінки (хвороба Боткіна, гепатити, цирози), полиневритах, радикуліті, невралгії трійчастого нерва, діабетичних невритах, каузалгіях, мігрені, алкогольному деліріум, амиотрофическом бічному склерозі, дитячому церебральному паралічі, хвороби Дауна, шкірних захворюваннях (псоріаз, фотодерматози, герпетиформний дерматит, нейродерміти та ін.) .Ціанокобаламін вводять внутрішньом`язово, підшкірно, внутрішньовенно іінтралюмбально.Вітамін В12 погано всмоктується при прийомі всередину. Всасиваніенесколько поліпшується при призначенні разом з фолієвою кіслотой.Прі анеміях, пов`язаних з дефіцитом вітаміну В12 вводять по 100 - 200 мкг (0,1 - 0,2 мг) 1 раз в 2 дні-при анемії з явленіяміфунікулярного миелоза і при макроцитарних анеміях з пораженіямінервной системи - по 500 мкг і більше на ін`єкцію (в первуюнеделю щодня, а потім з інтервалами між введеннями до 5 - 7 днів). Одночасно призначають фолієву кіслоту.В період ремісії при відсутності явищ фуникулярного міелозавводят для підтримуючої терапії по 100 мкг 2 рази на місяць, а приналичии неврологічне явищ - по 200 - 400 мкг 2 - 4 рази на месяц.Прі постгеморагічних і залізодефіцитних анеміях назначаютпо 30 - 100 мкг 2 -3 рази на тиждень-при апластична анемія вдетском віці - по 100 мкг до настання клініко-гематологічного улучшенія- при анеміях аліментарного характеру в ранньому детскомвозрасте і анеміях у недоношених - по 30 мкг протягом 15 днів.При хворобах ЦНС (бічний аміотрофічний склероз, енцефаломієліт і ін.) і неврологічних захворюваннях з больовим синдромом вводять ввозрастающіх дозах від 200 до 500 мкг на ін`єкцію, а при улучшеніісостоянія - по 100 мкг на день-курс лікування до 2 тижнів. При травматичних ураженнях периферичних нервів призначають по 200 - 400 мкг1 раз в 2 дня протягом 40 - 45 днів.При гепатитах і цирозах печінки призначають (дорослим і дітям) по30 - 60 мкг в день або по 100 мкг через день протягом 25 - 40 дней.Детям раннього віку з дистрофічними станами після перенесених захворювань, хвороби Дауна та при дитячому церебральному паралічерекомендуется призначати по 15 - 30 мкг через день.Прі спру, променевій хворобі, діабетичній невропатії і другіхзаболеваніях вітамін В12 призначають зазвичай по 60 - 100 мкг щодня протягом 20 - 30 дней.Для лікування фуникулярного миелоза, аміотрофічного боковогосклероза, розсіяного склерозу вводять інколи в спинномозковий канал15 - 30 мкг (збільшуючи поступово дозу до 200 - 250 мкг) .Леченіе вітаміном В12 поєднують в необхідних випадках з назначеніемдругіх лікарських средств.Прі вираженому полиневритическим синдромі призначають одновременновітамін В1- при секреторній недостатності шлунка сістематіческіпрінімают шлунковий сік або розведену соляну кіслоту.Еслі в процесі лікування колірний показник стає низьким, атакож при гіпохромних анеміях призначають додатково препарати заліза (часто одночасно з 0,1 - 0,2 г аскорбінової кислоти) .Ціанокобаламін, як правило, добре переноситься. При повишеннойчувствітельності до препарату можуть відзначатися алергічні явища, нервове збудження, болі в області серця, тахікардія. При їх виникненні слід тимчасово припинити прийом препарату, а в дальнейшемназначать його в малих дозах (15 - 30 мкг) .Що стосується лікування ціанокобаламіном необхідно сістематіческіпроводіть аналіз крові. При тенденції до розвитку еритро- і лейкоцітозадозу зменшують або тимчасово припиняють лікування. В процесі леченіянеобходімо контролювати згортання крові і дотримуватися обережності осіб зі схильністю до тромбоутворення. Не можна вводити вітамін В12больним з гострими тромбоемболічними заболеваніямі.У хворих зі стенокардією вітамін В12 слід застосовувати состорожностью і в менших дозах (до 100 мкг на ін`єкцію) .Не рекомендується спільне введення (в одному шприці) раствороввітамінов В12, В1 і В6 так як міститься в молекулі цианокобаламина іон кобальту сприяє руйнуванню інших вітамінів. Следуеттакже враховувати, що вітамін В12 може посилити алергічні реакції, викликані вітаміном В1.Ціанокобаламін протипоказаний при гострій тромбоемболії, еритреми, ерітроцітозе.Форма випуску: в ампулах, що містять по З0- 100- 200 і 500 мкгціанокобаламіна в 1 мл ізотонічного розчину натрію хлориду (т . е.по 1 мл 0,003%, 0,01%, 0,02% і 0,05% розчину) .Храненіе: в захищеному від світла месте.Rр .: Sol. Суаnосоbаlаmini 0,01% 1 mlD.t.d. N. 10 in ampull.S. По 1 мл внутрімишечноЦіанокобаламін входить до складу комбінованих (полівітамінних) препаратів (див. Гендевит, Квадевіт, Компливит і ін.).