Велика медична енциклопедія імс невронет. Лікарські засоби

ІМС Невронет

URL

ТЕСТОСТЕРОНА ПРОПІОНАТ (Testostеroni propionas). Адростен-4-ол-17b-вона-3 пропіонат. Синоніми: Agovirin, Androfort, Androlin, Andronate, Homosteron, Malestron, Oreton F, Perandren, Sterandryl, Synandrone, Testolutin, Testosterone propionate, Testosteronum propionicum, Testoviron, Virormone і ін. Білий кристалічний порошок. Практично не розчиняється у воді, легко розчинний у спирті, розчинний в рослинних оліях. Тестостерон є ендогенним чоловічим статевим (Адрогенную) гормоном. Виробляється в чоловічих статевих залозах, необхідний для формування статевих органів і розвитку вторинних статевих ознак у чоловіків. Постійна вироблення тестостерону починається в період статевого дозрівання і триває до періоду згасання статевої функції. За сучасними даними, в організмі існують спеціалізовані рецептори андрогенів. Циркулює в крові тестостерон перетворюється в органах - мішенях в 5 -a- дігідростерон (за допомогою ферменту 5-a-редуктази), який зв`язується з рецепторами андрогенів і проникає в ядро клітин. Можливо і зв`язування в деяких тканинах самого тестостерона з рецепторами. Для застосування в медичній практиці отримують синтетичним шляхом тестостерона пропіонат. Він володіє біологічними і лікувальними властивостями природного гормону, але повільніше всмоктується і більш стійкий в організмі, ніж тестостерон. Тестостерону пропіонат застосовують парентерально при пероральному прийомі він неефективний (швидко руйнується в печінці). Крім специфічного андрогенного дії, тестостерон, як і всі андрогени, впливає і на інші функції і системи організму, зокрема діє на азотистий і фосфорний обмін. Він надає анаболічну дію і може розглядатися як ендогенний анаболічний гормон. Недостатній вміст тестостерону в організмі (при недостатньому статевому розвитку, після кастрації та ін.) Зазвичай супроводжується порушенням білкового анаболізму, атрофією скелетної мускулатури і посиленням відкладення в підшкірній клітковині і внутрішніх органах жирової тканини. Замісне застосування препаратів тестостерону може надати при цих змінах терапевтичний ефект. Анаболічний ефект тестостерону проявляється також при різних патологічних станах, що супроводжуються посиленим розпадом білків (хронічні інфекційні захворювання, виснаження, хірургічні втручання, важкі травми і т.п.) і порушенням обміну кальцію і фосфору (остеопороз). Широкому застосуванню тестостерону як анаболічного засобу перешкоджає його сильне андрогенну дію. В даний час отримані препарати, близькі за хімічною будовою до тестостерону, але які надають більш виборче анаболічну дію. Тестостерону пропіонат призначають головним чином чоловікам при статевому недорозвиненні, функціональних порушеннях в статевій системі, клімактеіческом синдромі, при акромегалії. У ряді випадків тестостерону пропіонат дає позитивний ефект при гіпертрофії передміхурової залози: поліпшується загальний стан, зменшуються розлади сечовипускання і ін. Введення тестостерону пропіонату, як і інших андрогенів, жінкам викликає гальмування гонадотропної функції гіпофіза, пригнічення функції фолікулярного апарату і яєчників, атрофію ендометрія, придушення функції молочних залоз. У лікувальних цілях тестостерону пропіонат застосовують іноді у жінок при клімактеричних судинних і нервових розладах в тих випадках, коли протипоказані естрогенні препарати (при пухлинах статевих органів і молочних залоз, маткових кровотечах). Його призначають також одночасно з променевою терапією при раку молочної залози і яєчників (зазвичай у жінок у віці до 60 років). У літніх жінок тестостерона пропіонат можна застосовувати при дисфункціональних маткових кровотечах. Тестостерону пропіонат може також надати позитивну дію в ранніх стадіях гіпертонічної хвороби і при ангіоневротичних формах стенокардії. У всіх випадках препарат застосовують тільки за призначенням лікаря, а під час лікування проводять ретельне спостереження за хворим. Застосовують у вигляді внутрішньом`язових або підшкірних ін`єкцій в масляних розчинах. Чоловікам при євнухоїдизмі, вродженому недорозвиненні статевих залоз, їх видаленні хірургічним шляхом або в результаті травми, а також при акромегалії призначають по 0,025 г (25 мг) щодня або по 0,05 г (50 мг) через день або через 2 дні. Термін лікування залежить від ефективності терапії і характеру захворювання. Зазвичай лікування проводять протягом тривалого часу. Після поліпшення клінічної картини вводять тестостерона пропіонат в підтримуючих дозах- 0,005 - 0,01 г щодня або через день або переходять на прийом всередину метилтестостерону. При імпотенції у зв`язку з функціональною недостатністю статевих залоз, перевтомі і нервовому виснаженні, а також при чоловічому клімактеричному синдромі призначають по 10 мг щодня або по 25 мг 2 - 3 рази на тиждень протягом 1 - 2 міс. При гіпертрофії передміхурової залози в початковій стадії приймають по 10 мг через день протягом 1 - 2 міс. Жінкам старше 45 років при дисфункціональних маткових кровотечах призначають по 0,01 - 0,025 г (10 - 25 мг) через день протягом 20 - 30 днів до припинення кровотечі і появи атрофічних клітин в піхвових мазках. Попередньо слід виключити злоякісні новоутворення матки. При судинних і нервових розладах клімактеричного походження у жінок і наявності протипоказань до застосування естрогенів, вводять тестостерону пропіонат по 0,01 г (10 мг) через день або по 0,025 г (25 мг) 2 рази на тиждень протягом 2 - 3 тижнів. Переважно в цих випадках призначати метилтестостерон. У хворих на стенокардію іноді спостерігається позитивний ефект при застосуванні тестостерону по 10,0 - 12,5 мг 1 раз на тиждень-при гарній переносимості число ін`єкцій збільшують до двох в тиждень (протягом 3 - 5 тижнів). До кінця лікування дозу і кількість ін`єкцій знову зменшують. Курс лікування складається з 15 - 20 ін`єкцій. Позитивний ефект пов`язаний з поліпшенням кровообігу і процесів обміну в серцевому мишце- спостерігаються також сприятливі зрушення ліпідного співвідношення в крові, підвищення коефіцієнта лецитин / холестерин. Найкращий результат спостерігається при ангіоневротичних формах стенокардії. При вираженому кардіосклерозі лікування гормонами малоефективно. При злоякісних пухлинах молочної залози або яєчників тестостерона пропіонат вводять в дозі 0,05 г (50 мг) щодня протягом декількох місяців, потім (в залежності від результатів лікування) дозу зменшують і протягом тривалого часу призначають підтримуючі дози. Як доповнення до хірургічного втручання або променевої терапії препарат призначають жінкам до 60 років (жінкам більш старшого віку рекомендується приймати естроген). Вищі і е д о з и внутрішньом`язово для дорослих: разова 0,05 г (1 мл 5% розчину), добова 0,1 г (2 мл 5% розчину). При лікуванні тестостерону пропионатом і іншими андрогенними препаратами необхідно уважно стежити за станом хворих: великі дози можуть викликати підвищене статеве збудження, затримку води і солей в організмі, запаморочення, тошноту- у жінок можуть спостерігатися явища маскулінізації (вірилізму): огрубіння голосу, надлишковий ріст волосся на обличчі і тілі, пастозність обличчя, атрофія молочних залоз. Передозування препаратів при дисменореї може привести до припинення менструації. При раку передміхурової залози андрогенні препарати протипоказані. Форма випуску: 1% або 5% розчин в маслі в ампулах по 1 мл. Зберігання: список Б. У захищеному від світла місці.