Книга "клінічна фармакологія і фармакотерапія" глава 13 лікарські засоби, що застосовуються при захворюваннях сечовивідної системи 13.5 аденома передміхурової залози 13.5.2 альфа-адреноблокатори

Альфа-адреноблокатори

Обструкція сечових шляхів при аденомі включаеткомпонент, пов`язаний з підвищенням тонусагладкомишечних клітин її капсули, котораяіннервіруется адренергіческіх елементамівегетатівной нервової системи. У капсулі простатиі шийці сечового міхура виявлена високаяконцентрація a-адреноблокатори при нізкойконцентраціі b-адреноблокатори.

Встановлено, що блокатори a-адренорецепторовсніжают тонус капсули простати, уменьшаютдавленіе в простатичної частини уретри і шейкепузиря, не змінюючи тиск в міхурі. З 1976 г.ізвестен сприятливий еффектa-адреноблокаторів при гострій затримці сечі врезультаті аденоми.

Як відомо, альфа-блокатори діляться наa1-блокатори і неселективні a-блокатори. Хоча обатіпа цих препаратів виявилися ефективними, a1-блокатори дають менше побічних явищ, які до того ж легше протікають. У зв`язку з чемпобочние явища пов`язують з блокадойa2-рецепторів. У 1993 р в передміхурової железеобнаружени субтипу a1-адреноблокатори - 1А і 1В.Предварітельние дослідження показують, чтоповишеніе тонусу простати реалізується прівоздействіі медіаторів на a1В субтип рецепторов.Побочное дію a-блокаторів, мабуть, обумовлена блокадою a1-адреноцепторов, локалізованих в судинах тканини мозку .Теоретіческі блокада a1В рецепторів дозволить домінімума зменшити побічні явища етойтерапіі.

При аденомі простати (АП) іспользуютсянеселектівний a-адреноблокатор феноксибензаміном (фентоламін) і селективні a1-блокатори празозин,доксазозин, теразозин, альфузозин, тамсулозін.

феноксибензаміном (Фентоламін) -неселектівний блокатор a-адреноблокатори, Т1 / 2lt; 24 ч, застосовується в таблетках всередину по 5-10 мгдва рази в день.

Ефективність його була показана в двойнихслепих плацебо-контрольованих випробуваннях убольшінства хворих. Побічні явища: втома, запаморочення, постуральнаягіпотонія в поєднанні з тахікардією і аритмією, атакож минущі порушення еякуляції та аспермия, закладеність носа, що не требоваліпрекращенія лікування. Уродінаміческіеісследованія також виявили значітельноеулучшеніе.

празозин - Блокатор a1-адренорецепторів, діє також в гладком`язових волокнахартеріол і вен, знижуючи загальне періферіческоесопротівленіе і викликає рефлекторнуютахікардію. Має Т1 / 2 2-3 ч, призначається по 2 мг 2-3рази на добу. 70% введеного всередину препаратавсасивается, пік концентрації в плазмедостігается через 1-3 ч-біодоступність препаратаоколо 70% і тривалість дії близько 4-6 ч.Препарат дешевше його аналогів. Він дає убольшінства хворих значне уменьшеніемочевих порушень, покращує сечовиділення. Послеіндівідуального підбору дози леченіепродолжается кілька тижнів. Можуть битьповторние курси терапії. Побічні ефекти: диспепсичні явища, нудота, запаморочення, двоїння в очах. На початку лікування може битьортостатіческая гіпотонія - ефект першої дози.

доксазозин - Структурний аналогпразозина, має високу афінністю кa1-адренорецепторам. Т1 / 2 - 20 ч, прдолжітельностьдействія 18-36 год з максимальним ефектом протягом 6 год після прийому. Препарат метаболізується в печении лише 5% виводиться в незміненому вигляді з мочой.Біодоступность відповідає празозину.Назначают по 10-20 мг зазвичай один раз в день.Препарат досить широко застосовується прігіпертоніі, при якій показано егоблагопріятное дію на ліпідний метаболізм.Показан його хороший ефект на расстройствамочевиведенія у хворих АП.

При лікуванні блокаторами a-адренорецепторовотмечени значні коливання як клініческойеффектівності, так і результатовуродінаміческіх досліджень у конкретнихбольних. Мабуть, це пов`язано з тим, чтогіперплазія простати - це гетерогенноезаболеваніе, що вимагає індивідуального подходана лікуванні.

Білоусов Ю.Б., Моісеєв В.С., Лепахин В.К

URL

Альфа-адреноблокатори

Обструкція сечових шляхів при аденомі включаеткомпонент, пов`язаний з підвищенням тонусагладкомишечних клітин її капсули, котораяіннервіруется адренергіческіх елементамівегетатівной нервової системи. У капсулі простатиі шийці сечового міхура виявлена високаяконцентрація a-адреноблокатори при нізкойконцентраціі b-адреноблокатори.

Встановлено, що блокатори a-адренорецепторовсніжают тонус капсули простати, уменьшаютдавленіе в простатичної частини уретри і шейкепузиря, не змінюючи тиск в міхурі. З 1976 г.ізвестен сприятливий еффектa-адреноблокаторів при гострій затримці сечі врезультаті аденоми.

Як відомо, альфа-блокатори діляться наa1-блокатори і неселективні a-блокатори. Хоча обатіпа цих препаратів виявилися ефективними, a1-блокатори дають менше побічних явищ, які до того ж легше протікають. У зв`язку з чемпобочние явища пов`язують з блокадойa2-рецепторів. У 1993 р в передміхурової железеобнаружени субтипу a1-адреноблокатори - 1А і 1В.Предварітельние дослідження показують, чтоповишеніе тонусу простати реалізується прівоздействіі медіаторів на a1В субтип рецепторов.Побочное дію a-блокаторів, мабуть, обумовлена блокадою a1-адреноцепторов, локалізованих в судинах тканини мозку .Теоретіческі блокада a1В рецепторів дозволить домінімума зменшити побічні явища етойтерапіі.

При аденомі простати (АП) іспользуютсянеселектівний a-адреноблокатор феноксибензаміном (фентоламін) і селективні a1-блокатори празозин,доксазозин, теразозин, альфузозин, тамсулозін.

феноксибензаміном (Фентоламін) -неселектівний блокатор a-адреноблокатори, Т1 / 2lt; 24 ч, застосовується в таблетках всередину по 5-10 мгдва рази в день.

Ефективність його була показана в двойнихслепих плацебо-контрольованих випробуваннях убольшінства хворих. Побічні явища: втома, запаморочення, постуральнаягіпотонія в поєднанні з тахікардією і аритмією, атакож минущі порушення еякуляції та аспермия, закладеність носа, що не требоваліпрекращенія лікування. Уродінаміческіеісследованія також виявили значітельноеулучшеніе.

празозин - Блокатор a1-адренорецепторів, діє також в гладком`язових волокнахартеріол і вен, знижуючи загальне періферіческоесопротівленіе і викликає рефлекторнуютахікардію. Має Т1 / 2 2-3 ч, призначається по 2 мг 2-3рази на добу. 70% введеного всередину препаратавсасивается, пік концентрації в плазмедостігается через 1-3 ч-біодоступність препаратаоколо 70% і тривалість дії близько 4-6 ч.Препарат дешевше його аналогів. Він дає убольшінства хворих значне уменьшеніемочевих порушень, покращує сечовиділення. Послеіндівідуального підбору дози леченіепродолжается кілька тижнів. Можуть битьповторние курси терапії. Побічні ефекти: диспепсичні явища, нудота, запаморочення, двоїння в очах. На початку лікування може битьортостатіческая гіпотонія - ефект першої дози.

доксазозин - Структурний аналогпразозина, має високу афінністю кa1-адренорецепторам. Т1 / 2 - 20 ч, прдолжітельностьдействія 18-36 год з максимальним ефектом протягом 6 год після прийому. Препарат метаболізується в печении лише 5% виводиться в незміненому вигляді з мочой.Біодоступность відповідає празозину.Назначают по 10-20 мг зазвичай один раз в день.Препарат досить широко застосовується прігіпертоніі, при якій показано егоблагопріятное дію на ліпідний метаболізм.Показан його хороший ефект на расстройствамочевиведенія у хворих АП.

При лікуванні блокаторами a-адренорецепторовотмечени значні коливання як клініческойеффектівності, так і результатовуродінаміческіх досліджень у конкретнихбольних. Мабуть, це пов`язано з тим, чтогіперплазія простати - це гетерогенноезаболеваніе, що вимагає індивідуального подходана лікуванні.