Книга "клінічна фармакологія і фармакотерапія" глава 6 основні вопросифармакокінетікі 6.5 зв`язування лікарських речовин з белкамікрові і тканин

ЗВ`ЯЗУВАННЯ ЛЕКАРСТВЕННИХВЕЩЕСТВ З БІЛКАМИ КРОВІ І ТКАНИН

Багато лікарські веществаобладают вираженим фізико-хімічним сродствомк різних білків плазми крові, перш за все доальбуміну. Зв`язування лікарських речовин сбелкамі плазми призводить до зниження іхконцентраціі в тканинах і місце дії, так кактолько вільний (незв`язаний) препарат проходітчерез мембрани. Речовина, що знаходиться вкомплексе з білком, позбавлене спеціфіческойактівності. Вільна і зв`язана частілекарственного кошти знаходяться в состояніідінаміческого рівноваги. Іноді лекарственниевещества накопичуються в тканинах в большіхконцентраціях, ніж можна було б очікувати, виходячиз дифузійного рівноваги. цей ефект зависитот градієнта рН, зв`язування лекарственногосредства з внутрішньоклітинними елементами і егораспределенія в жировій тканині. Клініческоезначеніе мають випадки, коли з білками кровісвязивается більше 90% лікарської речовини.

Порушення связиваніялекарственних речовин спостерігається при сніженііконцентраціі альбумінів в крові (гіпоальбумінемія) і зв`язує способностібелков крові при деяких захворюваннях печінки іпочек. Навіть зниження рівня альбумінів в крові до30 г / л (в нормі 33-55 г / л) може привести кзначітельному підвищення вмісту свободнойфракціі фенітоїна. Клінічно значімоеувеліченіе рівня вільної фракції фуросемідапроісходіт при зниженні кількості альбуміна до20 г / л.

Білоусов Ю.Б., Моісеєв В.С., Лепахин В.К

URL

ЗВ`ЯЗУВАННЯ ЛЕКАРСТВЕННИХВЕЩЕСТВ З БІЛКАМИ КРОВІ І ТКАНИН

Багато лікарські веществаобладают вираженим фізико-хімічним сродствомк різних білків плазми крові, перш за все доальбуміну. Зв`язування лікарських речовин сбелкамі плазми призводить до зниження іхконцентраціі в тканинах і місце дії, так кактолько вільний (незв`язаний) препарат проходітчерез мембрани. Речовина, що знаходиться вкомплексе з білком, позбавлене спеціфіческойактівності. Вільна і зв`язана частілекарственного кошти знаходяться в состояніідінаміческого рівноваги. Іноді лекарственниевещества накопичуються в тканинах в большіхконцентраціях, ніж можна було б очікувати, виходячиз дифузійного рівноваги. цей ефект зависитот градієнта рН, зв`язування лекарственногосредства з внутрішньоклітинними елементами і егораспределенія в жировій тканині. Клініческоезначеніе мають випадки, коли з білками кровісвязивается більше 90% лікарської речовини.

Порушення связиваніялекарственних речовин спостерігається при сніженііконцентраціі альбумінів в крові (гіпоальбумінемія) і зв`язує способностібелков крові при деяких захворюваннях печінки іпочек. Навіть зниження рівня альбумінів в крові до30 г / л (в нормі 33-55 г / л) може привести кзначітельному підвищення вмісту свободнойфракціі фенітоїна. Клінічно значімоеувеліченіе рівня вільної фракції фуросемідапроісходіт при зниженні кількості альбуміна до20 г / л.