Книга "клінічна фармакологія і фармакотерапія" глава 6 основні вопросифармакокінетікі 6.2 всмоктування лікарських засобів

ВСМОКТУВАННЯ ЛЕКАРСТВЕННИХСРЕДСТВ

Всмоктування - процесспоступленія лікарського речовини з меставведенія в кров. Всмоктування залежить від путівведенія, розчинності лікарського средствав тканинах в місці його введення і кровотоку в етіхтканях. Природно, що при внутрішньовенному івнутріартеріальном введенні про всасиванііговоріть не доводиться - лікарський веществосразу і повністю потрапляє в кровотік.

Проходження большінствалекарственних препаратів через слизову оболонку травного тракту определяетсяіх розчинність в ліпідах і іонізаціей.Некоторие лікарські засоби всасиваютсяпутем активного транспорту. При пріемелекарственних речовин всередину швидкість іхабсорбціі відрізняється в різних отделахжелудочно-кишкового тракту (рис. 1, схема 1).

Після проходження через стенкужелудка і / або кишечника лікарський препаратпоступает в печінку. Деякі лекарственниевещества під впливом ферментів печеніподвергаются значних змін ( "еффектпервічного проходження"). Саме тому, а невследствіе поганої абсорбції, для достіженіядостаточного ефекту дози деяких препаратів (пропранололу, амінАзіна, опіатів) при прийомі іхвнутрь повинні бути значно більше, ніж прівнутрівенном введенні. Біотрансформаціювещества при первинному проходженні через печеньв процесі всмоктування називають пресістемнимметаболізмом. Інтенсивність пресістемногометаболізма залежить від швидкості течії крові впечені.

На процес всмоктування лекарствв шлунку і кишечнику впливає рН, який в шлунку дорівнює 1-3, в дванадцятипалоїкишки - 5-6, а в тонкій і товстій кишках - близько 8.Кіслоти легше всмоктуються в шлунку, а підстави- в тонкій або товстій кишці .

Під дією кислого средижелудка деякі лікарські засоби, зокрема бензилпенициллин, можуть руйнуватися.

На лікарські препаратиоказивают також дію ферментижелудочно-кишкового тракту, які способниінактівіровать білки і поліпептиди (АКТГ, вазопресин, інсулін і т.д.), а також деякіінші речовини (прогестерон, тестостерон,альдостерон). Солі жовчних кислот в свою очередьмогут прискорити всмоктування лікарських засобів уповільнити його при утворенні нерастворімихсоедіненій.

На всмоктування лекарственнихвеществ впливають також моторікажелудочно-кишкового тракту, обсяг і склад їжі, кількість спожитої рідини, інтервалвремені між їжею і прийомом препаратів. Так, молоко порушує всмоктування тетрациклінів,ампіциліна й амоксициліна. Слід враховувати істімулірующее дію їжі на секреціюжелудочного соку і соляної кислоти.

Білоусов Ю.Б., Моісеєв В.С., Лепахин В.К

URL

ВСМОКТУВАННЯ ЛЕКАРСТВЕННИХСРЕДСТВ

Всмоктування - процесспоступленія лікарського речовини з меставведенія в кров. Всмоктування залежить від путівведенія, розчинності лікарського средствав тканинах в місці його введення і кровотоку в етіхтканях. Природно, що при внутрішньовенному івнутріартеріальном введенні про всасиванііговоріть не доводиться - лікарський веществосразу і повністю потрапляє в кровотік.

Проходження большінствалекарственних препаратів через слизову оболонку травного тракту определяетсяіх розчинність в ліпідах і іонізаціей.Некоторие лікарські засоби всасиваютсяпутем активного транспорту. При пріемелекарственних речовин всередину швидкість іхабсорбціі відрізняється в різних отделахжелудочно-кишкового тракту (рис. 1, схема 1).

Після проходження через стенкужелудка і / або кишечника лікарський препаратпоступает в печінку. Деякі лекарственниевещества під впливом ферментів печеніподвергаются значних змін ( "еффектпервічного проходження"). Саме тому, а невследствіе поганої абсорбції, для достіженіядостаточного ефекту дози деяких препаратів (пропранололу, амінАзіна, опіатів) при прийомі іхвнутрь повинні бути значно більше, ніж прівнутрівенном введенні. Біотрансформаціювещества при первинному проходженні через печеньв процесі всмоктування називають пресістемнимметаболізмом. Інтенсивність пресістемногометаболізма залежить від швидкості течії крові впечені.

На процес всмоктування лекарствв шлунку і кишечнику впливає рН, який в шлунку дорівнює 1-3, в дванадцятипалоїкишки - 5-6, а в тонкій і товстій кишках - близько 8.Кіслоти легше всмоктуються в шлунку, а підстави- в тонкій або товстій кишці .

Під дією кислого средижелудка деякі лікарські засоби, зокрема бензилпенициллин, можуть руйнуватися.

На лікарські препаратиоказивают також дію ферментижелудочно-кишкового тракту, які способниінактівіровать білки і поліпептиди (АКТГ, вазопресин, інсулін і т.д.), а також деякіінші речовини (прогестерон, тестостерон,альдостерон). Солі жовчних кислот в свою очередьмогут прискорити всмоктування лікарських засобів уповільнити його при утворенні нерастворімихсоедіненій.

На всмоктування лекарственнихвеществ впливають також моторікажелудочно-кишкового тракту, обсяг і склад їжі, кількість спожитої рідини, інтервалвремені між їжею і прийомом препаратів. Так, молоко порушує всмоктування тетрациклінів,ампіциліна й амоксициліна. Слід враховувати істімулірующее дію їжі на секреціюжелудочного соку і соляної кислоти.