Книга "клінічна фармакологія і фармакотерапія" глава 6 основні вопросифармакокінетікі 6.6 биотрансформация лікарських засобів 6.6.3 немікросомальная биотрансформация

Немікросомальнаябіотрансформація

Хоча немікросомальние ферментиучаствуют в біотрансформації невеликого чіслалекарственних речовин, вони все ж грають важнуюроль в метаболізмі. Всі види кон`югації, ісключаяглюкуронідную, відновлення і гідролізалекарственних препаратів, каталізіруютсянемікросомальнимі ферментами. Такі реакціівносят внесок в биотрансформацию рядараспространенних лікарських засобів, в цьому числі ацетилсаліцилової кислоти ісульфаніламідів. Немікросомальнаябіотрансформація препаратів відбувається головнимчином у печінці, проте вона осуществляетсятакже в плазмі крові та інших тканинах.

При пероральному прімененіілекарственние речовини, які всмоктуються слизовоїоболонки кишечника, надходять спочатку впортальную систему, а лише потім в сістемнийкровоток. Інтенсивні і численні реакцііметаболізма протікають вже в стінці кишечника (майже всі відомі синтетичні інесінтетіческіе реакції). наприклад, изадринпіддається кон`югації з сульфатами,гидралазин - Ацетилювання. Некоториелекарственние речовини метаболізіруютсянеспеціфіческімі ферментами (пеніциліни,амінази) або бактеріями кишечника (метотрексат,леводопа), Що може мати велике практіческоезначеніе. Так, у деяких хворих абсорбціяамінАзіна знижена до мінімуму вследствіезначітельного його метаболізму в кішечніке.Необходімо все ж підкреслити, що основниепроцесси біотрансформації відбуваються в печінці.

Метаболізм лекарственнихвеществ до потрапляння в системний кровотік пріпрохожденіі через стінку шлунково-кишковоготракту і печінка називають "ефектом первогопрохожденія". Ступінь метаболізмалекарственних коштів при першому прохожденііопределяется метаболічної ємністю ферментовдля даного препарату, швидкістю метаболіческіхреакцій і абсорбції. Якщо лікарський веществопріменяют перорально в невеликій дозі, а емкостьферментов і швидкість метаболізму егозначітельни, то велика частина препаратабіотрансформіруется, за рахунок чого знижується егобіодоступность. Зі збільшенням дозилекарственного коштів ферментативні системи, що беруть участь у метаболізмі першого проходження, можуть насичуватися, і біодоступність препаратаувелічівается.

Білоусов Ю.Б., Моісеєв В.С., Лепахин В.К

URL

Немікросомальнаябіотрансформація

Хоча немікросомальние ферментиучаствуют в біотрансформації невеликого чіслалекарственних речовин, вони все ж грають важнуюроль в метаболізмі. Всі види кон`югації, ісключаяглюкуронідную, відновлення і гідролізалекарственних препаратів, каталізіруютсянемікросомальнимі ферментами. Такі реакціівносят внесок в биотрансформацию рядараспространенних лікарських засобів, в цьому числі ацетилсаліцилової кислоти ісульфаніламідів. Немікросомальнаябіотрансформація препаратів відбувається головнимчином у печінці, проте вона осуществляетсятакже в плазмі крові та інших тканинах.

При пероральному прімененіілекарственние речовини, які всмоктуються слизовоїоболонки кишечника, надходять спочатку впортальную систему, а лише потім в сістемнийкровоток. Інтенсивні і численні реакцііметаболізма протікають вже в стінці кишечника (майже всі відомі синтетичні інесінтетіческіе реакції). наприклад, изадринпіддається кон`югації з сульфатами,гидралазин - Ацетилювання. Некоториелекарственние речовини метаболізіруютсянеспеціфіческімі ферментами (пеніциліни,амінази) або бактеріями кишечника (метотрексат,леводопа), Що може мати велике практіческоезначеніе. Так, у деяких хворих абсорбціяамінАзіна знижена до мінімуму вследствіезначітельного його метаболізму в кішечніке.Необходімо все ж підкреслити, що основниепроцесси біотрансформації відбуваються в печінці.

Метаболізм лекарственнихвеществ до потрапляння в системний кровотік пріпрохожденіі через стінку шлунково-кишковоготракту і печінка називають "ефектом первогопрохожденія". Ступінь метаболізмалекарственних коштів при першому прохожденііопределяется метаболічної ємністю ферментовдля даного препарату, швидкістю метаболіческіхреакцій і абсорбції. Якщо лікарський веществопріменяют перорально в невеликій дозі, а емкостьферментов і швидкість метаболізму егозначітельни, то велика частина препаратабіотрансформіруется, за рахунок чого знижується егобіодоступность. Зі збільшенням дозилекарственного коштів ферментативні системи, що беруть участь у метаболізмі першого проходження, можуть насичуватися, і біодоступність препаратаувелічівается.