Циклоспорин (сусlosporinum). Препарат поліпептиди природи, що складається з 11 амінокислотних залишків. Вперше був виділений з деяких видів грибів (суclindoсaprum lucidum і тrichoderma polysporum)

Циклоспорин (Сусlosporinum) .Препарат поліпептиди природи, що складається з 11 амінокислотних остатков.Впервие був виділений з деяких видів грибів (Суclindoсaprum lucidum іТrichoderma polysporum) .Сіноніми: Сандімун [назва препарату фірми "Sandoz" (Швейцарія)], Сусlorin, Сусlosporin А, Sandimmun.Препарат має потужну імунодепресивну активність, подовжує сроквижіванія різних алогенних трансплантатів (шкіри, нирок, серця та ін.). Механізм дії циклоспорину пов`язаний з виборчим і оборотним зміною функції лімфоцитів, шляхом придушення освіти і секреціілімфокінов і їх зв`язування зі специфічними рецепторами. Оборотне пригнічення продукції інтерлейкіну-2 і фактора росту Т-клітин призводить до придушення диференціювання і проліферації Т-клітин, що беруть участь у відторгненні трансплантатів, зниження продукції інтерлейкінів та інших лімфокінов.Ціклоспорін є основним засобом профілактики відторгнення трансплантата при алогенних пересадки нирки, серця, легенів і інших органів, а також при пересадці кісткового мозга.Пріменяют також циклоспорин для зменшення реакції відторгнення трансплантата у хворих, які раніше отримували інші іммунодепрессанти.Препарат вводять внутрішньовенно і всередину. При пересадці органів лікування починають за 4 - 12 год до операції трансплантації. При пересадці кісткового мозгаісходную дозу вводять напередодні операціі.Обично вихідну дозу вводять внутрішньовенно і продовжують внутрішньовенні ін`єкції протягом 2 тижнів. Потім переходять на пероральну підтримуючу терапію.Следует пам`ятати, що циклоспорин має високу нефро- і гепатотоксічностью.Основним принципом оптимального застосування препарату є збалансований вибір між індивідуальною імунодепресивної дозою і яку переносять (що не робить токсичної дії) .Ціклоспорін вводять внутрішньовенно повільно (крапельно) у фізіологічному розчині натрію хлориду або 5% розчині глюкози. Початкова доза составляетобично при введенні в вену 3 - 5 мг / кг в день, при прийомі всередину - 10 15 мг / кг в день. Далі підбирають дози, виходячи з концентрації ціклоспорінав крові. Визначення концентрації необхідно проводити щодня. Для дослідження застосовують радіоімунологічний метод з використанням спеціальних наборів (наприклад, "Sandoimmun - Kit") .Прімененіе Циклоспорину повинно проводитися тільки лікарями, які мають достатній досвід терапії іммунодепрессантамі.Прі лікуванні циклоспорином можуть спостерігатися різні побічні явища: порушення функції нирок, печінки, шлунково-кишкового тракту (нудота, блювання, анорексія), гіперплазія ясен, тромбоцитопенія, затримка рідини в організмі , судоми і др.Форми випуску: розчин для перорального застосування, що містить по100 мг в 1 мл-концентрат для внутрішньовенного вливання (ампули по 1 або 5 мл, що містять по 50 або 650 мг в 1 мл) - капсули, що містять по 50 або 100 мгціклоспоріна. Розчин циклоспорину випускається з вмістом поліоксиетілірованноє касторової олії (яке іноді може викликати анафілактоїдні реакції) і етилового спірта.Концентрат циклоспорину для внутрішньовенного введення розводять фізіологічним розчином натрію хлориду або 5% розчином глюкози в соотношеніі1: 20 - 1: 100 безпосередньо перед застосуванням. Розведений розчин можнохраніть не більше 48 ч.