До сульфаніламідних препаратів відноситься група сполук із загальною формулою. Один з атомів водню аміногрупи, що знаходиться в положенні 4, може бути також заміщений різними радикалами. Химиотерапевтическая активність сульфаніламідних препаратів була вия

До сульфаніламідних препаратів відноситься група сполук із загальною формулою. Один з атомів водню аміногрупи, що знаходиться в положенні 4, може бути також заміщений різними радікаламі.Хіміотерапевтіческая активність сульфаніламідних препаратів була виявлена на початку 30-х років ХХ ст. Це перша група сучасних хіміотерапевтичних антибактеріальних средств.Первим препаратом цієї групи, який отримав практичне застосування в медицині, був пронтозил [Домагк, 1934], або червоний стрептоцид. Вскоребило встановлено, що "чинним початком" червоного стрептоциду є утворюється при метаболізмі сульфаніламід (стрептоцид, білий стрептоцид). Червоний стрептоцид вийшов тому з ужитку, а на основі молекули сульфаниламида було синтезовано велику кількість його похідних, з яких частина отримала широке застосування в медіціне.С появи пеніциліну і інших антибіотиків, а останнім времяфторхінолонов, застосування сульфаніламідів дещо скоротилося, однакозначенія препарати цієї групи не втратили і в ряді випадків успішно використовуються при інфекційних захворюваннях, викликаних чутливими кнім мікроорганізмами. Сульфаніламідні препарати мають хіміотерапевтичне актівностьюпрі інфекціях, викликаних грампозитивними і грамнегативними бактеріями, деякими найпростішими (збудники малярії токсоплазмозу), хламідіями (при трахомі, паратрахома) .Их дія пов`язана головним чином з порушенням освіти мікроорганізмами необхідних для їх розвитку ростових факторів - фолієвої і дигідрофолієвої кислот і інших речовин, в молекулу яких входить пара-амінобензойна кислота. Сульфаніламіди близькі за хімічною будовою до параамінобензойної кислоти, вони захоплюються мікробною клітиною замість параамінобензойноїкислоти і тим самим порушують протягом в ній обмінних процессов.Сульфаніламіди надають бактеріостатичну дію. Для полученіятерапевтіческого ефекту їх необхідно призначати в дозах, достатніх дляпредупрежденія можливості використання мікроорганізмами пара-амінобензойної кислоти, що міститься в тканинах. Прийом сульфаніламідних препаратовв недостатніх дозах або занадто раннє припинення лікування може призвести до появи стійких штамів збудників, які чинять спротив надалі дії сульфаніламідів. Необхідно враховувати, що деякі лікарські препарати, в молекулу яких входить залишок пара-амінобензойнойкіслоти (наприклад, новокаїн), можуть надавати виражене антисульфаніламідну действіе.Імеющіеся сульфаніламідні засоби розрізняються за фармакологіческімпараметрам. Стрептоцид, норсульфазол, сульфазин, сульфадимезин, етазол, сульфапірідазін, сульфадиметоксин та ін. Відносно легко всмоктуються ібистро накапліватся в крові і органах в бактеріостатичних концентраціях, проникають через гістогематичні бар`єри (гематоенцефалічний, плацентарний і ін.) - Вони знаходять застосування при лікуванні різних інфекціоннихзаболеваній. Інші препарати, такі як фталазол, фтазин, сульгин, трудновсасиваются, відносно довго знаходяться в кишечнику у високих концентраціях і виділяються переважно з калом. Тому вони застосовуються головнимчином при інфекційних захворюваннях шлунково-кишкового тракту. Уросульфан виділяється в значній кількості почкамі- він застосовується переважно при інфекціях сечових путей.По часу виділення з організму сульфаніламіди можна розділити на4 групи: а) препарети короткого дії (стрептоцид, норсульфазол, етазол, сульфадимезин та ін.) - Б) середнього дії (сульфазин та ін.) - в) тривалої дії (сульфапиридазин, сульфамонометоксин, сульфадиметоксин та ін.) - г) наддовго дії (сульфален і ін.). Препарати, повільно виділяються з організму, називають "депо-сульфаніламіди". Їх поступове виведення пов`язано в значній мірі з способностьюобратно всмоктуватися (реабсорбироваться) в ниркових канальцях після фільтрації клубочкамі.Всасиваніе і швидкість виведення з організму в значній мірі визначають величину дози і частоту прийому препаратов.Максімальная концентрація в крові препаратів короткої дії знижується на 50% зазвичай менш ніж за 8 год, а виділення 50% їх з сечею відбувається менш ніж за 16 год. Зниження максимальної концентрації в крові на 50% препаратів середнього та тривалої дії відбувається відповідно через8 - 16 і 24 - 48 год, виділення 50% з сечею - через 16 - 24 і 24 - 56 год, чтодает можливість призначати ці препарати рідше і в менших дозах. Ще повільніше виділяються препарати наддовго дії: їх максимальна концентрація в крові зберігається до 7 днів. Сульфаніламідні препарати можна при необхідності застосовувати в разнихсочетаніях. Погано всмоктуються препарати можна призначати одночасно схорошо всмоктуються. Можна комбінувати сульфаніламіди з антібіотікамі.В 70-х роках був розроблений високоефективний комбінований препарат, що містить сульфаніламідний препарат (сульфаметоксазол) в поєднанні з триметопримом (див. Бактрим і сульфатон). Препарат має широкий спектромантібактеріальной активності і знайшов широке прімененіе.Некоторие сульфаніламідні препарати мають спеціальне застосування вкачестве місцевих протимікробних засобів для лікування гнійних ран (см.Сульфазіна срібна сіль) і очних інфекцій - у вигляді розчинів (див. Сульфацил-натрій, Сульфапиридазин-натрій). з сульфаніламідних препаратів системної дії в даний времяшіроко використовуються бактрим (бісептол), якому за паливною ефективністю повністю відповідають вітчизняний препарат сульфатон. Застосовують також сульфадиметоксин, сульфален, сульфапірідазін, Мафенід, етазол, салазопіA HREF ="drug2058.htm"gt; ридазин. Сульфаніламідні препарати можуть викликати алергічні реакції та інші побічні явища: нудоту, блювоту, дерматити, лейкопенію, неврити і пр.Іногда спостерігаються порушення функції ЦНС. Щодо часто отмечаютсянарушенія функції нирок. Внаслідок поганої розчинності, сульфаніламіди іособенно продукти їх ацетилювання, що утворюються в організмі шляхом заміщення водню аміногрупи залишком оцтової кислоти, можуть випадати в нирках у вигляді кристалів (кристалурія) і закупорювати сечові шляхи. Особенноплохо розчиняються сульфаніламіди і їх ацетильную похідні в кислому моче.Для попередження перерахованих ускладнень хворі при прийомі сульфаніламідних препаратів повинні отримувати рясне лужне пиття. При використанні препаратів тривалої дії побічні явища зазвичай виражений меншою мірою, що пояснюється прийомом цих препаратів в менших дозах.Вместе з тим слід враховувати, що в зв`язку з повільним виділенням з організму і можливістю кумуляції, побічні явища (диспепсичні явища, алергічні реакції, зміни крові та ін.) можуть бути більш стійкими, ніж при прийомі сульфаніламідних препаратів короткого действія.Учітивая можливість розвитку побічних явищ і стійкості мікроорганізмів до сульфаніламідних препаратів, необхідно користуватися етімісредствамі тільки за приписом врача.Больним з токсико-алергічними реакціями, що виникають при пріемекакого-небудь сульфаніламідного препарату, призначення інших сульфаніламідних препаратів потівопаказано.Прі необхідності призначення сульфаніламідних препаратів вагітним слід враховувати, що ці препарати проникають через плацентарнийбарьер.