Сульфаніламідні препарати

Відео: Новий продукт AGEL BIO

Сульфаніламіди є бактеріостатичними препаратами широкого спектру дії, конкурентними антагоністами парамінобензойной кислоти (ПАБК), яка необхідна більшості мікроорганізмів для синтезу фолієвої кислоти. Вони пов`язують птерінов і пригнічують фолатсінтетазу, що призводить до бактеріостатичного ефекту.

Антимікробні властивості сульфаніламідних препаратів значно (в 20-100 разів) потенціюються і наближаються по вираженості до бактерицидної дії при комбінації з триметопримом, який є специфічним інгібітором бактеріальної фолатредуктази. Необхідно враховувати, що в середовищах з високим вмістом ПАБК, наприклад, в осередку гнійного розплавлення тканин, протимікробна активність сульфаніламідів різко знижується.

Спектр антимікробної дії сульфаніламідних препаратів включає:

- Грампозитивнімікроорганізми (стрептококи, стафілококи, клостридії, сибиреязвенная паличка, актиноміцети). Слід зазначити, що в даний час значна кількість штамів стафілококів придбали резистентність до цих препаратів;
- Грамнегативнімікроорганізми (кишкова паличка, шигели, сальмонели, гемофільна паличка, бактероїди, холерний вібріон, менінгококи, гонококи, хламідії - збудники урогенітальних інфекцій);
- Найпростіші (плазмодії малярії, токсоплазми, трипаносоми).

Спектр дії комбінованих з триметопримом препаратів наближається до спектру дії антибіотика левоміцетину. До них чутливі до 50-90% штамів стафілококів, кишкової палички, ентеробактерій, сальмонел, шигел, псевдомонад.

При системному прийомі сульфаніламідні препарати можуть викликати диспепсичні явища (нудота, блювота), головний біль, алергічні реакції (висип, дерматити, лихоманка). При тривалому застосуванні можливий розвиток лейкопенії, тробмоцітопеніі, агранулоцитозу. Ймовірним побічним ефектом є випадання кристалів в нирках (особливо для препаратів сульфадимезин, норсульфазол, сульфапірідазін, сульфамонометоксин). Небезпека кристалурії значно зменшується при використанні лужного пиття. Тому доцільно одночасне призначення лужних мінеральних вод або бікарбонату натрію (до 5-10 г на добу).

Токсичність комбінованих з триметопримом препаратів вище, ніж у монокомпонентних засобів, особливо при фолатдефіцітних станах (захворювання кровотворних органів, вагітність, похилий вік).

Загальна класифікація сульфаніламідних засобів

Препарати, добре всмоктуються з шлунково-кишкового тракту:

а) нетривалої дії: стрептоцид (сульфаніламід, стрептоцид білий) - сульфадимезин (сульфадимідин) - етазол (Сульфаетідол) - норсульфазол (сульфатиазол) - уросульфан (сульфа-карбамід);

б) середньої тривалості дії: сульфазин (сульфадіазин) - сульфаметоксазол;

в) тривалої дії: сульфадіметоксін- сульфапірідазін (сульфаметоксіпірідазін) - сульфамонометоксин;

г) наддовго дії: сульфален- сульфален-меглумін.

Препарати, погано всмоктуються з шлунково-кишкового тракту (діючі в просвіті кишечника): фталазол (фтало-сульфатиазол) - сульгин (сульфагуанідін) - фтазин (фталілсульфапірідазін) - салазопірідазін (салазодін) - салазосульфапірідін (сульфасалазин, Салазопірин).

Препарати для місцевого застосування: сульфацил-натрій (сульфаіетамід) - сульфадіазин срібла (дермазин, фламазін).

IV. Комбіновані сульфаніламідні препарати:

а) препарати, що містять сульфаметоксазол і триметоприм: Ко-тримоксазол (бактрим, бісептол, берлоцід, септрин, гросептол);

б) препарати, що містять сульфадимезин і триметоприм: протесептіл (потесетта);

в) препарати, що містять сульфамонометоксин і триметоприм: сульфатон.

У стоматології сульфаніламідні засоби використовуються при різних запальних захворюваннях пульпи, періодонта, для профілактики інфекційних ускладнень після операцій. Ці свідчення включають:

- Фармакотерапию глибокого карієсу. Стрептоцид і норсульфазол разом з антибіотиками і ферментами входять до складу паст для покриття дна каріозної порожнини перед пломбуванням;

- Фармакотерапию пульпітів при біологічному методі лікування;

- Покриття кукси пульпи при ампутації при хірургічному методі лікування пульпіту (норсульфазол або стрептоцид в поєднанні з антибіотиками мономицином або неоміцином);

- Гострі періодонтити (30% розчин альбуциду разом з антибіотиками і антисептиками);

- Періодонтит молочних зубів (пасти з норсульфазолом, в`яжучими і ферментними препаратами для пломбування кореневих каналів молочних зубів);

- Лікування гострої одонтогенной інфекції (місцево - 30% розчин сульфацила натрію-системно - будь-який добре всмоктується в кишечнику сульфаніламіди, протягом 5-7 днів);

- Лікування пародонтозу (пасти та емульсії з сульфаніламідами для обробки патологічних зубоясенних кишень);

- Афтозний і виразковий стоматит (30% розчин сульфацила натрію для зрошення афт і виразкової поверхні).

Ингалипт (Inhalyptum).

Фармакологічна дія: Є комбінованим препаратом, що містить стрептоцид розчинний - 0,75 г, тимол, олія евкаліптова і олія м`яти перцевої - по 0,015 г, спирт етиловий 95% - 1,8 г, цукор - 1,5 г, гліцерин - 2,1 г , твін-80 - 0,9 г, води - до 30 мл. Надає антисептичну і протизапальну дію.

показання: Застосовують при інфекційно-запальних ураженнях слизової оболонки порожнини рота і тканин пародонту (афтозном і виразковому стоматитах, виразково-некротичному гінгівіті).

Спосіб застосування: Зрошення слизової оболонки порожнини рота. Перед зрошенням рекомендується прополоскати рот, видалити наліт з ерозивних поверхонь. У порожнині рота слід утримувати 5-7 хв-зрошення виробляти 34 рази на добу.

Побічна діяМожливі алергічні реакції.

ПротипоказанняНе рекомендується при підвищеній чутливості до сульфаніламідних препаратів та ефірних масел.

Форма випуску: Аерозолі, які містять 30 мл препарату.

Умови зберігання: При температурі від +3 до + 35 ° С.

Ко-тримоксазол (Co-Trimoxazole). Синоніми: Бактрим (Bactrim), Сінерсул (Sinersul), Бісептол (Biseptolitm), Берлоцід (Вегlocid), Гросептол (Groseptol), септрін (Septrin), Суметролім ® (Sumetrolim).

Фармакологічна дія: Є комбінованим препаратом, що містить сульфаметоксазол і триметоприм щодо 5: 1. Обидва препарати надають бактеріостатичну дію. У поєднанні забезпечують виражений бактерицидний ефект відносно грампозитивних і грамнегативних мікробів, в тому числі стійких до сульфаніламідних препаратів. Препарат ефективний відносно кокової флори, однак неефективний відносно синьогнійної палички, спірохет.

показання: Застосовують при хірургічних інфекціях.

Спосіб застосуванняПризначають всередину. Пігулка для дорослих містить 400 мг сульфаметоксазолу та 80 мг триметоприму, для дітей - відповідно 100 і 20 мг. Рекомендовані дозування: дорослим і дітям старше 12 років по 2 таблетки 2 рази на день після їди, при хронічних інфекціях - по 1 таблетці 2 рази на день. Дітям від 2 до 5 років рекомендують на разовий прийом по 2 таблетки (по 0,12 г), 5-12 років - по 4 таблетки 2 рази на день. Курс лікування - 5-14 днів.

Побічна діяМожливі нудота, блювання, пронос, алергічні реакції, нефропатії, лейкопенія, агранулоцитоз. Взаємодія з іншими препаратами: См. Стрептоцид.

Протипоказання: Подібні до таких сульфаніламідних препаратів тривалої дії. Обмежувати застосування у дітей молодшого віку. Не застосовувати у вагітних, при захворюваннях кровотворної системи.

Форма випуску: Таблетки по 0,12 і 0,48 г, в упаковці по 20 шт (кожна таблетка містить 100 мг сульфаметоксазолу та 20 мг триметоприму або 400 мг і 80 мг відповідно) - таблетки форте, в упаковці по 10 шт (зміст сульфаметоксазола і триметоприму 800 мг і 160 мг) - сироп по 100 мл у флаконі в комплекті з дозировочной ложечкою (в 5 мл сиропу міститься 200 мг сульфаметоксазолу та 40 мг триметоприму).

Умови зберігання: Список Б.

сульфадиметоксин (Sulfadimethoxinum).

За фармакологічною дією, показанням, способу застосування і побічної дії схожий з сульфапиридазина.

Взаємодія з іншими препаратами: Можна поєднувати з антибіотиками групи пеніциліну, еритроміцин. Див.: Стрептоцид, Норсульфазол, Сульфапиридазин.

Форма випуску: Порошок, таблетки по 0,2 і 0,5 м

Умови зберігання: Список Б.

сульфаніламід (Sulfanilamidum). Синонім: Стрептоцид (Streptocidum).

Фармакологічна дія: Є антимікробним препаратом, котрі виявляють активність по відношенню до коків (стрептокок, менінгокок, пневмокок, гонокок), а також до паличок кишкової групи. Останнім часом багато видів стафілококів стійкі.

показання: В стоматології застосовують місцево при лікуванні інфікованих виразок слизової оболонки порожнини рота або інфікованих ран щелепно-лицевої ділянки.

Спосіб застосування: В стоматології використовують переважно місцево у вигляді порошку, мазі або лініменту. Наносять на уражену поверхню або вводять в рану 5-15 г стерильного порошку. Системно в даний час застосовують рідко.

Побічна діяПри місцевому застосуванні в умовах сенсибілізації можливі алергічні реакції. При системному застосуванні: нудота, блювота, діарея, шкірні алергічні реакції, порушення лейкопоезу.

Взаємодія з іншими препаратами: Спільне застосування з кислотами, гексаметилентетраміном, розчином адреналіну недоцільно, так як вони хімічно несумісні. При одночасному застосуванні з ефірами параамінобензойноїкислоти (новокаїн, анестезин, дикаин) знижується антибактеріальна активність стрептоциду з конкурентного механізму.

Протипоказання: Для місцевого застосування - відома алергія на сульфаніламіди. Для системного застосування - підвищена чутливість до сульфаніламідів, вагітність, лактація, захворювання крові. Системно слід з обережністю призначати при захворюваннях печінки, нирок (необхідно динамічне спостереження за показниками функції печінки і нирок).

Форма випуску: Порошок, мазь 5 і 10% в скляних банках, лінімент 5% в скляних банках або тубах.

Умови зберігання: В прохолодному, захищеному від світла місці.

сульфапиридазин (Sulfapyridazinum), Синонім: Sulfamethoxypyridazine.

Фармакологічна дія: Довгостроково діючий сульфаніламідний препарат з антибактеріальну активність щодо грампозитивних (стрептокок, пневмокок, стафілокок, ентерокок) і грамнегативних (кишкова паличка, протей та ін.) Мікробів, деяких найпростіших. Не діє на бактерії, стійкі до інших сульфаніламідів.

показання: Застосовується при гострих гнійно-запальних ураженнях щелепно-лицевої ділянки, для профілактики інфекційних ускладнень після операцій.

Спосіб застосуванняПризначають всередину. Дози для дорослих становлять на перший прийом 1-2 г, в залежності від тяжкості захворювання, в наступні дні - по 0,5-1 м Інтервал між прийомами - 24 ч. Середня тривалість лікування - 5-7 днів. Препарат застосовують протягом 2-3 днів після зниження температури. Для дітей до 13 років початковою дозою є 25 мг / кг маси тіла, в наступні дні - 12,5 мг / кг.

Побічна діяУ поодиноких випадках можливі диспепсичні явища, алергічні реакції.

Взаємодія з іншими препаратамиПри одночасному прийомі з еритроміцином, лінкоміцином, новобиоцин, фузидин, тетрацикліном взаємно посилюється антибактеріальна активність, розширюється спектр дії-зрифампіцином, стрептоміцином, мономицином, канаміцин, гентаміцином, нітроксіліном - антибактеріальну дію препарату не ізменяется- іноді відзначається антагонізм з невіграмоном- з ристоміцином , левоміцетином, нитрофуранами - зниження сумарного ефекту. У поєднанні з протималярійними засобами надає виражений вплив на лекарственноустойчівим форми збудників малярії.

Протипоказання: Не рекомендують для хворих з токсікоаллергіческімі реакціями на сульфаніламіди, при захворюваннях кровотворної системи, нирок, печінки, декомпенсації серцевої діяльності.

Форма випуску: Порошок, таблетки по 0,5 г.

Умови зберігання: В захищеному від світла місці.

сульфатіазол (Sulfathiazole). Синонім: Норсульфазол (Norsulfasolum).

Фармакологічна дія: Має антибактеріальну властивість щодо гемолитического стрептокока, пневмокока, стафілокока, гонокока, кишкової палички.

показання: Застосовують при гнійно-запальних захворюваннях щелепно-лицевої ділянки, для профілактики і лікування запальних захворювань тканин пародонта, лікування ускладнених форм карієсу.

Спосіб застосуванняПризначають зовнішньо для аплікацій на слизову оболонку і в складі ясенних пов`язок, паст для лікування пульпіту і періодонтиту. Вживають при гострих інфекційно-запальних захворюваннях.

При стафілококових інфекціях дорослим призначають на перший прийом 2 г, в важких випадках - до 3-4 г, в подальшому по 1 г кожні 6-8 год. Тривалість лікування - 3-6 днів. Для дітей разові дози становлять: від 4 місяців до 2 років - 0,1-0,25 м 2-5 років - 0,3-0,4 г, 6-12 років - 0,4-0,5 м на перший прийом дають подвійну дозу.

При призначенні препарату всередину рекомендується кожну таблетку запивати I склянкою лужного пиття (на добу - 5-10 г натрію гідрокарбонату).

Побічна діяМожливі нудота, блювання, алергічні реакції, лейкопенія, неврити, кристалурія.

Взаємодія з іншими препаратами: При поєднанні з ПАСК та барбітуратами посилюється активність препарату, з саліцилатами - активність і токсичність, з метотрексатом і дифеніном - токсичність, з фенацетином - гемолітичні властивості, з левоміцетином - збільшується можливість розвитку агранулоцитозу, з нітрофуранами - ризик виникнення анемій і метгемоглобінемії, з антикоагулянтами непрямої дії посилюється дія останніх, з оксациллином - знижується активність антибіотика. Несумісний з солями заліза і важких металів. Див. Також Сульфаніламід.

Протипоказання: Чи не застосовують при підвищеній індивідуальній чутливості до сульфаніламідів, хворобах системи крові, дифузному токсичному зобі, хворобах нирок, гострому гепатиті, кишкової непрохідності.

Форма випуску: Порошок, таблетки по 0,25 і 0,5 р

Умови зберігання: Список Б.

Сульфацил-натрій (Sulfacilum-natrium). Синоніми: Альбуцид (Albucid-natricLim), Sulfacetamid.

Фармакологічна діяПрепарат ефективний щодо стрептококів, гонококів, пневмококів, кишкової палички.

показання: В стоматології застосовують місцево для лікування інфікованих ран, інфекційно-запальних уражень слизової оболонки порожнини рота і тканин пародонту.

Спосіб застосування: Використовують у вигляді присипки - по 5-6 разів на день до епітелізації, у вигляді розчину - для промивання зубодесневих кишень.

Побічна дія: Виявляється рідко. Можливо місцеве подразнюючу дію при використанні високих концентрацій.

Протипоказання: Не призначають за наявності даних анамнезу про алергічні реакції на сульфаніламідні препарати.

Форма випуску: Порошок- 30% розчин у флаконах- мазь 30%.

Умови зберігання: Порошок зберігати в захищеному від світла місці. Розчини і мазь - в прохолодному, захищеному від світла місці. Список Б (крім мазі).

Довідник лікаря-стоматолога з лікарських препаратів
За редакцією заслуженого діяча науки РФ, академіка РАМН, професора Ю. Д. Ігнатова