Пеніциліни

Відео: Пеніциліни. Чи не стійкі до b- лактамазе. Стійкі до b- лактамазе

Пеніциліни залишаються однією з найбільш часто використовуваних груп антибіотиків в стоматологічній практиці. Класифікаційними ознаками препаратів з групи пеніцилінових антибіотиків є: кислотоустойчивость, спектр дії (вплив на грамположительную і грамнегативну флору), резистентність до бета-лактамаз, здатність пригнічувати синьогнійну паличку, тривалість дії.

Механізм дії пеніцилінів, як і інших бета-лактамних антибіотиків, пояснюється виборчим пригніченням заключного етапу побудови пептидоглікановому шару клітинної стінки мікроорганізмів - реакції транспептидирования.

Виникнення резистентності до пеніцилінів також, як і до інших бета-лактамних антибіотиків, пов`язане з виробленням бактеріями пеніциліназ (бета-лактамаз), які руйнують бета-лактамні кільце препаратів. Відомі понад 50 видів бета-лактамаз, які можуть продукуватися як грампозитивними, так і грамнегативними мікроорганізмами (штами Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Neisseriae і представників грамнегативної кишкової групи).

Продукція бета-лактамаз, і відповідно резистентність до дії бета-лактамних антибіотиків має місце у 60-90% стафілококів, N gonorrhoeae, 70-100% представників Enterobacteriaceae, М. catarrha / is, індол позитивного Proteus, C.freundii, P. aeruginosa , A. calcoaceticus, B. fragilis і інших збудників.

Стерическом зашита бета-лактамних кільця різними радикалами дозволяє запобігти руйнівну дію бета-лактамаз у таких препаратів, як оксацилін, клоксацилін, флуфлоксаціллін і нафциллин, що дозволяє успішно використовувати їх при інфекціях, що викликаються продукують бета-лактамазу стафілококами.

Інгібітори бета-лактамаз - клавулановая кислота, сульбактам та тазобактам - позбавлені самостійного антимікробної дії і виявляють активність тільки в поєднанні з гідролізуюшіміся бета-лактамази пенициллинами при наявності збудника, який продукує даний фермент.

Комбінування інгібіторів бета-лактамаз з такими антибіотиками, як ампіцилін, амоксицилін, тикарциллин і пиперациллин істотно розширює спектр дії і підвищує клінічну ефективність при лікуванні захворювань, що викликаються стафілококами, гемофільної палички, псевдомонадами, бактероїдами і іншими збудниками, що особливо актуально при важких гнійно-некротичних процесах.

амоксицилін (Amoxicillinum). Синоніми: Оспамокс (Ospamox), Флемоксин Солютаб (Flemoxin solutab).

Фармакологічна дія: Є антибіотик з групи напівсинтетичних пеніцилінів. Порушує синтез клітинної стінки мікроорганізмів, володіє широким спектром дії, що включає грампозитивні та грамнегативні коки, грамнегативні палички (кишкова паличка, шигели, сальмонели, клебсієли). Руйнується пеніциліназою, кислотривкий.

показання: Застосовують при бактеріальних інфекціях верхніх дихальних шляхів, пневмоніях, ангінах, інфекціях щелепно-лицевої ділянки, уретритах, коліентеритів, пієлонефритах, гонореї.

Спосіб застосуванняДорослим і дітям старше 10 років призначають внутрішньо по 0,5 г 3 рази на день, у важких випадках по 1 г 3 рази на день.

Побічна діяМожливі алергічні реакції, а у хворих зі зниженою резистентністю організму - розвиток суперінфекції.

Протипоказання: Чи не застосовують при колишніх раніше алергічних реакціях на пеніциліни, інфекційному мононуклеозі. Можлива перехресна аллергогенность з антибіотиками групи цефалоспоринів. З обережністю застосовують під час вагітності.

Форма випуску: Таблетки по 1 г-капсули по 0,25 і 0,5 г-розчин для перорального застосування з вмістом в 1 мл 0,1 г препарату.

Умови зберігання: Список Б.

Амоксицилін з клавуланатом (Amoxicillin potentiated by Clavulanat). Синонім: Амоксиклав (Amoxiclav), Аугментин (Augmentin), Клавоцін (Klavocin) ..

Фармакологічна дія: Напівсинтетичний пеніциліновий антибіотик широкого спектру дії, ефективний відносно продукують бета-лактамазу мікроорганізмів за рахунок включення до його складу інгібітора бета-лактамаз клавуланової кислоти. Спектр дії включає: коки (стафілококи, в тому числі продукують пеніцілліназу- стрептококи), грамнегативні аеробні мікроорганізми (нейссерии, кишкову паличку, шигели, сальмонели, клебсієли), грамнегативні анаероби (Bacteroides sp., Включаючи Bacteroides fragilis). Встановлено ефективність щодо субгінгівальной мікрофлори: Fusobacterium nucleatum, Porphyromonas gingivalis, Prevotella intermedia, Actinobacillus actinomycetemcomitans і ін.

показання: Застосовують при інфекціях верхніх і нижніх дихальних шляхів, шкіри і м`яких тканин, сечостатевих шляхів, при остеомієліті, септицемії, перитоніті, післяопераційних Інфеко. Може використовуватися профілактично перед великими хірургічними втручаннями.

У стоматологічній практиці ефективний для лікування періімплантапіонних інфекційних ускладнень, гостро і хронічно протікають периодонтитов, дентоальвеолярних абсцесів і інших гнійно-запальних процесів в щелепно-лицевої ділянки. Більш ефективний, ніж монокомпонентні Пеніцилінові антибіотики (бензилпеніцилін, амоксицилін).

Спосіб застосування: При системних інфекціях легкого та середнього ступеня тяжкості дорослим і дітям старше 12 років призначають всередину (краще на початку їди) по 250-50Q мг 3 рази на день, як правило, протягом 5 днів. При важких інфекціях дорослим - по 625 мг 3 рази на день, можливо внутрішньовенне введення по 1 - 1,2 г кожні 68 год. Дітям до 12 років внутрішньо 20 мг / кг маси тіла на добу в 3 прийому-у важких випадках - до 40 мг / кг маси тіла на добу. Дози препарату наведені в перерахунку на амоксицилін. Препарат не слід приймати більше 14 днів без додаткового обстеження.

Побічна діяПобічні ефекти виникають рідко, як і в разі використання монокомпонентного амоксициліну. Зустрічальність побічних ефектів становить в середньому 0,5-2%. В основному відзначається порушення з боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія, нудота і блювота, діарея, псевдомембранозний коліт. У зв`язку з широким спектром дії можливий розвиток кандидозу. При внутрішньовенному введенні в місці ін`єкції можливий флебіт. Можливі алергічні реакції: при виникненні кропив`янки або еритематозних висипань лікування необхідно припинити. Є повідомлення про поодинокі випадки гепатиту та холестатичної жовтяниці.

ПротипоказанняПідвищена чутливість до компонентів препарату. відносні Протипоказання: Для внутрішньовенних форм - тяжкі порушення функції печінки, нирок, вагітність (за винятком використання за життєвими показанням). При порушеннях функції нирок дозування препарату уточнюють відповідно до функціональних показниками нирок.

Взаємодія з іншими препаратами: Є перехресна алергія з іншими пеніцилінових і цефалоспориновими антибіотиками. Препарат не слід змішувати в одному шприці з аміноглікозидними антибіотиками, оскільки останні інактивуються, з продуктами крові або протеінсодержащімі рідинами.

Форма випуску: Таблетки «Аугментин» по 375 мг (250 мг амоксііілліна / 125 мг клавуланової кислоти) - по 625 мг (500 мг амоксициліну / 125 мг клавуланової кислоти).

Сироп «Аугментин»: по 156 мг (125 мг амоксициліну, 31,25 мг клавуланової кислоти на 5 мл) - по 312 мг (250 мг амоксициліну, 62,5 мг клавуланової кислоти на 5 мл).

Внутрішньовенний «Аугментин»: флакони по 600 мг і 1,2 г (співвідношення амоксицилін: клавуланат = 5: 1).

Таблетки «Клавоцін» по 375 і 625 мг. Сироп «Клавоцін» у флаконах по 100 мл (156 і 312 мг на 5 мл). «Клавоцін» для ін`єкцій: флакони по 600 мг і 1,2 м

Умови зберігання: В захищеному від світла місці.

ампіокс (Ampioxum). Синонім: Ампіокс натрію.

Фармакологічна дія: Є комбінованим препаратом, що складається з суміші натрієвих солей ампіциліну і оксациліну в співвідношенні 2: 1. Об`єднує спектр антимікробної дії зазначених препаратів.

показання: Застосовується при інфекційно-запальних захворюваннях щелепно-лицевої ділянки, спричинених змішаною мікрофлорою.

Спосіб застосуванняПризначають всередину і внутрішньом`язово.

Вживають в капсулах по 0,25 г. Добова доза для дорослих становить 2-4 г, для дітей до 12 років - по 100 мг / кг маси тіла. Дозу ділять на 46 прийомів. При внутрішньом`язовому введенні добова доза для дорослих дорівнює 24 г, для дітей від 1 до 6 років - 100 мг / кг, 7-14 років - 50 мг / кг. Добову дозу вводять в 34 прийому, з інтервалами 68 год. Тривалість лікування - від 5-7 днів до 2 тижнів.

Побічна діяМожливі біль у місці ін`єкції, а також алергічні реакції. Протипоказання: Алергічні реакції на препарат.

Форма випускуКапсули по 0,25 г або флакони по 0,1 0,2- 0,5 м

Умови зберігання: В сухому, захищеному від світла місці. Список Б.

ампіцилін (Ampicillinum). Синонім: Пентрексіл (Pentrexil).

Фармакологічна дія: Активний відносно грампозитивних мікроорганізмів, чутливих до пеніциліну, а також ряду грамнегативних бактерій (сальмонели, шигели, кишкова паличка, бацила Фридлендера). Є антибіотиком широкого спектра дії.

показанняПризначають при інфекційно-запальних захворюваннях, спричинених змішаною мікрофлорою. Застосовують у хворих з гнійно-запальними захворюваннями щелепно-лицевої ділянки, запальними захворюваннями пародонту, в ендодонтичної практиці.

Спосіб застосуванняПризначають всередину і місцево. Добова доза для дорослих становить 23 г, для дітей - з розрахунку 100 мг / кг маси тіла. Дозу ділять на 46 прийомів. Тривалість лікування становить від 5-10 днів до 2-3 тижнів, в залежності від тяжкості захворювання.

Побічна дія: См. Бензилпенициллин. Крім того, препарат токсично діє на печінку.

Протипоказання: Алергічні реакції на препарат, порушення функції печінки.

Взаємодія з іншими препаратами: Несумісний в розчині з аміноглікозидними антибіотиками, лінкоміцину гідрохлоридом, полимиксином В, антибіотиками групи тетрацикліну, левоміцетином. Сумісний в розчинах з новобиоцин, цефалоспоринами, фізіологічним розчином натрію хлориду.

Форма випуску: Таблетки або капсули по 0,25 г.

Умови зберігання: В сухому, захищеному від світла місці, при кімнатній температурі. Список Б.

Бензилпенициллина натрієва сіль (Benzylpenicillinum natrium).

Фармакологічна дія: Антибактеріальний ефект відносно грампозитивних мікроорганізмів (пеніцілліназоотріцательних стафілококів, стрептококів, пневмококів), грамнегативних коків, сибіркових паличок, клостридій, коринебактерій, спірохет, деяких актиноміцетів. Неефективний відносно більшості грамнегативних бактерій, рикетсій, вірусів, найпростіших, а також інших мікроорганізмів, що виробляють пеніциліназу.

показання: Застосовується при гострих гнійно-запальних захворюваннях кісток і м`яких тканин щелепно-лицевої ділянки, актин му і козі.

Спосіб застосування: Вводять підшкірно, внутрішньом`язово, внутрішньовенно. Для внутрішньом`язового введення препарат розчиняють у 1-3 мл води для ін`єкцій, ізотонічного розчину натрію хлориду або 0,5% розчину новокаїну (при необхідності подовження перебування препарату в організмі), вводять глибоко в м`яз. Для підшкірного введення з метою обколювання інфільтратів 100 000-200 000 ОД препарату розводять в 1 мл 0,5% розчину новокаїну.

При внутрішньом`язовому та внутрішньовенному введенні добові дози для дорослих становлять 1 млн - 2 млн ОД, при необхідності - до 10 млн - 20 млн ОД, для дітей до 1 року - 50 000-100 000 ОД, старше 1 року по 50 000 ОД / кг маси тіла. Добову дозу при внутрішньом`язовому введенні розподіляють на 46 ін`єкцій.

Внутрішньовенно препарат вводять 1-2 рази на добу в поєднанні з внутрім`язовими ін`єкціями. Тривалість курсу становить від 7-10 днів до 2 міс. При відсутності ефекту через 35 днів слід переходити до застосування інших антибіотиків.

Побічна дія: Можлива поява головного болю, алергічних реакцій аж до анафілактичного шоку, підвищення температури. При тривалому застосуванні можуть розвинутися дисбактеріоз і грибкові ураження шкіри та слизової оболонки.

Протипоказання: Не рекомендують при алергії на пеніцилін, схильності до алергічних реакцій, підвищеної чутливості до інших антибіотиків і сульфаніламідних препаратів.

Взаємодія з іншими препаратами: Бензилпенициллин фармакологічно несумісний з макролідами, тетрацикліном, полимиксином М- хімічно несумісний з основами, солями важких металів, гепарином, гентаміцином, лінкоміцином, левоміцетином, амфотерицином В, імуноглобуліном та ін. Посилення фармакологічної активності відзначається в комбінації з аміноглікозидами та цефалоспоринами. Бутадион і глюкокортикоїди прискорюють виділення препарату з організму, новокаїн сприяє пролонгації ефекту.

Форма випуску: Флакони по 250 000, 500 000 і 1 000 000 ОД. Умови зберігання: В сухому місці при кімнатній температурі Карбеніцилін (Carbenicillinum). Синоніми: Carbenicillinum-dinatricum, Карбецін (Carbecin), геопо (Geopen).

Фармакологічна дія: Антибіотик групи напівсинтетичних пеніцилінів широкого спектра дії. Кислотривкий, діє на грампозитивні і грамнегативні мікроорганізми, в тому числі на синьогнійну паличку, індолпозитивних протей, ентерококи, ентеробактерії. Зруйнувати ється пеніциліназою.

показання: Застосовують при бактеріальних інфекціях тяжкого перебігу, в тому числі змішаних аеробно-анаеробних: сепсис, перитоніт, інфекції сечовивідних шляхів, шкіри і м`яких тканин, гнійних ускладненнях після хірургічних втручань. Більш ефективний при інфекціях, що викликаються грамнегативними мікроорганізмами.

Спосіб застосування: При важких інфекціях (сепсис, остеомієліт, перитоніт, менінгіт, ендокардит) динатрієву сіль карбенициллина вводять внутрішньовенно крапельно зі швидкістю 50-100 крапель в хвилину, в добовій дозі 400-500 мг / кг маси тіла. Максимальна добова доза препарату для дорослих може становити 20-30 м Внутрішньовенно вводять розчин з концентрацією не більше 1 г в 10 мл 5% глюкози або ізотонічного розчину натрію хлориду. Добову дозу ділять на 6 разових доз. Внутрішньом`язово динатрієву сіль карбенициллина вводять в добовій дозі 4-8 м Цю дозу ділять на 46 разових доз.

Побічна діяМожливі алергічні реакції, лейкопенія, тромбоцитопенія, геморагічні реакції, при внутрішньовенному введенні - флебіт. Внутрішньом`язовіін`єкції болючі.

Можлива перехресна алергізація з іншими пеніцилінових і цефалоспориновими антибіотиками.

Протипоказання: Алергічні реакції на препарат. При вагітності препарат застосовують тільки у важких випадках за життєвими показанням.

Взаємодія з іншими препаратами: Розчини карбенициллина не змішувати в одному шприці з гентаміцином.

Форма випуску: Динатрієва сіль карбенициллина (геопо) у флаконах по 1 і 5 р Натрієва сіль карбенцілліна - таблетки по 0,5 г.

Умови зберігання: В захищеному від світла місці при температурі не вище + 5 ° С. Список Б.

Довідник лікаря-стоматолога з лікарських препаратів
За редакцією заслуженого діяча науки РФ, академіка РАМН, професора Ю. Д. Ігнатова