Велика медична енциклопедія імс невронет. Лікарські засоби

ІМС Невронет

URL

Фібринолізину (Fibrinolysinum). Фибринолизин (або плазмін) є ферментом, що утворюється при активації міститься в крові плазміногену (профібринолізину). Фибринолизин (плазмін) є фізіологічним компонентом природної антизсідальної системи організму. В основі дії ферменту лежить його здатність розчиняти нитки фібрину. Цей ефект спостерігається in vitro і in vivo. За характером дії фібринолізин може розглядатися як тканинна протеиназа (тканинний протеолітичний фермент). Найбільш виражено дію фибринолизина на свіжі згустки фібрину до їх ретракції. У зв`язку з зазначеними властивостями, фібринолізин застосовують для лікування захворювань, що супроводжуються внутрішньосудинним випаданням згустків фібрину та утворенням тромбів. Фибринолизин отримують з профібринолізину плазми крові людини при його ферментативної активації трипсином. Білий гігроскопічний порошок. Розчинний в ізотонічесном розчині натрію хлориду. Активність препарату визначають біологічним шляхом, за здатністю спричиняти лізис свіжого стандартного згустку фібриногену і висловлюють в одиницях дії (ОД). Застосовують фібринолізин у випадках свіжого тромбозу (протягом 1-х діб при тромбозах коронарних судин і судин мозку і при тромбозах периферійних артеріальних гілок, якщо не наступила гангрена- протягом 5 - 7 діб при тромбозах периферійних вен). Зі збільшенням терміну існування тромбу ефективність фибринолизина знижується. В даний час у зв`язку з широким впровадженням в практику препаратів стрептокінази, що надають більш постійний фібринолітичний ефект при менших побічних явленіях- фібринолізином користуються відносно рідко. У терапевтичних дозах фібринолізин не впливає на процес згортання крові, тому повинен застосовуватися в комбінації з антикоагулянтами (гепарином). Гепарин запобігає подальшому утворенню тромбів і забезпечує ефективність і безпеку терапії. Необхідність застосування фибринолизина разом з антикоагулянтами визначається також тим, що за наявними даними, фібринолізин може викликати активацію системи згортання крові-крім того, після введення фибринолизина можливе підвищення антифібринолітичних властивостей крові. При спільному застосуванні з фібринолізином, гепарин вводять в менших дозах, ніж при його самостійному застосуванні. Можуть також використовуватися антикоагулянти непрямої дії (групи дикумарину і фенилина) - їх застосовують відразу після введення фибринолизина і гепарину. Вводять препарат внутрішньовенно крапельно. Фибринолизин, що знаходиться в сухому вигляді у флаконі, розчиняють в стерильному фізіологічному розчині натрію хлориду з розрахунку 100 - 160 ОД препарату в 1 мл. Розчини готують безпосередньо перед вживанням, так як при стоянні (в уславіях кімнатної температури) вони втрачають активність. До розчину фибринолизина додають гепарин з розрахунку 10 000 ОД на кожні 20 000 ОД фибринолизина і суміш вводять у вену з початковою швидкістю 10 - 15 крапель в хвилину. При гарній переносимості швидкість введення збільшують до 15 - 20 крапель в хвилину. Добова доза фибринолизина становить зазвичай 20 000 - 40 000 ЕД- тривалість введення 3 - 4 год (5000 - 8000 ОД за годину). Для більш точного визначення оптимальної дози необхідно досліджувати резистентність до плазміну. Після закінчення введення фибринолизина з гепарином продовжують вводити гепарин по 40 000 - 60 000 ОД на добу внутрішньовенно або внутрішньом`язово протягом 2 - 3 добу- потім дозу гепарину поступово зменшують і переходять на прийом всередину антикоагулянтів непрямої дії. Застосовувати фібринолізин слід під контролем лабораторних показників згортання крові. Прийом фибринолизина може ускладнюватися геморагій, так як фермент діє не тільки на фібрин, а й на інші білки, що беруть участь в механізмі згортання крові. Відразу ж після закінчення введення фибринолизина визначають зміст протромбіну (яке повинно знизитися до 40 - 30%), час загального згортання крові (яке має збільшитися не більше ніж в 2 рази), а також вміст фібриногену в плазмі (яке повинно зменшуватися, але не нижче 1 г / л). Фибринолизин є білком і володіє антигенними властивостями-при його введенні можуть розвинутися неспецифічні реакції на білок гіперемія обличчя, біль по ходу вени, в яку вводять розчин, болі за грудиною і в животі, озноб, підвищення температури тіла, кропив`янка і ін. Для зняття цих явищ зменшують швидкість введення, а при більш вираженої реакції і зовсім припиняють його. Застосовують також протигістамінні препарати. Протипоказаний при геморагічних діатезах, кровотечах, відкритих ранах, виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки, нефриті, фібріногенопеніі, туберкульозі легенів в гострій формі, променевої хвороби. При мозкових ураженнях относнтельним протипоказанням є високий артеріальний тиск (систолічний вище 200 мм, діастолічний 110 - 120 мм рт. Ст.). В офтальмологічній практиці фібринолізин використовують при тромбозі центральної вени сітківки та її гілок, свіжому тромбозі центральної артерії сітківки, крововиливах у передню камеру ока, склоподібне тіло, сітківку. З цією метою фибринолизин призначають у вигляді розчинів і очних плівок. Розчин (вміст флакона, розчинена в 5 мл води для інфекцій) вводять під кон`юнктиву склери чи нижню перехідну складку (після попередньої місцевої анестезні). Ін`єкції повторюють через 1 - 2 доби. Загальна кількість ін`єкцій від 3 до 10. При застосуванні плівок виробляють спочатку місцеву анестезію (дикаином або іншим місцевим анестетиком), потім в нижній звід закладають пленку- очну щілину замикають на 30 - 60 с. Плівку закладають щодня 1 раз на добу. На курс лікування 6 - 12 плівок. Форма випуску: у герметично закупорених флаконах, що містять по 10 000- 20 000- 30 000 і 40 000 ОД фибринолизина. Зберігання: при температурі від + 2 до + 10 ° С. Для офтальмологічної практики випускається в ампулах по 300 - 400 ОД і в вигляді очних плівок (Мembranulae ophtalmicae cum Fibrinolysini), що містять 400 ОД. Зберігання: в сухому місці при температурі не вище + 10 ° С.