Велика медична енциклопедія імс невронет. Лікарські засоби

ІМС Невронет

URL

Диакарба (Diacarbum). 2-ацетиламіно-1,3,4-тіадіазол-5-сульфамід. Cіноніми: фонурит, Acetazolamide, Acetazolamidum, Acetamox, Anicar, Dehydratin, Dilamox, Diluran, Diuramid, Ederen, Eumicton, Fonurit, Glaucomide, Glauconox, Glaupax, Lediamox, Natrionex, Nephramid, Renamid, Sulfadiurine і ін. Білий кристалічний порошок. Дуже мало розчинний у воді і спирті, легко - в щілинки. Диакарб є представником групи лікарських препаратів, дія яких пов`язана з виборчою здатністю пригнічувати активність карбоангідрази (вугільної ангідрази) - ферменту, який бере участь в процесі гідратації і дегідратації вугільної кислоти. Це властивість було вперше виявлено у стрептоциду та інших сульфаніламідних сполук, однак у диакарба, молекула якого також містить сульфонамидную групу, воно виражене значно сильніше. Диакарб може бути використаний з лікувальною метою при різних станах, при яких доцільно знизити активність карбоангідрази. Він має найбільше застосування в якості діуретичного засобу, а також для лікування глаукоми. Діуретичний ефект заснований на пригніченні активності карбоангідрази в нирках і зміні кислотно-лужного стану (КОС) в організмі. Він діє головним чином на проксимальні канальці. Пригнічення карбоангідрази призводить до зменшення утворення вугільної кислоти і зниження реабсорбції бікарбонату і Nа + епітелієм канальцев- підвищується виділення з сечею Nа +, НСО 3, в зв`язку з чим значно збільшується виділення води-рН сечі підвищується. Іони калію під впливом диакарба також виділяються в більшій кількості. Збільшення виділення хлоридів не відбувається. У зв`язку з посиленим виділенням з організму бікарбонатів може розвинутися ацидоз. Після припинення прийому диакарба лужної резерв через 1 - 2 дні повертається до початкового. Диакарб ефективний при прийомі всередину. Він швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту і, вступаючи в тканини і органи, пригнічує міститься в них карбоангидразу. В якості звичайного диуретика диакарб застосовують відносно рідко, так як є більш ефективні препарати, але він особливо показаний при набряках внаслідок легенево-серцевої недостатності, коли доцільно зниження підвищеного вмісту СО і бікарбонатів в крові. У зв`язку зі зниженням вмісту СО в крові, діакарб в деяких випадках покращує стан хворих емфіземою легенів. Виражений діуретичний ефект спостерігається при комбінованому застосуванні диакарба і еуфіліну. З хлоридом амонію і іншими кислотообразующими діуретиками комбінувати диакарб не слід, так як діуретичний ефект при цьому зменшується або навіть повністю зникає. При набряках ниркового походження диакарб малоефективний, а при цирозі печінки його застосування небажано через підвищену чутливість хворих до гіпокаліємії, а також з-за небезпеки можливого підвищення вмісту аміаку в крові. Диакарб застосовують також при лікуванні глаукоми в різних фазах її розвитку (при простій, застійною, юнацькою та інших формах первинної і вторинної глаукоми). Викликається препаратом зниження внутрішньоочного тиску пов`язане з пригніченням карбоангідрази війкового тіла і зменшенням секреції водянистої вологи, а також з поліпшенням її відтоку. Звуження зіниці диакарб НЕ визивает- його можна застосовувати і при катаракті. Найбільш виражений гіпотензивний ефект у хворих з гострим приступом глаукоми. Диакарб призначають також при епілепсіі- терапевтичний ефект, можливо, пов`язаний з пригніченням активності карбоангідрази мозку-слід зазначити, що під впливом диакарба зменшується утворення спинномозкової рідини. Особливо ефективний діакарб у хворих з рідкісними абсансами. Приймають диакарб всередину. Разова доза 0,125 - 0,25 г (рідше 0,5 г). Приймають як сечогінне 1 раз в день щодня або через день курсами по 2 - 4 дні з проміжком кілька днів. При частому застосуванні діуретичний ефект зменшується, так як вміст бікарбонатів в крові сильно падает- за зазначені проміжки часу вміст бікарбонату знову збільшується і прийом диакарба знову викликає підвищення виділення іонів натрію і бікарбонату з сечею, а також посилення діурезу. Більш високі дози не посилюють ефекту. При глаукомі диакарб 0,125 - 0,25 г на прийом від 1 до 3 разів на день, іноді 2 рази в день (вранці і ввечері) через день. Після кожних 5 днів прийому диакарба роблять перерву на 2 дні. Хороший ефект спостерігається в ряді випадків при одночасному призначенні диакарба і міотичних засобів. Тривалість застосування диакарба при глаукомі залежить від характеру захворювання та ефективності лікування. При підготовці до операції (з приводу глаукоми) дають по 0,5 г в день напередодні операції і вранці в день операції. При епілепсії призначають зазвичай по 0,25 - 0,5 г в день. Хворим з рідкісними абсансами (див. Триметин) додають диакарб через 7 - 10 днів після початку основного лікування по 0,125 - 0,25 г на ніч. Препарат дають по 3 дні поспіль з перервою на кожен четвертий день. Диакарб малотоксичний і добре переноситься хворими навіть при тривалому застосуванні, однак у окремих хворих можуть з`явитися сонливість, порушення орієнтування, парестезіі- ці явища, можливо, пов`язані з пригніченням карбоангідрази і з гіпокаліємією. При зменшенні дози або відміні препарату побічні явища швидко проходять. При тривалому прийомі диакарба для збереження балансу електролітів в організмі слід вводити натріюбікарбонат. У зв`язку з тим що у людей похилого віку виділення калію з сечею під впливом диакарба зростає більшою мірою, ніж у молодих людей, в геріатричної практиці рекомендується обмежуватися 1 - 2-денними курсами з обов`язковою корекцією калієвого обміну. Протипоказання: схильність до ацидозу, підвищене виділення іонів натрію і калію, хвороба Аддісона, гострі захворювання печінки і нирок, цукровий діабет і уремія. Не слід призначати діакарб в перші 3 міс вагітності. Форми випуску: порошок- таблетки по 0,25 г в упаковці по 24 штуки. Зберігання: в сухому місці.