Велика медична енциклопедія імс невронет. Лікарські засоби

ІМС Невронет

URL

Спіронолактон (Sрironоlасtonum). g-Лактон-3- (3-оксо-7a -тіоацетіл-17b-окси-4-андростен-17a іл) пропіонової кислоти. Синоніми: Альдактон, Верошпирон, Аldactonе А, Spironolactone, Vеrоspiron. Спіронолактон є калійзберігаючим диуретиком який відрізняється за механізмом дії від триамтерена і амилорида. Надається спиронолактоном діуретичний ефект пов`язаний з антагонізмом стосовно гормону кори надниркових залоз - альдостерону (Див. Препарати кори надниркових залоз та їх синтетичні аналоги.). Альдостерон є мінералокортікостероідом- він бере участь в регулюванні концентрації електролітів в організмі-сприяє зворотному всмоктуванню іонів натрію в ниркових канальцях, знижує виділення натрію з сечею, посилює виділення іонів калію. Як мінералокартікостероід альдостерон значно активніший, ніж дезоксикортикостерон: за здатністю затримувати виділення натрію він в 25 разів перевершує дезоксикортикостерон і в 300 разів активніший, ніж кортизол (гідрокортизон). Спіронолактон є конкурентним антагоністом альдостерону відносно впливу на дистальні відділи нефронов- препарат підвищує виділення натрію, але зменшує виділення калію і сечовини, знижує титруєму кислотність сечі. Натрійуретічеськоє дію обумовлює посилення діурезу. У зв`язку з посиленням виділення іонів натрію, спіронолактон може надавати гіпотензивну дію, однак цей ефект непостійний. Застосовують спіролактон як діуретичну засіб при набряках, пов`язаних з порушеннями серцевої діяльності, при асцитах в зв`язку з цирозом печінки, при нефротичному синдромі і набряках іншого походження. Діуретичний ефект спіронолактону вираженийпомірно і проявляється зазвичай на 2 - 5-й день лікування. Для прискорення і посилення діуретичного ефекту одночасно призначають (в звичайних дозах) інші діуретики (похідні бензотіадіазіна, фуросемід, етакринова кислоту та ін.), При цьому значно посилюється виділення натрію, а виведення калію затримується. При недостатньому Диуретическийефект можуть бути додатково призначені глюкокортикостероїди. При нефротичному синдромі спочатку дають глюкокортикоїди, а при необхідності додатково спиронолактон. Спіронолактон особливо показаний при синдромі гіпокаліємії, викликаному іншими діуретиками, і при підвищеній чутливості до препаратів наперстянки, зумовленої гіпокаліємією. Є дані про застосування спіронолактону (верошпирона) при інфекційно-алергічної бронхіальної астми. Препарат особливо показаний хворим на бронхіальну астму, ускладненою правосердечной недостатністю. Застосовували також спіронолактон при пароксизмальної міоплегії. Ефект, можливо, пов`язаний з затримкою виділення іонів калію з організму. Запропоновано також застосовувати спіронолактон в комплексній терапії паркінсонізму. Підставою служать дані, що, по-перше, при паркінсонізмі відзначається вторинна недостатність глюкокортикоїдної функції надниркових залоз, і, по-друге, у хворих паркінсонізмом спостерігається підвищена екскреція з сечею альдостерону. При застосуванні спіронолактону більш виражено вплив на тремтливий компонент, в меншій мірі - на ригідність. Приймають спиронолактон всередину. Добова доза може варіювати від 0,05 до 0,3 м Зазвичай вона становить 0,1 - 0,2 г (в 2 - 4 прийоми). При настанні необхідного ефекту дозу знижують до 0,075 - 0,025 г в день. При паркінсонізмі призначають у вигляді 20-денних курсів (з перервою 4 - 5 міс) - при гіпертонічній хворобі - по 0,025 г 3 - 4 рази на день для посилення дії гіпотензивних препарату. У хворих з нормо-і гіпотензією препарат не знижує артеріальний тиск. В окремих випадках при застосуванні спіронолактону можуть виникнути нудота, запаморочення, сонливість, атаксія, шкірна сипь- зрідка зустрічається оборотна форма гінекомастії. Слід враховувати можливість гіперкаліємії і гіпонатріємії. Під час лікування не слід давати хворим препарати, що містять калій. Протипоказання: гостра ниркова недостатність, нефротичний стадія хронічного нефриту, азотемія. У зв`язку з можливою гиперкалиемией слід проявляти обережність при призначенні препарату хворим з неповною атріовентрикулярною блокадою. Не слід призначати спіронолактон разом з препаратами, що викликають гінекомастію. Не слід також призначати препарат в перші 3 міс вагітності. Форма випуску: таблетки по 0,025 г (25 мг). Зберігання: список Б.