На початку 80-х років було виявлено, що фармакологічні речовини можуть "відкривати" або "закривати" мембранні калієві канали. Сахарооніжающій препарат глібенкламід (див.) і антіарітмік iii класу аміодаон (див

На початку 80-х років було виявлено, що фармакологічні веществамогут "відкривати" або "закривати" мембранні калієві канали. Сахарооніжающій препарат глібенкламід (див.) І антіарітмік III класу аміодаон (див.) Виявилися блокаторами ("закривачів") Калієвих каналов.Вскоре був отриманий перший активатор калієвих каналів - нікорандил, позику інші активатори: бімакалім, кромакалім, пінаціділ і ін. Було обаружено, що активатором ("відкривачем") Калієвих каналів являетсявазоділататор миноксидил. Вазодилататорного і гіпотензивними свойтва володіють в тій чи іншій мірі всі зазначені активатори каіевих каналів. Вони надають також антиангінальну - кардіопротекорное действіе.Такім чином, з`явився новий клас кардіофармакологіческіх препаатов.Механізм дії цих "активаторів" пов`язаний з розкриттям каліевихканалов і гиперполяризацией клітинної мембрани, впливом на внутрілеточное зміст АМФ. За проявам дії активатори каліе каналів частково схожі з блокатором "повільних" кільцевих каналу (див. Антагоністи іонів кальцію) .продовжують створення нових активаторів калієвих каналів і ізучеіе механізму їх действія.Первий препарат цієї групи Нікоранділ (Nicorandil) являетсяN- (2-гідроксіетил) нікотінамідом.Сіноніми: Perisalol, Sigmart, Sigmant.Поскольку в молекулі цього препарату міститься група -О-NO2, егодействіе частково пов`язано з нітратоподобние активністю, в определеной ступеня може грати роль наявність в молекулі залишку нікотінаміда.В дозі 10-40 мг на добу препарат надає гіпотензівноедействіе, проте широкого застосування він не отримав.

Поділитися в соц мережах:

Cхоже