Рифампіцин (rifampicinum). 3 (4-метил-1-піперазиніл-імінометіл) -ріфаміцін sv2. Напівсинтетичний антибіотик, похідне рифамицина (див

РИФАМПІЦИН (Rifampicinum) .3 (4-метил-1-піперазиніл-імінометіл) -ріфаміцін SV2.Полусінтетіческій антибіотик, похідне рифамицина (див.). Синоніми: Бенеміцін, рифадин, Ріфамор, Benemycin, Rifadin, Rifaldazin, Rifaldin, Rifamor, Rifampin , Rifoldin, Riforal, Rimactan, Ripamisin, Tubocin і др.Крісталліческій порошок цегляного або коричнево-червоного цвета.Практіческі не розчиняється у воді, мало розчинний у спирті. Чувствітеленк дії світла, кисню і вологи воздуха.Ріфампіцін є антибіотиком широкого спектра дії. Він актівенв відносно мікобактерій туберкульозу і лепри, діє на грампозитивні (особливо стафілококи) та грамнегативні (менінгококи, гонококи) коки, менш активний щодо грамнегативних бактерій.В відміну від рифамицина рифампіцин більш ефективний при прийомі всередину, а також має більш широкий антибактеріальний спектр дії .Ріфампіцін добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в крові досягається через 2 - 2,5 год. Після прийому внутрь.Прі внутрішньовенному краплинному введенні максимальна концентрація рифампіцину спостерігається до кінця інфузії. На терапевтичному рівні концентраціяпрепарата при прийомі всередину і внутрішньовенному введенні підтримується протягом 8 - 12 год, відносно високочутливих збудників - в теченіе24 ч. Рифампіцин добре проникає в тканини і рідини організму і виявляється в терапевтичних концентраціях у плевральному ексудаті, мокротинні, вмісті каверн, кістковій тканини. Найбільша концентрація препарату створюється в тканинах печінки і нирок. З організму виводиться з жовчю і мочой.Устойчівость до рифампіцину розвивається швидко. Перехресної стійкості з іншими антибіотиками не спостерігається (за ісключеніемріфаміціна) .Основним показанням до застосування є туберкульоз легенів і другіхорганов.Кроме того, препарат застосовують при різних формах лепри і запальних захворюваннях легенів і дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія), що викликаються полірезистентними стафілококами, при остеомієліті , інфекціях сечо- та жовчовивідних шляхів, гострій гонореї і інших захворюваннях, викликаних чутливими до рифампіцину возбудітелямі.В зв`язку з швидким розвитком стійкості мікроорганізмів, ріфампіцінназначают при нетуберкульозних захворюваннях тільки в тих випадках, еслінееффектівни інші антібіотікі.Ріфампіцін надає вірулоцідное дію на вірус сказу, пригнічує розвиток рабічного енцефаліта- в зв`язку з цим його іспользуютдля комплексного лікування сказу в інкубаційному періоде.Ріфампіцін приймають всередину натщесерце (за 0,5 - 1 год до їди) або вводятвнутрівенно крапельно (тільки дорослим) .Для приготування розчину, розводять 0,15 г рифампіцину в 2,5 мл стерильної води для ін`єкцій, енергійно струшують ампулу з порошком доповнено розчинення, отриманий розчин розводять в 125 мл 5% раствораглюкози. Вводять зі швидкістю 60 - 80 крапель в мінуту.Прі лікуванні туберкульозу середня добова доза для дорослих внутрь0,45 г 1 раз в день. У хворих (особливо в період загострення) з массойтела вище 50 кг добова доза може бути збільшена до 0,6 г. Средняясуточная доза для дітей старше 3 років 10 мг / кг (але не більше 0,45 г всуткі) 1 раз в день. При поганій переносимості рифампіцину добова дозаможет бути розділена на 2 пріема.Внутрівенное введення рифампіцину рекомендується при гостро прогресуючих і поширених формах деструктивного туберкульозу легень, тяжких гнійно-септичних процесах, коли необхідно швидко створити високу концентрацію препарату в крові і якщо прийом препарату всередину утруднений або погано переноситься больним.Прі внутрішньовенному введенні добова доза для дорослих составляет0,45 г, при тяжких швидко прогресуючих формах - О, 6 г і вводиться в 1 прийом. Препарат внутрішньовенно вводять протягом 1 міс. і більше з подальшим переходом на прийом всередину і залежить від переносимості препарата.Общая тривалість застосування рифампіцину при туберкульозі визначається ефективністю лікування і може досягати 1 года.Прі лікуванні туберкульозу рифампіцином (внутрішньовенно), у хворих з цукровим діабетом рекомендується на кожні 4 - 5 г глюкози (розчинника) вводити 2 ОД інсуліна.Монотерапія туберкульозу рифампіцином часто супроводжується раевітіемустойчівості збудника до антибіотика, тому його слід поєднувати з іншої протитуберкульозними засобами (стрептоміцин, ізоніазид, етамбутол та ін.), до яких збережена чутливість мікобактерій туберкулеза.Прі лепрі застосовують рифампіцин за такими схемами : а) добову дозу0,3 - 0,45 г, вводять в 1 прийом-при поганій переносимості - в 2 пріема.Длітельность лікування 3 - 6 міс., курси повторюють з інтервалом 1 міс-б) на тлі комбінованої терапії призначають добову дозу 0,45 г в2 - 3 прийоми протягом 2 - 3 тижнів з інтервалом 2 - 3 міс. в теченіе1 року - 2 років або в тій же дозі 2 - 3 рази на 1 тижні протягом 6 мес.Леченіе проводять комплексно з імуностимулюючими средствамі.Прі інфекціях нетуберкульозної природи, дорослі приймають ріфампіцінвнутрь по 0,45 - 0,9 г на добу, а діти - по 8 - 10 мг / кг в 2 - 3 пріема.Внутрівенно вводять дорослим у добовій дозі 0,3 - 0,9 г (2 - 3 введення) .Вводят протягом 7 - 10 днів. Як тільки з`являється можливість, переходять на прийом препарату внутрь.Прі гострій гонореї призначають всередину в дозі 0,9 г на добу однократноілі протягом 1 - 2 дней.Для профілактики сказу, дорослим дають всередину по 0,45 - 0,6 г надобу, при важких ушкодженнях (укус в обличчя, голову, кисті рук) - по0,9 г в добу-дітям до 12 років - по 8 - 10 мг / кг. Добову дозу делятна 2 - 3 прийоми. Тривалість застосування 5 - 7 днів. Лікування проводятодновременно з активною іммунізаціей.Леченіе рифампіцином має проводитися під ретельним врачебнимнаблюденіем. Можливі алергічні реакції (різного ступеня тяжкості), хоча спостерігаються вони відносно рідко-крім того - діспепсіческіеявленія, дисфункція печінки та підшлункової залози. При тривалому прийомі препарату необхідно періодично досліджувати функцію печінки і палив аналізи крові (у зв`язку з можливістю розвитку лейкопенії) .При швидкому внутрішньовенному введенні може знизитися артеріальний тиск, а при тривалому введенні - розвинутися флебіт.Препарат зменшує активність непрямих антикоагулянтів, пероральних гіпоглікемічних засобів, препаратів наперстянки. При одночасному прийомі антикоагулянтів і рифампіцину, при скасуванні последнегодоза антикоагулянтів повинна бути уменьшена.Препарат має яскравий коричнево-червоний колір. Він забарвлює (особливо на початку лікування) сечу, мокроту, слізну рідину в оранжевокрасноватий цвет.Ріфампіцін протипоказаний дітям грудного віку, вагітним, при жовтяниці, захворюваннях нирок зі зниженням видільної функції, гепатиті і підвищеної чутливості до препарату.Внутрівенное введення протипоказано при легенево-серцевої недостатності і флебіте.Форми випуску: в капсулах по 0,05 і 0,15 г в упаковці по 10 - 20ілі 30 капсул- в ампулах по 0,15 г у вигляді пористої маси цегляного ілікорічнево-червоного кольору (Rifampicinum 0,15 pro injectionibus ) в упаковкепо 10 ампул.Храненіе: список Б. у сухому, захищеному від світла місці при комнатнойтемпературе.В літературі описаний комбінований препарат ріфаметопрім в капсулах, що містять по 0,15 г рифампіцину і 0,04 г (40 мг) триметоприма. Добавленіетріметопріма (інгібітор дигідрофолатредуктази - см. Бактрим) повишаетантібактеріальную ефективність. Препарат має широкий спектр дії. Призначають всередину з розрахунку 0,6 - 0,9 г на добу (в 2 - 3 прийоми) напротязі 5 - 8 (до 12) днів.