Пентазоцин (pentazocinum). (А) 2-окси-5,9-диметил-2- (3,3-діметілалліл) -6,7-бензоморфан. Синоніми: лексір, фортрал, dolapent, fortal, fortalgesic, fortral, fortralin, lexir, magadolin, pentagin, pentazocine, sosegon, sosenyl, sosigon, talwin і ін

Пентазоцин (Pentazocinum). (А) 2-Оксі-5,9-диметил-2- (3,3-діметілалліл) -6,7-бензоморфан.Сіноніми: Лексір, Фортран, Dolapent, Fortal, Fortalgesic, Fortral, Fortralin, Lexir, Magadolin, Pentagin, Pentazocine, Sosegon, Sosenyl, Sosigon, Talwin і др.Пентазоцін - синтетична сполука, що містить бензоморфановое ядромолекули морфіну, але позбавлене кисневого містка і третього шестичленного ядра, властивих з`єднанням групи морфіна.Азот в піперидинового ядрі заміщений діметілаллілом [СН2 - СН = с (СНЗ) 2] Препарат отриманий за принципом модифікації молекули морфіну з урахуванням, що деякі раніше синтезовані сполуки, близькі до морфіну, в цю пору містять кисневого містка (леворфанол, або леморан, і ін.), мають високу аналгезирующей актівностью- разом з тим діметілаллільний залишок є важливою частиною молекули налорфина (див.), обладаюшегов значною мірою властивостями антагоніста морфіну. Передбачалося, чтотакое модифікація молекули морфіну призведе до отримання з`єднання сбольшим аналгезирующей активністю, ніж у налорфина, але з меншими побічними явищами, ніж у морфіну. Пентазоцин певною мірою задовольняє цим вимогам. Він володіє аналгетичної активністю, хоча внесколько меншій мірі, ніж морфін, але менше пригнічує дихання, режевизивает запор і затримку сечовипускання. В даний час отримані агоністи-антагоністи, більш активні, ніж пентазоцин (нальбуфін і ін.). Пентазоцин добре всмоктується при прийомі всередину і парентеральномувведенні. Пік концентрації в плазмі крові спостерігається через 15 хв - 1 чпосле внутрішньом`язового введення і через 1 - 3 год після прийому внутрь.Період напіввиведення становить 2 - 3 ч.Показанія в основному ті ж, що і для морфіна.Прі гострих болях препарат вводять парентерально, при хронічних болях внутрь.Доза для дорослих під шкіру, внутрішньом`язово або внутрішньовенно составляетобично 0,03 г (30 мг), а при сильних болях - 0,045 г (45 мг). Внутрівенновводят повільно. При необхідності повторюють введення під шкіру або внутрішньом`язово через 3 -4 год, внутрішньовенно - через 2 - 3 ч.Внутрь призначають дорослим по 0,05 г (50 мг = 1 таблетці) 3 - 4 рази день (перед їдою). При сильних болях разову дозу іноді увелічіваютдо 0,1 г.Суточная доза для дорослих не повинна перевищувати при пріемевнутрь 350 мг.Детям у віці від 1 року до 6 років призначають препарат парентерально: внутрішньом`язово і підшкірно - з розрахунку не більше 1 мг на 1 кг маси тіла надобу, внутрішньовенно - не більше 0,5 мг / кг на добу. Дітям у віці від 6 до 12 років призначають всередину по 0,025 г (25 мг = 1/2 таблетки) кожні 3 - 4 ч.Обично пентазоцин добре переноситься. Однак можливі нудота, блювота, запаморочення, посилене потовиділення, почервоніння шкіри, пригнічення дихання. Іноді можуть спостерігатися ейфорія, сплутаність свідомості, задержкамочі.Прі раптовому припиненні прийому після тривалого застосування препарату у відносно великих дозах можливі явища абстиненції (спазмиорганов черевної порожнини, нудота, блювота, порушення, тремтіння і ін.). Пентазоцин слід призначати з обережністю при вираженій недостатності функцій печінки і нирок. Внутрішньовенне введення препарату визиваетповишеніе артеріального тиску, що слід враховувати при інфаркті міокарда, особливо у осіб з гіпертензією, і при звуженні периферичних сосудов.Не слід застосовувати пентазоцин при черепно-мозковій травмі, що супроводжується підвищенням тиску спинно мозкової рідини, при схильності до судомних реакцій, жінкам - в перші 3 міс беременності.Прі тривалому внутрішньом`язовому застосуванні препарату треба міняти меставведенія, так як в місці ін`єкції можливе ущільнення м`яких тканей.В зв`язку з можливістю розвитку явищ абстиненції можна назначатьпентазоцін наркоманам- з обережністю слід застосовувати його у хворих, які отримали раніше великі дози наркотичних аналгетіков.Не слід вводити пентазоцин в одному шприці з барбітуратамі.Форми випуску: таблетки по 0,05 г (50 мг) пентазоцина гідрохлориду-в ампулах по 1 мл, що містять по 0,03 г (30 мг) пентазоцина у вигляді лактату. зберігання: список А. Відпускається з такими ж обмеженнями, як наркотичні аналгетики.