Налоксон (naloxonum). (-) n-аллил-14-оксінордігідроморфінон, або () -17-аллил-4, епокси 3,14-дігідроксіморфінан-6-он. Синоніми: naloxone hydrochloride, narcan, narcanti

Налоксон (Naloxonum). (-) N-аліл-14-оксінордігідроморфінон, або (-) -17-аллил-4, -епоксі 3,14-дігідроксіморфінан-6-он.Сіноніми: Naloxone hydrochloride, Narcan, Narcanti.По хімічної структурі налоксон близький до налорфіну, при атомі азотаон також містить аллільних радикал і відрізняється головним чином налічіемоксо (= О) заступника замість гідроксилу (ОН) в положенні 14.Фармакологіческі налоксон відрізняється тим, що є lt; lt; чістимgt; gt; опіатним антагоністом, позбавленим морфіноподібними активності. Діє онпо типу конкурентного антагонізму, блокуючи зв`язування агоністів ілівитесняя їх з опіатних рецепторів. Найбільше спорідненість налоксон має кm- і х-рецепторів. У великих дозах препарат може давати небольшойагоністіческій ефект, який не має, однак, практичного значенія.Вводят налоксон внутрішньом`язово або внутрішньовенно, при прийомі внутрьмалоеффектівен, так як швидко метаболізується в печінці. При парентеральному введенні діє швидко (через 1 - 3 хв), але щодо недовго (від 0,5 до 3 - 4 год) в залежності від дози і способу прімененія.Пріменяют налоксон головним чином при гострій інтоксикації наркотичними аналгетиками. Він ефективний також при алкогольній комі іразлічних видах шоку, що пов`язано, мабуть, з активацією при шокеі деяких формах стресу ендогенної опіоднимі системи, а також соспособностью налоксону зменшувати гіпотензію.Кратковременность дії налоксону обмежує можливість егопрімененія для терапії наркоманії (див. Налтрексон). введення налоксону страждають наркоманією викликає характернийпріступ абстиненції, ніж іноді користуються для виявлення заболеванія.Пріменяют налоксон як антагоніста lt; lt; чістихgt; gt; агоністовобично в дозі 0,4 - 0,8 мг. Для зняття явищ інтоксикації при застосуванні агоністів-антагоністів (пентазоцин, Нальбуфін, буторфонала) потрібні великі дози налоксону (до 10 - 15 мг) .Для діагностики наркоманії вводять 0,5 мг налоксону при употребленііlt; lt; чістихgt; gt; агоністів і більш високі дози при вживанні агоністовантагоністов.Форма випуску: в ампулах по 1 мл, що містять 0,4 мг налоксону гідрохлориду. Випускається також спеціальна лікарська форма для прімененіяу новонароджених - Narcan neonatal з вмістом 0,02 мг налоксону в 1 мл розчину.