Наркотичні анальгетики

Відео: Гонка за серцевий ритм

Наркотичні (опіоїдні) анальгетики використовують головним чином в щелепно-лицевої хірургії при інтенсивному болю, для нейролептаналгезии (фентаніл з дроперидол), а також в якості компонентів премедикації при наркозі (промедол і ін.). Основними лімітуючими факторами застосування сильних агоністів мю-опіатних рецепторів (морфін, фентаніл, альфентанілу) є гальмівну дію на дихальний центр і можливість формування психічної та фізичної залежності.

У післяопераційному періоді в якості більш безпечних засобів угамування болю можуть бути кращі «змішані агоністи-антагоністи» опіатнихрецепторів (пентазоцин, бупренорфін, буторфанол), а також неопіоідний анальгетик центральної дії трамадол. Кодеїн, який характеризується як слабкий агоніст мю-рецепторів, застосовується в комбінаціях з ненаркотичними анальгетиками (парацетамол, анальгін і ін., Див. Розділ 4.3) для болеутоленія при пульпітах, невралгії, міалгії, для премедикації при препаруванні зубів під штучні коронки, а також для пригнічення кашльового рефлексу в післяопераційному періоді.

При отруєннях наркотичними анальгетиками, в тому числі препаратами групи «змішаних агоністів-антагоністів», застосовуються блокатори опіатних рецепторів налоксон і налорфин (розділ 4.2).

альфентанілу (Alfentan.il). Синонім: Рапіфен (Rapifen).

Фармакологічна дія: Опіоїдний анальгетик. За хімічною структурою близький до фентанілу. Максимальна знеболюючу дію розвивається через I-2 хв після внутрішньовенного введення, тривалість дії в 3 рази менше, ніж у фентанілу, і залежить від дози.

Викликає пригнічення дихання, тривалість і ступінь якого також залежить від дози. Зазвичай тривалість знеболюючого ефекту більше, ніж період пригнічення дихання.

показання: Застосовують як знеболювальний засіб при загальній анестезії. Як додатковий засіб - при операціях під місцевою анестезією, а також при коротких і тривалих хірургічних втручаннях, короткострокових болісних процедур і хірургічних втручаннях в амбулаторних умовах.

Спосіб застосуванняПрепарат вводять внутрішньовенно. Доза індивідуальна, залежить від віку, маси тіла, основного і супутніх захворювань, типу хірургічного втручання. Доза для болюсного введення становить 7-150 мкг / кг, для додаткового - 3,5-15 мкг / кг.

Побічна дія: В залежності від швидкості введення і від дози препарат може викликати ригідність м`язів, ейфорію, міоз, брадикардія. Іноді можливий ларингоспазм, асистолія і пригнічення дихання в післяопераційному періоді.

Протипоказання: Не застосовується при підвищеній чутливості до препарату та інших наркотичних анальгетиків. Ретельного підбору дози вимагають літні пацієнти, пацієнти з гіповолемією, гіпотиреоз, захворюваннями легенів і печінки, хронічний алкоголізм, під час вагітності та лактації. Керування транспортними засобами можливе не раніше ніж через 12-24 год після застосування препарату.

Взаємодія з іншими препаратами: Еритроміцин і циметидин інгібують кліренс альфентанілу, що підвищує ризик розвитку пролонгованої або відстроченого пригнічення дихання.

Форма випуску: Рапіфен - розчин для ін`єкцій в ампулах по 2 і 10 мл (1 мл містить 500 мкг альфентанілу).

Умови зберігання: Список Б.

бупренорфін (Buprenorphine). Синоніми: Нопал (Nopan), Сангезік (Sangesic), торгезік (Torgesic).

Фармакологічна дія: Є сильнодіючим анальгетиком центральної дії, змішаним агонист-антагоністом опіатних рецепторів. При внутрішньовенному введенні аналгезия настає через 15 хв, при сублінгвальному і внутрішньом`язовому - 30 хв. При сильних післяопераційних болях надає достатню аналгезирующее действіевтеченіе 6-8 ч 6oлee. У меншій мірі, ніж морфін, пригнічує дихання, ж викликає нудоту і блювоту. Зазвичай не змінює гемодінаіческіе показники. При тривалому застосуванні аналгетичний ефект не зменшується.

показання: Призначається при болях слабкої і середньої інтенсивності різного генезу, в тому числі при післяопераційних болях.

Спосіб застосування:

- Ін`єкційно дорослим по 0,3-0,6 мг препарату (1 або 2 мл розчину в ампулах) внутрішньом`язово або внутрішньовенно повільно кожні 68 год або в міру необхідності;

_ Сублінгвально по 1-2 таблетки (0,2-0,4 мг препарату) кожні 6-8 год або в міру необхідності. Таблетки не слід жувати або ковтати.

Побічна дія: Викликає сонливість, нудоту, блювоту. У високих дозах можливе пригнічення дихання.

Взаємодія з іншими препаратами: Чи не поєднують з інгібіторами МАО (ніаламід, піразидол). Бупренорфін потенціює ефекти препаратів, що пригнічують ЦНС (нейролептики, транквілізатори), а також алкоголю.

Протипоказання і запобіжні заходи: оскільки бупренорфін має змішаними агонист-антагоністичними властивостями, він може викликати симптоми абстиненції у осіб, залежних від інших наркотичних анальгетиків (морфін, промедол і ін.), і повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів, які раніше приймали наркотичні анальгетики. Викликає суб`єктивні ефекти, характерні для опіоїдів (морфін і ін.), Тому не виключається розвиток пристрасті (психічної залежності). Протипоказаний при вагітності і індивідуальної нестерпності. При захворюваннях печінки метаболізм бупренорфіну сповільнюється, в зв`язку з чим може збільшуватися тривалість і вираженість його дії. При передозуванні бупренорфіну і пригніченні дихання необхідно внутрішньовенне введення налоксону.

Форма випуску: Розчин бупренорфіну гідрохлориду в ампулах по 1 і 2 мл, що містить 0,3 і 0,6 мг препарату соответственноСублінгвальние таблетки по 0,2 мг.

Умови зберігання: Список А.

буторфанол (Butorphanol). Синоніми: Бефорал (Beforal), морадол (Moradol), Стадол (Stadol).

Фармакологічна дія: Є анальгетиком центральної дії групи змішаних агоніст-антагоністів опіатних рецепторів. У меншій мірі, ніж морфін, пригнічує дихальну функцію, значно рідше викликає інші побічні ефекти. При парентеральному введенні діє через 10 хв і забезпечує високий рівень аналгезії протягом 34 год.

показання: Використовується при больових синдромах середньої інтенсивності різного походження, післяопераційному знеболюванні, премедикації, знеболення під час хірургічних операцій.

Спосіб застосування: При післяопераційних болях вводять внутрішньом`язово в дозі 2 мг або внутрішньовенно по 1 мг кожні 3-4 год. При інтенсивних болях разова доза для внутрішньом`язового введення може бути збільшена до 4 мг, а при внутрішньовенному введенні - до 2 мг. Для премедикації вводять 2 мг внутрішньом`язово або внутрішньовенно за 30-60 хв до операції. При интраоперационном обезболивании початкова доза буторфанола становить 2-4 мг, наступна - 2 мг (якщо вона необхідна). Буторфанол можна комбінувати з закису азоту, ізофлюраном, фторотаном.

Побічна дія: Можливий седативний ефект, рідко - нудота, блювота, підвищена пітливість, запаморочення, галюцинації, ейфорія. При передозуванні можливі пригнічення дихання і функції серцево-судинної системи. В цьому випадку необхідно внутрішньовенне введення налоксону. Не виключається ймовірність розвитку фізичної залежності до препарату. При гіпертонічній хворобі може збільшувати систолічний тиск.

Взаємодія з іншими препаратами: Чи не поєднують з інгібіторами МАО. Потенціює дію препаратів, що пригнічують ЦНС (барбітурати, транквілізатори та ін.).

Протипоказання: Період вагітності, лактації, бронхіальна астма та індивідуальна чутливість до препарату. З обережністю застосовують при відомій фізичної залежності від опіоїдних анальгетиків, травмах голови, підвищенні внутрішньочерепного тиску і пригнічення дихання.

Форма випуску: Розчин для ін`єкцій в ампулах по 1 мл, що містить 2 мг активної речовини (0,2% розчин).

Умови зберігання: Список А.

морфіну гідрохлорид (Morphini hydrochloridum).

Фармакологічна дія: Є дуже сильним анальгеком переважною всі види болю без виключення свідомості і зміни інших видів чутливості. У великих дозах надає снодійну дію. Викликає ейфорію, знижує збудливість кашльового центру, гальмує моторику шлунково-кишкового тракту. Крім того, підвищує тонус сфінктерів сечового міхура, посилює скорочення жовчовивідних шляхів, підвищує тонус мускулатури бронхів, пригнічує дихальний центр. Дія препарату починається через 10 хв і триває не менше 35 год.

показання: В стоматологічній практиці використовується, як правило, в умовах стаціонару в якості противошокового кошти при великих опіках, травмах і ранах щелепно-лицевої ділянки, а також при лікуванні хворих з пухлинами зубощелепної системи.

Спосіб застосування: Призначається всередину по 0,01-0,2 г-вища разова доза для дорослих - 0,02 г, добова - 0,05 г. Підшкірно дорослим вводять по 1 мл 1% розчину. Після прийому препарату необхідно зробити спеціальний запис в історію хвороби (!).

Побічна діяМожливі нудота, блювання, запори, пригнічення дихання. Для зменшення побічної дії одночасно з морфіном вводять атропін, метацин або інші препарати з групи холінолітиків.

Протипоказання: Не призначати дітям до 2 років, хворим в старечому віці, при наявності дихальної недостатності і загальному виснаженні.

Взаємодія з іншими препаратамиОдночасне застосування з місцевоанестезуючими засобами потенціює їх Фармакологічна дія. Підсилює активність наркотиків і снодійних засобів.

Форма випуску: Таблетки по 0,01 г-1% розчин в ампулах і шприц-тюбиках по 1 мл.

Умови зберігання: В захищеному від світла місці відповідно до інструкції по зберіганню наркотиків. Список А.

морфіну сульфат (Morphini sulfas). Синонім: МСТ Контінус (MST Continue).

Фармакологічна дія: Пероральний анальгетик пролонгованої дії з вираженим аналгезирующим ефектом. Неспецифічний агоніст опіоїдних рецепторів. При прийомі I таблетки препарату повний знеболюючий ефект досягається через 2-4 год і триває протягом 12 год.

показання: Призначений для зменшення інтенсивних ц стійких болів у онкологічних пацієнтів з 111 стадією захворювання за класифікацією ВООЗ (тривале застосування препарату) і при післяопераційному больовому синдромі.

Спосіб застосуванняПризначають всередину з 12-годинним інтервалом. Разова доза залежить від тяжкості больового синдрому, віку і попереднього застосування опіоїдних анальгетиків. Для дорослих пацієнтів, які раніше не отримували опіоїдних анальгетиків, при інтенсивному больовому синдромі початкова доза становить 30 мг кожні 12 год, максимальна - до 60 мг кожні 12 год.

У пацієнтів, яких переводять з парентерального застосування морфіну на пероральний прийом МСТ Контінус, добова доза спочатку повинна бути збільшена (на 50 100% від застосовувалася дози), щоб уникнути зменшення знеболюючого ефекту.

Дітям при інтенсивному хронічному больовому синдромі при онкологічних захворюваннях препарат призначають по 200-800 мкг / кг маси тіла кожні 12 год.

При післяопераційному больовому синдромі призначають в наступних дозах: пацієнтам з масою тіла менше 70 кг - по 20 мг кожні 12 год-понад 70 кг - по 30 мг кожні 12 год. Дітям після операції даний препарат не призначають.

Побічна діяМожливий розвиток звикання і лікарської залежності. Спостерігаються також головний біль, запаморочення, нудота, блювота, зниження здатності до концентрації уваги, атонія кишечника, затримка сечі.

ПротипоказанняНе рекомендується призначати в період вагітності, а також дітям для лікування післяопераційного больового синдрому. Чи не призначають при хронічних захворюваннях органів дихання, гострих захворюваннях печінки і желчевиводяших шляхів, в період до 2 тижнів при використанні інгібіторів МАО.

Взаємодія з іншими препаратами: Посилює дію транквілізаторів, снодійних та седатівньгх препаратів, засобів для наркозу. При взаємодії з інгібіторами МАО можливі явища перезбудження або гальмування ЦНС з виникненням гіпертонічних або гіпотонічних кризів.

Форма випуску: Таблетки з системою контрольованого вивільнення активної речовини, в упаковці по 60 шт (1 таблетка містить 10, 30. 60, 100 і 200 мг морфіну сульфату).

Умови зберігання: Список А.

омнопон (Omnoponum)

Фармакологічна дія: Має високий аналгезіруюшім ефектом і вираженою спазмолітичну активність.

показання: Використовується при сильних болях, обумовлених травмами і патологічними процесами в щелепно-лицевої обліт (див. Протипоказання) В переді післяопераційному періоді. Призначається як засіб протишокової терапії при великих опіках.

Спосіб застосуванняДорослим всередину, в дозі 0,01-0,02 г на прийом. Підшкірно вводять дорослим по 1 мл 1% або 2% розчину. Дітям старше 2 років призначають по 0,001-0,0075 г на прийом залежно від віку.

Побічна дія: Можлива поява алергічних реакцій, явищ депресії і делириозних станів, а також нудоти, блювоти, запору і затримки сечовипускання, пригнічення дихання.

Протипоказання: Інсульт, травма черепа. Чи не призначати дітям до 2 років, особам похилого віку, під час вагітності, при бронхіальній астмі, судомних станах і отруєннях стимуляторами центральної нервової системи.

Взаємодія з іншими препаратами: См. Морфіну гідрохлорид.

Форма випуску: Порошок по 0,01 і 0,02 г-ампули по 1 мл 1% і 2% розчину.

Умови зберігання: В добре закупореній тарі, в захищеному від світла місці. Список А.

пентазоцин (Pentazocinum). Синоніми: Фортран (Fortral), Фортвін (Fortwin).

Фармакологічна дія: См. Морфін. Володіє також седативний ефект.

показання: Використовується для знеболювання при лікуванні карієсу, пульпіту, періодонтиту, пародонтиту та пародонтозу, при проведенні малих хірургічних втручань, особливо у осіб з підвищеною емоційною збудливістю.

Спосіб застосуванняПризначають всередину за 40-6 0 хв до відвідування стоматолога по 0,05 г (1 таблетка). Добова доза не повинна перевищувати 0.35 г (350 мг). При прийомі всередину може призначатися в поєднанні з транквілізаторами, наприклад, диазепамом в дозі 0.3 мг / кг маси тіла хворого внутрішньовенно. При цьому доза пентазоцина становить 0,5 мг / кг маси тіла.

Побічна діяМожливі нудота, блювання, запаморочення, посилене потовиділення, почервоніння шкіри, пригнічення дихання.

Протипоказання: Слід з обережністю призначати при вираженій недостатності функції печінки і нирок. Не слід застосовувати при черепно-мозковій травмі, схильності до судомних реакцій, в перші 3 міс вагітності. Не рекомендується призначати пацієнтам, які раніше отримували великі дози наркотичних речовин.

Форма випуску: Таблетки по 0,05 г-ампули по 1 і 2 мл.

Умови зберігання: Список А.

пірітрамід (Piritramide). Синонім: діпідолор (Dipidolor).

Фармакологічна дія: Наркотичний анальгетик. Є похідним діфенілпропілпіперідіна, за активністю подібний з морфіном. Підвищує поріг больової чутливості і покращує переносимість болю. Дія препарату настає після внутрішньовенного введення протягом 1-2 хв, після внутрішньом`язового або підшкірного - 15-20 хв і зберігається 46 год.

показання: Інтенсивні болі, що вимагають призначення наркотичних анальгетиків (післяопераційні болі, болі в онкологічних хворих і т. П.).

Спосіб застосуванняРежим дозування індивідуальний. При внутрішньом`язовому або підшкірному введенні рекомендується разова доза для дорослих 7,5-15 мг (1-2 мл), для дітей - 50-200 мкг / кг маси тіла. При внутрішньовенному введенні доза для дорослих становить 15-20 мг, для дітей - 50-100 мкг / кг-препарат попередньо розводять фізіологічним розчином натрію хлориду і вводять повільно, зі швидкістю 10 мг / хв. Діпідолор в зазначених разових дозах впорскують кожні 6-8 год.

Побічна дія: Можлива поява свербежу та шкірних висипань, сонливості, диспепсичних явищ, нудоти, блювоти, запору і гіпотензії.

Протипоказання: Коматозний стан, пригнічення дихання, внутрішньочерепна гіпертензія, підвищена чутливість до препарату. З обережністю призначають при гіпотиреозі, недостатності кори надниркових залоз, порушеннях функції печінки, в період вагітності і лактації.

Взаємодія з іншими препаратами: Нейролептики (дроперидол, галоперидол) потенціюють аналгетичну дію дипидолор і зменшують нудоту, блювоту. Барбітурати, бензодіазепіни, засоби для наркозу потенціюють пригнічення дихання, викликане діпідолор. Прийом інгібіторів МАО повинен бути прекрашен за 10 днів до призначення дипидолор.

Форма випуску: Розчин для ін`єкцій по 2 мл в ампулах, по 30 шт в упаковці (1 мл розчину містить 7,5 мг пірітрамід).

Умови зберігання: Список А.

промедол (Promedolum). Синонім: Trimeperidini Hydrochloride. _

Фармакологічна дія: Є синтетичним замінником морфіну. Подібно морфіну, викликає ейфорію, гальмує надходження больових імпульсів в ЦНС, знижує умовні рефлекси і суммационную здатність центральної нервової системи. Крім того, викликає сон, особливо при безсонні, обумовленої болем, пригнічує дихальний центр. Промедол менше ніж морфін стимулює блювотний центр і центр блукаючого нерва. Ефект розвивається через 15-20 хв і триває 3-4 ч.

показання: Використовується в анестезіологічної практиці як один з компонентів премедикації. Під час наркозу застосовують як протишокової кошти. Крім того, призначають як болезаспокійливий засіб при травмах і різних захворюваннях, що супроводжуються болем.

Спосіб застосування: З метою премедикації вводять всередину, під шкіру і внутрішньом`язово: всередину - по 0,025-0,05 г на прийом для дорослих-під шкіру - по 1 мл 1% або 2% розчину (0,02 г разом з 0,0005 г атропіну ) за 30-40 хв до операції.

Як противошокового кошти під час операції вводять внутрішньовенно дробовими дозами по 3-5-1 0 мг. При сильних болях (важкі травми, невралгії та неврити трійчастого нерва, альвеоліти, злоякісні новоутворення) призначають підшкірно або внутрішньом`язово 1-2 мл 2% розчину. Вищі добові дози для дорослих: 0,2 г, - внутрь- 0,16 г - підшкірно.

Побічна діяМожливі запаморочення, загальна слабкість, відчуття сп`яніння, легкої нудоти. При тривалому застосуванні розвивається пристрасть і звикання!

ПротипоказанняЗ обережністю застосовувати при лихоманці і кахексії, станах, що супроводжуються пригніченням дихання. Не можна призначати дітям віком до 2 років.

Взаємодія з іншими препаратамиПри одночасному застосуванні з інгібіторами моноаміноксидази можуть виникати збудження, судоми. Поєднання з фенотіазинового нейролептиками і трііікліческімі антидепресантами посилює пригнічення дихання.

Форма випуску: Порошок, таблетки по 0,025 г-ампули по 1 мл 1% і 2% розчину.

Умови зберігання: В добре закупореній тарі. Список А.

трамадол (Tramadol). Синоніми: Протрадон (Protradon), Сінтрадон (Sintradon), Трамал (Tramal).

Фармакологічна дія: Є ефективним анальгетиком центральної дії. У терапевтичних дозах практично не пригноблює дихання. Початок дії - через 15-30 хв після введення, тривалість - 3-5 ч.

показання: Застосовується при болях сильної і середньої інтенсивності, а також для знеболювання при проведенні діагностичних і лікувальних заходів.

Спосіб застосування: При больовому синдромі або проведенні болючих діагностичних заходів дорослим і дітям старше 14 років призначають по 1 капсулі (0,05 г) всередину або по 1 супозиторію ректально (0,1 г). Можливо внутрішньом`язове або внутрішньовенне повільне введення по 0,05-0,1 г (вміст 1-2 ампул). При необхідності через 20-30 хв додатково призначають 0,05 г препарату всередину. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 0,4 м

Побічна дія: Запаморочення, нудота, блювання, підвищене потовиділення, сухість у роті, втомлюваність, сплутаність свідомості, зниження швидкості реакції. При тривалому застосуванні не виключається можливість розвитку лікарської залежності.

Взаємодія з іншими препаратами: Трамадол посилює дію препаратів, що пригнічують ЦНС. Його не було поєднують з інгібіторами МАО.

Протипоказання: Не призначають під час вагітності, лактації, дітям у віці до 14 років, а також при підвищеній індивідуальній чутливості до препарату. відносними Протипоказаннями є порушення функції печінки і нирок.

Форма випускуКапсули по 0,05 г-супозиторії по 0,1 г-ін`єкційний розчин в ампулах по 1 і 2 мл, що містить відповідно 0,05 і 0,1 г речовини для ін`єкцій.

Умови зберігання: Список А.

фентаніл (Fentanylum). Синонім: Fentanyli citras.

Фармакологічна дія: Опіоїдний анальгетик короткого йствія. За анальгетическому дії в 100 разів перевершує морфінМаксімальний аналгезирующий ефект при внутрішньовенному введенні розвивається через 23 хв, тривалість дії при одноразовому введенні становить 20-30 хв. Пригнічує вплив на дихальний центр, уповільнює серцевий ритм, мало впливає на артеріальний тиск.

показання: Премедикація перед хірургічними операціями;
- Вступний наркоз (в поєднанні з дроперидолом і / або з закисом азоту);
- Післяопераційна анестезія;
- Нейролептаналгезія (в комбінації з дроперидолом).

Спосіб застосуванняДорослим для премедикації і в післяопераційному періоді вводять внутрішньом`язово в дозі 50-100 мкг (1-2 мл). Для вступного наркозу призначають внутрішньовенно в дозі 100-200 мкг (24 мл), для нейролептаналгезии - внутрішньовенно в дозі 200-600 мкг (в комбінації з дроперидолом), дрібно, через кожні 20 хв, під контролем частоти дихання.

Дітям для премедикації вводять внутрішньом`язово з розрахунку 2 мкг / кг маси тіла за 30-60 хв до операції, для вступного наркозу і підтримки загальної анестезії - внутрішньовенно по 2 мкг / кг маси тіла або внутрішньом`язово по 1,5-2,5 мкг / кг , в післяопераційному періоді - внутрішньом`язово з розрахунку 2 мкг / кг.

Побічна дія: Може спостерігатися брадикардія та пригнічення дихання. Після введення великої дози або в разі швидкого внутрішньовенного введення можливі м`язова ригідність, бронхоспазм і ригідність грудної клітини.

Протипоказання: Бронхіальна астма, наркоманія, стани, що супроводжуються пригніченням дихального центру, підвищена чутливість до препарату, підвищений внутрішньочерепний тиск. З обережністю призначають хворим, які приймають інсулін, кортикостероїди, гіпотензивні засоби.

Взаємодія з іншими препаратами: Закис азоту підсилює спричинюється фентанилом м`язову ригідність. Трициклічніантидепресанти, а також кошти, які надають пригнічуючий вплив на ЦНС, посилюють побічні ефекти фентанілу (Пригнічення дихання). Специфічним антагоністом препарату є налоксон.

Форма випуску: Розчин для ін`єкцій в ампулах по 10 мл (в 1 мл міститься 50 мкг активної речовини). Розчин для ін`єкцій в ампулах по 2 і 10 мл у вигляді фентанілу цитрату (в 1 мл - 50 мкг активної речовини).

Умови зберігання: Список А.


Довідник лікаря-стоматолога з лікарських препаратів
За редакцією заслуженого діяча науки РФ, академіка РАМН, професора Ю. Д. Ігнатова