Велика медична енциклопедія імс невронет. Лікарські засоби

ІМС Невронет

URL

Пентазоцин (Pentazocinum). (А) 2-Оксі-5,9-диметил-2- (3,3-діметілалліл) -6,7-бензоморфан. Синоніми: Лексір, Фортран, Dolapent, Fortal, Fortalgesic, Fortral, Fortralin, Lexir, Magadolin, Pentagin, Pentazocine, Sosegon, Sosenyl, Sosigon, Talwin і ін. Пентазоцин - синтетична сполука, що містить бензоморфановое ядро молекули морфіну, але позбавлене кисневого містка і третього шестичленного ядра, властивих з`єднанням групи морфіну. Азот в піперидинового ядрі заміщений діметілаллілом [СН2 - СН = С (СНЗ) 2] Препарат отриманий за принципом модифікації молекули морфіну з урахуванням, що деякі раніше синтезовані сполуки, близькі до морфіну, але не містять кисневого містка (леворфанол, або леморан, і ін .), мають високу аналгезирующей актівностью- разом з тим діметілаллільний залишок є важливою частиною молекули налорфина (див.), обладаюших значною мірою властивостями антагоніста морфіну. Передбачалося, що така модифікація молекули морфіну призведе до отримання з`єднання з більшою аналгезирующей активністю, ніж у налорфина, але з меншими побічними явищами, ніж у морфіну. Пентазоцин певною мірою задовольняє цим вимогам. Він володіє аналгетичної активністю, хоча в дещо меншій мірі, ніж морфін, але менше пригнічує дихання, рідше викликає запор і затримку сечовипускання. В даний час отримані агоністи-антагоністи, більш активні, ніж пентазоцин (нальбуфін і ін.). Пентазоцин добре всмоктується при прийомі всередину і парентеральномувведенні. Пік концентрації в плазмі крові спостерігається через 15 хв - 1 год після внутрішньом`язового введення і через 1 - 3 год після прийому всередину. Період напіввиведення становить 2 - 3 год. Показання в основному ті ж, що і для морфіну. При гострих болях препарат вводять парентерально, при хронічних болях всередину. Доза для дорослих під шкіру, внутрішньом`язово або внутрішньовенно становить зазвичай 0,03 г (30 мг), а при сильних болях - 0,045 г (45 мг). Внутрішньовенно вводять повільно. При необхідності повторюють введення під шкіру або внутрішньом`язово через 3 -4 год, внутрішньовенно - через 2 - 3 год. Всередину призначають дорослим по 0,05 г (50 мг = 1 таблетці) 3 - 4 рази на день (перед їдою). При сильних болях разову дозу іноді збільшують до 0,1 г. Добова доза для дорослих не повинна перевищувати при прийомі всередину 350 мг. Дітям у віці від 1 року до 6 років призначають препарат парентерально: внутрішньом`язово і підшкірно - з розрахунку не більше 1 мг на 1 кг маси тіла на добу, внутрішньовенно - не більше 0,5 мг / кг на добу. Дітям у віці від 6 до 12 років призначають всередину по 0,025 г (25 мг = 1/2 таблетки) кожні 3 - 4 ч. Зазвичай пентазоцин добре переноситься. Однак можливі нудота, блювота, запаморочення, посилене потовиділення, почервоніння шкіри, пригнічення дихання. Іноді можуть спостерігатися ейфорія, сплутаність свідомості, затримка сечі. При раптовому припиненні прийому після тривалого застосування препарату у відносно великих дозах можливі явища абстиненції (спазми органів черевної порожнини, нудота, блювота, порушення, тремтіння і ін.). Пентазоцин слід призначати з обережністю при вираженій недостатності функцій печінки і нирок. Внутрішньовенне введення препарату викликає підвищення артеріального тиску, що слід враховувати при інфаркті міокарда, особливо у осіб з гіпертензією, і при звуженні периферичних судин. Не слід застосовувати пентазоцин при черепно-мозковій травмі, що супроводжується підвищенням тиску спинно мозкової рідини, при схильності до судомних реакцій, жінкам - у перші 3 міс вагітності. При тривалому внутрішньом`язовому застосуванні препарату треба міняти місця введення, так як в місці ін`єкції можливе ущільнення м`яких тканин. У зв`язку з можливістю розвитку явищ абстиненції можна призначати пентазоцин наркоманам- з обережністю слід застосовувати його у хворих, які отримали раніше великі дози наркотичних анальгетиків. Не слід вводити пентазоцин в одному шприці з барбітуратами. Форми випуску: таблетки по 0,05 г (50 мг) пентазоцина гідрохлоріда- в ампулах по 1 мл, що містять по 0,03 г (30 мг) пентазоцина у вигляді лактату. Зберігання: список А. Відпускається з такими ж обмеженнями, як наркотичні аналгетики.