Транквілізатори

похідні бензодіазепіну

Алпразолам (Alprazolam). Синоніми: Алзолам (Alzolam), Кассадан (Cassadan), Ксанакс (Xanax), Неурол (Neurol).

Фармакологічна дія: Транквілізатор з групи бензодіазепінів. Виявляє анксіолітичну, седативну, снодійну, протисудомну, центральну міорелаксуючу дію. У терапевтичних дозах не викликає змін з боку серцево-судинної і дихальної систем.

показання: Використовують як засіб для лікування неврозів і психопатій, що супроводжуються почуттям тривоги і занепокоєння, а також депресивних станів на тлі соматичних захворювань.

Спосіб застосування: Доза підбирається індивідуально, залежно від вираженості клінічних проявів (початкова доза - 0,25 мг, максимальна - 4 мг на добу при кратності прийому 3 рази в день). При досягненні терапевтичного ефекту або закінчення курсу лікування відміна препарату повинна бути поступовою.

Побічна дія: Можуть спостерігатися запаморочення, нудота, сухість у роті, спрага, шкірні висипання, відчуття сп`яніння, сплутаність свідомості, галюцинації, дискомфорт з боку шлунково-кишкового тракту, м`язова слабкість, порушення координації рухів. Є можливість звикання до препарату. При різкому зниженні дози або відміні препарату може розвинутися синдром відміни (дисфорія, спазми гладких м`язів внутрішніх органів скелетної мускулатури, порушення сну).

Протипоказання: Не призначають пацієнтам до 18 років через відсутність достовірної інформації про ефективність і безпеку лікування. Не рекомендується при гострій дихальній недостатності, гострому нападі глаукоми, виражених порушеннях функції печінки і нирок, а також під час вагітності та лактації та при підвищеній чутливості до бензодіазепінами.

Взаємодія з іншими препаратамиНе слід призначати одночасно з нейролептиками, снодійними, протисудомними препаратами, а також з іншими транквілізаторами.

Форма випуску: Алзолам - таблетки по 250 і 500 мкг і 1 мг.

Умови зберігання: В прохолодному, захищеному від світла місці. Список Б.

діазепам (Diazepam). Синоніми: Сибазон (Sibazonum), Реланіум (Relanium), Седуксен (Seduxen), Валиум (Valium).

Фармакологічна дія: Надає заспокійливу, протівотревожное дію, знижує м`язовий тонус, має протисудомну ефектом.

показання: Застосовують при емоційній напрузі в очікуванні стоматологічних маніпуляцій (розріз, видалення зуба, препарування зубів) в якості премедикації. Використовують в основному у хворих з супутніми соматичними захворюваннями (ІХС, гіпертонічна хвороба, атеросклероз, порушення мозкового кровообігу, діабет), прикордонними психічними розладами (пристосувальні реакції, неврози, невротичні стани, психопатії), у літніх з проявами страху, дратівливості, психомоторного збудження, а також при захворюваннях скронево-нижньощелепного суглоба, бруксизмі, що супроводжуються напругою і спазмом жувальних м`язів.

Спосіб застосування: При прийомі всередину за 40-60 хв до стоматологічних процедур разова доза для дорослих становить 0,005-0,015 г, у дітей від 3 до 7 років - 0,002 г, від 7 років і старше - 0,003-0,005 р Внутрішньовенно або внутрішньом`язово вводять в середній дозі 2 мл 0,5% розчину. При підвищеному тонусі жувальних м`язів призначають по 0,005 г протягом 35 тижнів 2-3 рази на день.

Побічна дія: Може викликати м`язову слабкість, сонливість, млявість, атаксія, запаморочення, сухість у роті. При внутрішньовенному введенні можливі флебіти.

Протипоказання: Не призначають при важких формах ниркової і печінкової патології, міастенії і під час вагітності-водіям транспорту та представникам інших операторських професій під час роботи. Потрібна обережність при абмулаторном призначення. У цих випадках необхідно затримувати хворих в поліклініці після прийому до відновлення швидкості психомоторних реакцій або запрошувати їх з провідниками.

Взаємодія з іншими препаратами: Дія діазепаму можна посилювати, комбінуючи його з невеликими дозами антидепресанту амітриптиліну (0,003-0,12 г) або нейролептика галоперидолу (0,00075-0,0015 г). Як коректорів побічних ефектів діазепаму можна застосовувати психостимулятор сиднокарб (0,00125-0,0015 г), ноотропні препарат пірацетам (0,1-0,2 г) або актопротекторов бемітил (0,5-0,75 г). Діазепам не слід вводити в одному шприці з іншими препаратами щоб уникнути випадання осаду. Антидепресанти з групи інгібіторів моноаміноксидази (МАО), стрихнін і коразол є антагоністами похідних бензодіазепіну, до яких відноситься діазепам. Алкоголь, снодійні, протисудомні, болезаспокійливі засоби різко посилюють його дію. З цієї ж причини не слід поєднувати похідні бензодіазепіну з нейролептиками групи фенотіазину.

Форма випуску: Таблетки по 0,001 0,002- 0,005 г-ампули по 2 мл 0,5% розчину.

Умови зберігання: В захищеному від світла місці. Список Б.

лоразепам (Lorazepam). Синоніми: Апо-лоразепам (Apo-Iorazepam), Лорану (Lorans), Лорам (Loram), Мерло (Merlit).

Фармакологічна дія: Має виражені властивостями бензодіазепінових транквілізаторів.

показання: См. Діазепам.

Спосіб застосуванняПризначають всередину по 0,00125-0,0025 г в день.

Побічна дія: Характерно для більшості бензодіазепінових транквілізаторів.

Протипоказання: См. Діазепам.

Форма випуску: Таблетки по 0,0025 г.

Умови зберігання: Список Б.

медазепам (Medazepam). Синоніми: Мезапам (Mezapamum), Нобрітем (Nobritem).

Фармакологічна дія: Оскільки міорелаксантних і гнітючий ЦНС ефекти виражені слабше, ніж у інших похідних бензодіазепіну, препарат належить до так званих «денним» транквілізаторів, досить пристосованим до амбулаторним умов.

показання: См. Діазепам.

Спосіб застосуванняПризначають всередину дорослим по 0,005 г 2-3 рази на день (до 0,03 г). Зазвичай приймають перед обідом 0,005 г і ввечері 0,01 м Літнім і підліткам призначають по 0,01-0,2 г в день, дітям - з розрахунку 1-2 мг / кг маси тіла в день.

Побічна дія: Можуть спостерігатися сонливість, запаморочення, запори, порушення акомодації, тахікардія.

Протипоказання: Застосовують з обережністю у осіб операторських професій.

Форма випуску: Таблетки по 0,01 г.

Умови зберігання: В сухому, захищеному від світла місці.

оксазепам (Oxazepam). Синоніми: Апо-оксазепам (Аро-охаzepam), Нозепам (Nozepamum), тазепам (Tazepam).

Фармакологічна дія: Надає заспокійливу дію на центральну нервову систему.

показання: См. Діазепам.

Спосіб застосуванняПризначають внутрішньо після їди в таблетках по 0,01 г за 40-60 хв до початку стоматологічних процедур.

Побічна дія: См. Діазепам, Хлордиазепоксид.

Протипоказання: Гострі захворювання печінки і нирок, міастенія.

Взаємодія з іншими препаратами: См. Діазепам.

Форма випуску: Таблетки по 0,01 г.

Умови зберігання: В сухому, прохолодному, захищеному від світла місці. Список Б.

феназепам (Phenazepamum).

Фармакологічна дія: См. Діазепам.

показання: Крім відомого застосування транквілізаторів в стоматології (див. Діазепам) використовують перед препарування зубів, зняттям відбитків і визначенням центрального співвідношення щелеп у хворих з гіперкінезами.

Спосіб застосування: В стоматологічній практиці призначають всередину в таблетках по 0,0005 і 0,001 г за 40-60 хв до стоматологічних втручань.

Побічна дія: Характерно для похідних бензодіазепіну (див. Діазепам). Підвищення дози більш 0,01 г на прийом не посилює основного дії препарату, а лише провокує прогресування побічних ефектів.

Протипоказання: Чи не застосовують при тяжкій міастенії, виражених порушеннях функції печінки і нирок, в перші 3 міс вагітності, при операторської діяльності.

Взаємодія з іншими препаратами: См. Діазепам.

Форма випуску: Таблетки по 0,0005 і 0,001 г.

Умови зберігання: В сухому, прохолодному, захищеному від світла місці. Список Б.

хлордиазепоксид (Chlordiazepoxide). Синоніми: Еленіум (Elenium), Хлозепид (Chlozepidum), Радепур 10 (Radepur 10), напотон (Napoton), Ano-хлордиазепоксид (Apo-chlordiazepoxid).

Фармакологічна дія: Є протівотревожним препаратом, особливо ефективним при іпохондричних скаргах, недостатньо підтверджуються об`єктивними дослідженнями. Препарат знижує тонус м`язів і має протисудомну дію.

показання: Застосовують при емоційній напрузі в очікуванні стоматологічних маніпуляцій (розріз, видалення зуба, препарування зубів) в якості премедикації. Використовують в основному у хворих з супутніми соматичними захворюваннями (ІХС, гіпертонічна хвороба, атеросклероз, порушення мозкового кровообігу, діабет), прикордонними психічними розладами (пристосувальні реакції, неврози, невротичні стани, психопатії), у літніх з проявами страху, дратівливості, психомоторного збудження, а також при захворюваннях скронево-нижньощелепного суглоба, бруксизмі, що супроводжуються напругою і спазмом жувальних м`язів.

Спосіб застосуванняПризначають всередину в дозі 0,005-0,01 г за 40-60 хв до стоматологічного втручання. При підвищеному тонусі жувальної мускулатури приймають в дозі 0,005 г 2-3 рази на день протягом 3-5 тижнів.

Побічна дія: Як правило, після прийому з`являються сонливість, непевну ходу, легке запаморочення.

ПротипоказанняНе застосовувати при гострих захворюваннях печінки і нирок, міастенії, в перші 3 міс вагітності, особам операторської діяльності. Потрібна обережність при абмулаторном призначення.

Взаємодія з іншими препаратами: Ефект хлордиазепоксида можна посилювати, комбінуючи його з невеликими дозами антидепресанту амітриптиліну (0,003-0,012 г) або нейролептика галоперидолу (0,00075-0,0015 г). Як коректорів побічної дії хлордиазепоксида можна застосовувати психостимулятор сиднокарб (0,00125-0,0015 г), ноотропні препарат пірацетам (0,1-0,2 г) або актопротекторов бемітил (0,5-0,75 г).

Хлордиазепоксид не слід вводити в одному шприці з іншими препаратами щоб уникнути випадання осаду.

Антидепресанти з групи інгібіторів моноаміноксидази, стрихнін і коразол є антагоністами похідних бензодіазепіну, до яких відноситься хлордиазепоксид. Алкоголь, снодійні, протисудомні, болезаспокійливі різко посилюють його дію. З цієї ж причини не слід поєднувати похідні бензодіазепіну з нейролептиками групи фенотіазину.

Форма випуску: Драже по 0,005, 0,01 і 0,25 г.

Умови зберігання: Список Б.

антагоніст бензодіазепінів

флумазеніл (Flumazenil). Синонім: анексат (Anexate).

Фармакологічна дія: Є антагоністом бензодіазепінів. Шляхом конкурентного придушення зв`язування блокує центральні ефекти речовин, що впливають на бензодіазепінових рецепторів. Після внутрішньовенної ін`єкції анексат снотворно-седативну дію бензодіазепінів швидко (протягом 30-60 с) нейтралізується і може поступово повернутися протягом декількох годин, в залежності від періоду напіввиведення і співвідношення доз агоніста і антагоніста. Флумазеніл виводиться з організму на 99% позанирковим шляхом. Середній період напіввиведення препарату становить 50-60 хв. показанняПрепарат призначений для усунення седативних ефектів бензодіазепінів і використовується в анестезіології та інтенсивної терапії.

В анестезіології: Виведення з бензодіазепінового наркозу в стаціонаре- зняття седативного стану, викликаного бензодиазепинами в ході коротких діагностичних і терапевтичних процедур у амбулаторних і стаціонарних хворих.

У інтенсивної терапії: Флумазенил дозволяє зробити діагностичний висновок про отруєння бензодіазепінами або виключити таке отруєння. Препарат застосовують як діагностичної заходи при несвідомому стані невідомого походження у пацієнта, щоб встановити, чи викликано це стан впливом бензодіазепіну або пошкодженням мозку. Він також застосовується в якості специфічного засобу для зняття центральних ефектів бензодіазепінів при передозуванні (для відновлення спонтанного дихання і свідомості, щоб уникнути необхідності інтубації або, відповідно, мати можливість провести екстубацію).

Спосіб застосування: Флумазенил вводять внутрішньовенно, як правило, анестезіологом. Препарат можна вводити одночасно з проведенням інших реанімаційних заходів.

При виведенні з наркозу - початкова доза 0,2 мг внутрішньовенно за 15 с. Якщо через 60 з бажаного відновлення свідомості не відбувається, можна ввести повторну дозу 0,1 мг і потім повторювати введення з 60-секундними перервами до досягнення сумарної дози в 1 мг (середня доза становить 0,3-0,6 мг). При передозуванні бензодіазепінів початкова доза анексат становить 0,3 мг внутрішньовенно, при необхідності введення повторюють до досягнення сумарної дози не більше 2 мг.

При рецідірованіі сплутаність свідомості рекомендують внутрішньовенну інфузію препарату зі швидкістю 0,1-0,4 мг / год (анексат може бути розбавлений 5% розчином глюкози або 0,9% розчином натрію хлориду).

Побічна дія: При виведенні з наркозу можливі нудота, блювота, після швидкого введення - стан тривоги, серцебиття, почуття страху. У хворих з епілепсією можливі судомні напади. У хворих, які тривалий час отримували бензодіазепіни, швидко проведена ін`єкція анексат може викликати явища абстиненції, які можна лікувати за допомогою повільної внутрішньовенної ін`єкції 5 мг діазепаму або 5 мг мідазоламу.

Протипоказання: Гіперчутливість до препарату. У першій половині вагітності препарат призначають тільки за абсолютними показанням.

Взаємодія з іншими препаратамиПрепарат блокує дію зопіклону та тріазолпірідазінов на бензодіазепінових рецепторів.

Форма випуску: Анексат - розчин для ін`єкцій по 5 і 10 мл, в ампулах по 5 і 25 шт в упаковці (в 1 мл розчину - 100 мг флумазеніла).

Умови зберігання: В прохолодному місці.

Похідні інших хімічних рядів

гидроксизин (Hydroxyzine). Синонім: Атаракс (Atarax).

Фармакологічна дія: Засіб з групи похідних піперазину з вираженим впливом на ЦНС. Виявляє седативну, помірне анксиолитическое, протиблювотну, антигістамінну і М-холіноблокуючу дію. На діяльність серцево-судинної системи практично не впливає.

показання: Стану підвищеної збудливості, тривожності, напруги, пов`язаного з невротичним станом, і як додатковий засіб при лікуванні органічних захворювань. Використовується як седативний і протиблювотний засіб у преди післяопераційному періоді.

Спосіб застосування: В загальній практиці добова доза препарату становить 25-100 мг всередину в кілька прийомів протягом дня. В анестезіології - 100-200 мг / сут, для премедикації препарат зазвичай дають всередину на ніч перед операцією замість барбітуратів. Внутрішньом`язове введення призначають для отримання швидкого ефекту, надалі переходять на пероральний прийом препарату.

Побічна дія: Спостерігається сухість у роті і виражена сонливість, яка проходить через кілька днів. У разі перевищення дози можливі тремор і судоми. Препарат внутрішньом`язово вводять тільки в область великих м`язів, в разі підшкірного введення можуть спостерігатися значні пошкодження тканин.

ПротипоказанняНе рекомендується при вагітності і в період лактації, гострій формі порфірії і підвищеної чутливості до препарату. З обережністю призначають при захворюваннях нирок, а також у осіб з операторським типом трудової діяльності.

Взаємодія з іншими препаратамиПосилює дію снодійних, наркотичних і ненаркотичних анальгетиків, транквілізаторів. Перешкоджає розвитку прессорного ефекту адреналіну. Змінює протисудомний ефект фенітоїну. Атропін та інші М-холінолітики не впливають на активність атаракс.

Форма випуску: Атаркс - таблетки, вкриті оболонкою, по 25 і 100 мг, в упаковці по 25 шт. Розчин для ін`єкцій в ампулах по 2 мл, в упаковці по 6 шт (1 мл препарату містить 50 мг гідроксизину гідрохлориду).

Умови зберігання: В прохолодному, захищеному від світла місці. Список Б.

оксілідін (Oxylidinum). Синонім: Benzociidine hydrochloride.

Фармакологічна дія: Має седативний і гіпотензивний ефекти.

показання: Використовується як засіб для премедикації перед стоматологічним втручанням, особливо у літніх людей, які страждають на гіпертонічну хворобу.

Спосіб застосування: В залежності від вираженості проявів емоційного стресу і показників артеріального тиску може застосовуватися всередину по 0,02-0,06 г або внутрішньом`язово по 1-2 мл 2% або 5% розчину за 30-60 хв до стоматологічних втручань. Можливе призначення коротким курсом (по 1-2 таблетки 2-3 рази на день протягом 23 днів).

Побічна дія: Можуть спостерігатися запаморочення, нудота, сухість у роті, спрага, шкірні висипання, відчуття сп`яніння.

ПротипоказанняНе рекомендується при порушеннях функції нирок, вираженій гіпотонії.

Взаємодія з іншими препаратамиПосилює дію снодійних, аналгетичних, наркотичних і местноанестезіруюшіх засобів.

Форма випуску: Таблетки по 0,02 г-2% або 5% розчини в ампулах по 1 мл.

Умови зберігання: В прохолодному, захищеному від світла місці ?? Список Б.


Довідник лікаря-стоматолога з лікарських препаратів
За редакцією заслуженого діяча науки РФ, академіка РАМН, професора Ю. Д. Ігнатова