Гістамін (нistaminum). 4- (2-аміноетил) -імідазол, або b-імідазоліл-етиламін. Гістамін є біогенним з`єднанням, що утворюється в організмі при декарбоксилюванні амінокислоти гістидину

Гістаміну (Нistaminum) .4- (2-аміноетил) -імідазол, або b-імідазоліл-етіламін.Гістамін є біогенним з`єднанням, що утворюється в організмі прідекарбоксілірованіі амінокислоти гістідіна.Гістамін є одним з ендогенних факторів (медіаторів), які беруть участь в регуляції життєво важливих функцій організму і відіграють важливу рольв патогенезі низки болючих состояній.В звичайних умовах гістамін знаходиться в організмі переважно пов`язані, неактивному стані. При різних патологічних процесах (анафілактичний шок, опіки, відмороження, сінна лихоманка, кропив`янка та інші алергічні захворювання), а також при надходженні в організм деяких хімічних речовин кількість вільного гістаміну збільшується. "Висвободітелямі" ("лібераторів") Гістаміну є d-тубокурарин, морфін, йодовмісні рентгеноконтрастні препарати, високомолекулярні сполуки (поліглюкін і ін.) І інші лікарські средства.Свободний гістамін має високу активність: він викликає спазмгладкіх м`язів (включаючи м`язи бронхів), розширення капілярів і зниження АТ- застій крові в капілярах і збільшення проникності їх стеноквизивает набряк навколишніх тканин і згущення крові. У зв`язку з рефлекторнимвозбужденіем мозкової речовини надниркових залоз виділяється адреналін, звужуються артеріоли і частішають серцеві скорочення. Гістамін визиваетусіленіе секреції шлункового сока.Некоторие кількості гістаміну містяться в ЦНС, де, як припускають, він грає роль нейромедіатора (або нейромодулятора). Не виключено, що седативну дію деяких ліпофільних антагоністів гістаміну (проникаючих через гематоенцефалічний бар`єр протигістамінних препаратів, наприклад димедролу) пов`язане з їх блокуючим впливом на центральниегістаміновие рецептори.В організмі існують специфічні рецептори, для яких гістамінявляется природним лігандом. В даний час розрізняють три подгруппигістамінових (Н) рецепторів: Н1, Н2 і Н3-рецептори.Возбужденіе периферичних Н, -рецепторів супроводжується спастіческімсокращеніем бронхів, мускулатури кишечника і іншими явленіямі.Наіболее характерним для збудження Н2-рецепторів є усіленіесекреціі шлункових залоз. Вони беруть участь також в регуляції тонусу гладкіхмишц матки, кишечника, судин. Разом з Н1-рецепторами Н2-рецептори відіграють роль у розвитку алергічних і імунних реакцій.Н2-рецептори беруть участь також в медіації збудження в ЦНС. Останнім часом стали надавати велике значення стимуляції Нз-рецепторів в механізмі центральної дії гістаміна.Как лікарський засіб гістамін має обмежене прімененіе.Для медичного застосування препарат отримують шляхом бактеріальногорасщепленія гистидина або синтетичним путем.Випускается у вигляді дигідрохлориду (Histamini dihydrochloridum). Белийкрісталліческій порошок. Гігроскопічний. Легко розчинний у воді, важко в спірте- рН водних розчинів 4,0 - 5,0.Сіноніми: Еramin, Еrgamine, Нistalginе, Нistamyl, Нistapon, Imadyl, Imido, Istal, Реremin і др.Пользуются гистамином іноді при поліартритах, суглобовому і м`язовому ревматизмі: внутрішньошкірне введення дигідрохлориду гістаміну (0,1 - 0,5 мл1% розчину), втирання мазі, що містить гістамін, і електрофорез гістаміну викликають сильну гіперемію і зменшення болезненності- при болях, пов`язаних з ураженням нервов- при радикулітах, плекситах і т .п. препаратвводят під шкіру (0,2 - О, 3 мл 0,1% розчину) .При алергічних захворюваннях, мігрені, бронхіальній астмі, крапівніцеіногда проводять курс лікування малими, зростаючими дозами гістаміну. Припускають, що організм при цьому набуває стійкість до гістаміну і етімуменьшается нахил до алергічних реакцій (Застосування в качестведесенсібілізірующего кошти при алергічних захворюваннях має також містить гістамін препарат гистаглобулин (див.).). Починають з внутрішньошкірного введення дуже малих доз гістаміну (0,1 мл вконцентраціі 1 10 `, для чого вміст ампули, тобто 0,1% розчин, розводять відповідною кількістю ізотонічного розчину натрію хлориду), потім дозу поступово увелічівают.Гістаміном користуються також для фармакологічної діагностики феохромоцитоми і феохромобластоми- проводять комбіновану пробу з тропафеном ( см.). У зв`язку із стимулюючим впливом гістаміну на шлункову секрецію егоіногда застосовують для діагностики функціонального стану желудка.Прі цьому необхідно дотримуватися великої обережності через возможнихпобочних явищ (гіпотензивну дію, бронхиолоспазм і ін.). В даний час для цієї мети користуються іншими препаратами (пентагастрин, бетазол і ін.). При передозуванні і підвищеній чутливості до гістаміну могутразвіться колапс і шок.Прі прийомі всередину гістамін важко всмоктується і ефекту не оказивает.Гістаміном широко користуються фармакологи і фізіологи для експериментальних досліджень .Форма випуску гістаміну дигідрохлориду: порошок- О, 1% розчин в ампулах по 1 мл (Solutio Нistamini dihydrochloridi О, 1% pro injectionibus) в упаковці по 10 ампул.Храненіе: список Б. у захищеному від світла місці.