Антигістамінні засоби при алергії. Блокатори h1 рецепторів при алергічних реакціях

Відео: Сироп Еріус

гістаміну і його ефектів належить центральна роль у розвитку симптомів алергії. Тому для лікування алергічних захворювань часто застосовують антигістамінні засоби. Дія гістаміну опосередковується його взаємодією з трьома рецепторами - Н1, Н2 і Н3. Найбільш значущі для алергічного запалення ефекти гістаміну (біль, свербіння, вазодилатація, підвищення судинної проникності, скорочення гладких м`язів, утворення слизу, а також стимуляція закінчень парасимпатичних нервів і рефлексів) обумовлені його зв`язуванням з Н1-рецепторами.

Ген Н1-рецептора у людини локалізована в дистальному відділі короткого плеча хромосоми 2. Антімускаріновие дію деяких Н1-блокаторів може пояснюватися 45% -й гомологією Н1-рецептора з муськаріновим рецептором людини. Н1-блокатори, зв`язуючись з відповідними рецепторами, можна зупинити перешкоджають їх активації і конкурентно інгібують ефекти гістаміну. Тому вони більш ефективні при профілактичному введенні в таких дозах і такими інтервалами, які забезпечують постійне насичення рецепторів гістаміну в тканинах-мішенях.

Антагоністи Н1-рецепторів за своєю структурою поділяються на шість класів. Крім того, розрізняють антагоністи I і II покоління. Перші ліпофільних, проникають через гематоенцефалічний бар`єр і впливають на центральну нервову систему. Антагоністи II покоління в силу своїх розмірів, заряду і ліпофобних не проходять через гематоенцефалічний бар`єр і практично не діють на центральну нервову систему, тому їх седативні ефекти виражені набагато слабкіше. І ті й інші препарати випускаються для прийому всередину. Деякі з препарати I покоління продаються без рецепта.

єдиний антигістамінний препарат, випускається у формі аерозолю для зрошення слизової оболонки порожнини носа, - азеластин. Він починає діяти вже через 15-30 хв. Азеластин всмоктується в кров, проникає через гематоенцефалічний бар`єр і може впливати на центральну нервову систему. Тому у дітей молодше 12 років його не застосовують.

антигістамінні засоби при алергії

препарати для прийому всередину добре всмоктуються, і їх рівень в крові досягає максимуму приблизно через 2 год. У тканинах зазвичай створюється висока їх концентрація, ніж, ймовірно, і пояснюється придушення освіти пухирів і гіперемії, навіть на тлі значного зниження рівня цих сполук в сироватці. Більшість антигістамінних засобів руйнується печінкової ферментної системою цитохрому Р450. Тому при хворобах печінки або одночасному прийомі інгібіторів цієї системи (еритроміцину та інших макролідних антибіотиків, ципрофлоксацину, кетоконазолу, ітраконазолу та таких антидепресантів, як нефазодон і флувоксамін) і h1-блокатори довше затримуються в організмі.

Відео: Н1 Гістамінові Рецептори

при розпаді деяких з них (наприклад, лоратадина) утворюються біологічно активні метаболіти. Виведення фексофенадину і дітірізіна сповільнюється при порушеній функції нирок-цетиризин довше зберігається в організмі при дисфункції печінки.

H1-блокатори вельми ефективні при сезонному і постійному алергічному рінокон`юнктівіт. Вони полегшують симптоми нежитю в застосуванню більшої кількості ступеня, ніж кромолін, але значно менш ефективні, ніж місцево застосовуються кортикостероїди. Пом`якшення симптомів алергічного риніту спостерігалося при комбінованому використанні Н1-блокаторів з протинабряковими засобами або інтраназальними стероїдами. Існує безліч таких комбінованих препаратів. Н1-блокатори допомагають також при гострій і хронічній кропив`янці і набряку Квінке. Їх позитивний ефект при бронхіальній астмі пов`язаний, ймовірно, лише з полегшенням носового дихання.

При алергічних захворюваннях у дітей зазвичай використовують Н1-блокатори II покоління, оскільки вони не менш ефективні, але практично позбавлені седативного і антихолінергічні-го дії. Крім того, більшість коштів II покоління можна застосовувати лише 1 раз на добу. Однак продовжують використовувати і препарати I покоління, так як вони широко доступні і більш дешеві. До найбільш частих побічних ефектів H1-блокаторів I покоління відноситься атаксія і блокада холінергічної системи. Остання може проявлятися сухістю слизових оболонок порожнини рота і очей, затримкою сечі, запором, порушенням, дратівливістю, серцебиттям і тахікардією.

подовження інтервалу Q-Т і шлуночковатахікардія (Тріпотіння / мерехтіння) спостерігалися і при застосуванні двох препаратів II покоління, тому вони зняті з продажу. Ті ж, які використовуються в даний час, на серце не діють.

Відео: Цетрин таблетки


Увага, тільки СЬОГОДНІ!
Поділися в соц мережах:
—хоже