Велика медична енциклопедія імс невронет. Лікарські засоби

ІМС Невронет

URL

КОФЕЇН (Coffeinum). 1,3,7-триметилксантин. Синоніми: Caffeine, Guaranin, Theinum. Алкалоїд, що міститься в листі чаю (близько 2%), насінні кави (1 - 2%), горіхах кола. Отримують також синтетичним шляхом. Білі шовковисті голчасті кристали або білий кристалічний порошок гіркуватого смаку, без запаху. Повільно розчинний у воді (1:60), легко - в гарячій (1: 2), важко розчинний в спирті (1:50). Розчини мають нейтральну реакцію- стерилізують при + 100 С протягом 30 хв. За будовою та фармакологічними властивостями кофеїн близький до теоброміну (див.) І теофіліну (див.) - Все три алкалоїду відносяться до групи метилксантинів. З цих алкалоїдів найбільш сильне збудливий вплив на центральну нервову систему надає кофеїн. Менше дію надає теофілін, ще менше - теобромін- теофілін сильніше стимулює серцеву діяльність і діурез, менше діє теобромін, потім кофеїн. У зв`язку з цими відмінностями в силі дії кофеїн використовується переважно як стимулятор центральної нервової системи, а теофілін і теобромін - як серцево-судинних засобів. Фізіологічні особливості дії кофеїну на ЦНС були вивчені І. П. Павловим і його співробітниками, які показали, що кофеїн підсилює і регулює процеси збудження в корі великого мозку-в відповідаю щих дозах він підсилює позитивні умовні рефлекси і підвищує рухову активність. Стимулююча дія призводить до підвищення розумової та фізичної працездатності, зменшення втоми і сонливості. Великі дози можуть, однак, привести до виснаження нервових клітин. Дія кофеїну (як і інших психостимулюючих засобів) в значній мірі залежить від типу вищої нервової діяльності-дозування кофеїну повинно тому проводитися з урахуванням індівідуал`них особливостей нервової діяльності. Кофеїн послаблює дію снодійних і наркотичних засобів, підвищує рефлекторну збудливість спинного мозку, збуджує дихальний і судиноруховий центри. Серцева діяльність під впливом кофеїну посилюється, скорочення міокарда стають більш інтенсивними і частішають. При колаптоїдний та шокових станах артеріальний тиск під впливом кофеїну підвищується, при нормальному артеріальному тиску суттєвих змін не спостерігається, так як одночасно з порушенням судинного центру і серця під впливом кофеїну розширюються кровоносні судини скелетних м`язів та інших областей тіла (судини головного мозку, серця, нирок ), проте судини органів черевної порожнини (крім нирок) звужуються. Діурез під впливом кофеїну дещо посилюється, головним чином у зв`язку зі зменшенням реабсорбції електролітів в ниркових канальцях. Кофеїн знижує агрегацію тромбоцитів. Під впливом кофеїну відбувається стимуляція секреторної діяльності шлунка. За сучасними даними, в механізмі дії кофеїну істотну роль грає його пригнічуючий вплив на фермент фосфодіестеразу, що веде до внутрішньоклітинного накопичення циклічного аденозинмонофосфату. Циклічний АМФ розглядається як медіаторна речовина (вторинний медіатор), за допомогою якого здійснюються фізіологічні ефекти різних біогенних лікарських речовин. Під впливом циклічного АМФ посилюються процеси глікогенолізу, стимулюються метаболічні процеси в різних органах і тканинах, у тому числі в м`язовій тканині і в ЦНС. Вважають, що стимуляція кофеїном шлункової секреції теж пов`язана зі збільшенням вмісту циклічного АМФ в слизовій оболонці шлунка (див. Також Теофілін, Циметидин). У нейрохіміческіе механізм стимулюючої дії кофеїну важливу роль відіграє його здатність зв`язуватися зі специфічними (lt; пуріновиміgt ;, або аденозиновими) рецепторами мозку, ендогенним лігандом для яких є пуриновий нуклеозид - аденозин. Структурна подібність молекули кофеїну і аденозину сприяє цьому. Оскільки аденозин розглядається як чинник, що зменшує процеси збудження в мозку, заміщення його кофеїном призводить до стимулюючого ефекту. При тривалому застосуванні кофеїну можливе утворення в клітинах мозку нових аденозинових рецепторів і дію кофеїну поступово зменшується. Разом з тим при раптовому припиненні введення кофеїну аденозин займає всі доступні рецептори, що може призвести до посилення гальмування з явищами втоми, сонливості, депресії та ін. Застосовують кофеїн (і кофеїн-бензоат натрію) при інфекційних та інших захворюваннях, що супроводжуються пригніченням функцій ЦНС і серцево-судинної системи, при отруєннях наркотиками та іншими отрутами, що пригнічують ЦНС, при спазмах судин головного мозку (при мігрені та ін.), для підвищення психічної і фізичної працездатності, для усунення сонливості. Застосовують також кофеїн при енурезі у дітей. Призначають кофеїн всередину (незалежно від часу прийому їжі) часто в поєднанні з аналгетиками (див таблетки аскофен, Новомігрофен, Кофіціл, Пірамеін, пиркофен, цитрамон). Дози і тривалість застосування кофеїну слід індивідуалізувати. Середня доза кофеїну для дорослих 0,05 - 0,1 г на прийом 2 - 3 рази на день. Дітям старше 2 років призначають по 0,03 - 0,075 г на прийом залежно від віку (до 2 років не призначають). Вищі дози для дорослих всередину: разова 0,3 г, добова 1 р Кофеїн, як і інші стимулятори ЦНС, протипоказаний при підвищеній збудливості, безсонні, вираженої гіпертензії та атеросклерозі, при органічних захворюваннях серцево-судинної системи, в старечому віці, при глаукомі . Форма випуску: порошок. Зберігання: список Б. У добре закупореній тарі. таблетки кофетамін (Tabulettae Coffetaminum). Таблетки (вкриті оболонкою білого кольору), що містять кофеїну 0,1 г і ерготаміну тартрату 0,001 г (1 мг). Застосовують при мігрені (вазопаралітичні форма), артеріальної гіпертензії, а також як засіб, що знижує внутрішньочерепний тиск при судинних, травматичних, інфекційних ураженнях ЦНС. Ефект пов`язаний з судинозвужувальнудією ерготаміну (див.) І поліпшенням під впливом кофеїну функцій головного мозку. Призначають всередину по 1 - 2 таблетки на прийом під час нападу головного болю 2 рази в день, потім по 1 таблетці 2 - 3 рази на день протягом декількох днів (до 1 міс). Аналогічний препарат випускається за кордоном під назвами: Cofergot, Ergofein, Ergoffin. Форма випуску: у скляних трубках по 10 таблеток. Зберігання: список Б. У захищеному від світла місці.