Кофеїн (coffeinum). 1,3,7-триметилксантин. Синоніми: caffeine, guaranin, theinum

КОФЕЇН (Coffeinum) .1,3,7-Тріметілксантін.Сіноніми: Caffeine, Guaranin, Theinum.Алкалоід, що міститься в листі чаю (близько 2%), насінні кави (1 - 2%), горіхах кола. Отримують також синтетичним путем.Белие шовковисте голки або білий крісталліческійпорошок гіркуватого смаку, без запаху. Повільно розчинний у воді (1:60), легко - в гарячій (1: 2), важко розчинний в спирті (1:50) .Раствори мають нейтральну реакцію- стерилізують при + 100 С у теченіе30 мін.По будовою та фармакологічними властивостями кофеїн близький до теоброміну (див.) і теофіліну (див.) - все три алкалоїду відносяться до групи метілксантінов.Із цих алкалоїдів найбільш сильне збудливий вплив на центральну нервову систему надає кофеїн. Менше дію надає теофілін, ще менше - теобромін- теофілін сильніше стимулює серцеву діяльність і діурез, менше діє теобромін, потім кофеїн. У зв`язку з цими відмінностями Насилу дії кофеїн використовується переважно як стимулятор центральної нервової системи, а теофілін і теобромін - як серцево-судинних средств.Фізіологіческіе особливості дії кофеїну на ЦНС були ізучениІ.П.Павловим і його співробітниками, які показали, що кофеїн підсилює ірегулірует процеси збудження в корі великого мозку-в відповідаю щих дозах він підсилює позитивні умовні рефлекси і підвищує рухову активність. Стимулююча дія призводить до підвищення розумової та фізичної працездатності, зменшення втоми і сонлівості.Большіе дози можуть, однак, привести до виснаження нервових клітин. Действіекофеіна (як і інших психостимулюючих засобів) в значній степенізавісіт від типу вищої нервової діяльності-дозування кофеїну должнопоетому проводитися з урахуванням індівідуал`них особливостей нервової діяльності. Кофеїн послаблює дію снодійних і наркотичних засобів, підвищує рефлекторну збудливість спинного мозку, збуджує дихательнийі судиноруховий центри. Серцева діяльність під впливом кофеінаусілівается, скорочення міокарда стають більш інтенсивними і частішають. При колаптоїдний та шокових станах артеріальний тиск під впливом кофеїну підвищується, при нормальному артеріальному тиску суттєвих змін не спостерігається, так як одночасно з порушенням судинного центру і серця під впливом кофеїну розширюються кровоносні судини скелетних м`язів та інших областей тіла (судини головного мозку, серця, нирок ), проте судини органів черевної порожнини (крім нирок) звужуються. Діурез під впливом кофеїну дещо посилюється, головнимчином в зв`язку зі зменшенням реабсорбції електролітів в ниркових канальцах.Кофеін знижує агрегацію тромбоцітов.Под впливом кофеїну відбувається стимуляція секреторної деятельностіжелудка.По сучасними даними, в механізмі дії кофеїну существеннуюроль грає його пригнічуючий вплив на фермент фосфодіестеразу, що веде до внутрішньоклітинного накопичення циклічного аденозінмонофосфата.Цікліческій АМФ розглядається як медіаторна речовина (вторічниймедіатор), за допомогою якого здійснюються фізіологічні еффектиразлічних біогенних лікарських речовин. Під впливом цікліческогоАМФ посилюються процеси глікогенолізу, стимулюються метаболіческіепроцесси в різних органах і тканинах, у тому числі в м`язовій тканині і в ЦНС. Вважають, що стимуляція кофеїном шлункової секреції тожесвязана зі збільшенням вмісту циклічного АМФ в слизовій оболонці шлунка (див. Також Теофілін, Циметидин) .В нейрохимическом механізмі стимулюючого дії кофеїну важнуюроль грає його здатність зв`язуватися зі специфічними (lt; пуріновиміgt;, або аденозиновими) рецепторами мозку , ендогенних лігандом для якихє пуриновий нуклеозид - аденозин. Структурна подібність молекуликофеіна і аденозину сприяє цьому. Оскільки аденозин розглядається як чинник, що зменшує процеси збудження в мозку, замещеніеего кофеїном призводить до стимулюючого ефекту. При тривалому застосуванні кофеїну можливе утворення в клітинах мозку нових аденозіновихрецепторов і дію кофеїну поступово зменшується. Разом з тим прівнезапном припинення введення кофеїну аденозин займає всі доступниерецептори, що може призвести до посилення гальмування з явищами втоми, сонливості, депресії і др.Пріменяют кофеїн (і кофеїн-бензоат натрію) при інфекційних та другіхзаболеваніях, що супроводжуються пригніченням функцій ЦНС і серцево-судинної системи, при отруєннях наркотиками та іншими отрутами, що пригнічують ЦНС, при спазмах судин головного мозку (при мігрені та ін.), дляповишенія психічної і фізичної працездатності, для устраненіясонлівості. Застосовують також кофеїн при енурезі у детей.Назначают кофеїн всередину (незалежно від часу прийому їжі) часто всочетаніі з аналгетиками (див таблетки lt; lt; Аскофенgt; gt ;, lt; lt; Новомігрофенgt; gt;, lt; lt; Кофіцілgt; gt ;, lt; lt; Пірамеінgt; gt ;, lt; lt; Піркофенgt; gt ;, lt; lt; Цітрамонgt; gt;). Дози і тривалість застосування кофеїну слід індивідуалізувати. Середня дозакофеіна для дорослих 0,05 - 0,1 г на прийом 2 - 3 рази на день.Детям старше 2 років призначають по 0,03 - 0,075 г на прийом в зависимостиот віку (до 2 років не призначають) .Висшіе дози для дорослих всередину: разова 0,3 г, добова 1 г.Кофеін, як і інші стимулятори ЦНС, протипоказаний при повишеннойвозбудімості, безсонні, вираженої гіпертензії та атеросклерозі, пріорганіческіх захворюваннях серцево-судинної системи, в старческомвозрасте, при глаукоме.Форма випуску: порошок.Храненіе : список Б. У добре закупореній таре.Таблеткі lt; lt; Кофетамінgt; gt; (Tabulettae lt;gt;). Таблетки (вкриті оболонкою білого кольору), що містять кофеїну 0,1 г і ерготамінатартрата 0,001 г (1 мг) Застосовується при мігрені (вазопаралітичні форма), артеріальної гіпертензії, а також як засіб, що знижує внутрішньочерепний тиск при судинних, травматичних, інфекційних ураженнях ЦНС Ефект пов`язаний з судинозвужувальнудією ерготаміну (див.) і поліпшенням під впливом кофеїну функцій головного мозга.Назначают всередину по 1 - 2 таблетки на прийом під час нападу головного болю 2 рази в день, потім по 1 таблетці 2 - 3 рази на день в теченіенесколькіх днів (до 1 міс) Аналогічно препарат випускається за кордоном під назвами: lt;gt ;, lt;gt ;, lt;gt; .Форма випуску: у скляних трубках по 10 таблеток.Храненіе: список Б. У захищеному від світла місці.