Теофілін (тhеоphyllinum). 1,3-диметилксантин. Синоніми: aqualin, asmafil, lanophyllin, optiphyllin, oralphyllin, teolix, theocin, theofin і ін

Теофілін (Тhеоphyllinum) .1,3-Діметілксантін.Сіноніми: Aqualin, Asmafil, Lanophyllin, Optiphyllin, Oralphyllin, Teolix, Theocin, Theofin і др.Алкалоід, що міститься в чайному листі і в каві. Отримують такжесінтетіческім путем.Белий кристалічний порошок. Малорастворим в холодній воді (1: 180), легко - в гарячій (1: 85), розчинний в кислотах та щелочах.Теофіллін впливає на різні функції організму. Він надає стимулюючу дію на центральну нервову систему, хоча і менш виражене, ніж кофеін- усіліваетсократітельную діяльність міокарда. Кілька розширює периферичні, коронарні і ниркові судини, виявляє помірну діуретичну дію, пригнічує агрегацію тромбоцитів, гальмує вивільнення з опасистих клетокмедіаторов алергії. Особливо важливою є здатність теофіліну надавати бронхорасширяющий еффект.В механізмі дії теофіліну (так само як і інших метилксантинів) певну роль відіграють інгібування фосфодіестерази і накопичення втканях циклічного 3 `, 5`-аденозинмонофосфату (цАМФ). Серед метілксантіновтеофіллін є одним з найбільш сильних інгібіторів фосфодіестерази.Накопленіе в клітинах цАМФ гальмує з`єднання міозину з актином, чтоуменьшает скоротливу активність гладкої мускулатури і сприяє, зокрема, розслабленню бронхів і зняттю бронхіолоспазма.К розслабленню мускулатури призводить також здатність теофіліну пригнічувати транспорт іонів кальцію через "повільні" канали клітинних мембран (Див. Антагоністи іонів кальцію.). Особливо важливе значення в молекулярному механізмі дії теофіллінаімеет виявлена останнім часом його здатність блокувати аденозинові (пуринові) рецептори.Аденозін, що є ендогенним пуріновим нуклеозидом, проізводнимаденіна, розглядається як природний ліганд, специфічно связивающійсяс аденозиновими (пуриновими) рецепторами, що знаходяться в періферіческіхорганах, серцевому м`язі, бронхах, в ЦНС (Див. також Кофеїн, Серцеві глікозиди.). В даний час розрізняють різні підгрупи аденозіновихрецепторов (А1, А2 та ін.). Стимуляція аденозинових рецепторів м`язів бронхів викликає бронхіолоспазм.Установлено, що аденозин і його аналоги є сильними бронхоконстрикторами при бронхіальній астме.Теофіллін, кофеїн та інші споріднені з ними метилксантини виступають вролі екзогенних лігандів аденозинових рецепторів і блокують дію аденозину. Цьому сприяє структурна спорідненість аденозину і метілксантінов.Полагают, що цим біохімічним (молекулярним) механізмом в основномоб`ясняется бронхорелаксірующее дію теофілліна.Не виключено також, що теофілін гальмує вивільнення ендогенногоаденозіна.Центральное стимулюючу дію кофеїну, теофіліну та інших метилксантинів можна пояснити тим, що аденозин надає депримуючий впливна синаптичну передачу в ЦНС, а метилксантини блокують центральниеаденозіновие рецептори.Теофіллін в "чистому" вигляді застосовують в даний час обмежено. Препарат відносно швидко всмоктується. Пік концентрації в плазмі кровінаблю дається приблизно через 2 години після прийому всередину, але він относітельнобистро, з різною швидкістю в різних хворих, метаболізується в печеніс утворенням неактивних метаболітов.С сечею в незміненому вигляді виділяється близько 10% прийнятого внутрьпрепарата. Ефективність і тривалість дії препарату варіюють уразлічних больних.В основному теофілін застосовують як бронхолітичну засіб, а такжекак помірно чинне кардіотонічну і діуретичну засіб при застійних явищах серцевого і ниркового проісхожденія.Іногда призначають разом з іншими спазмолітичними і бронхолітіческіміпрепаратамі.Прінімают всередину по 0,1 - 0 , 2 г (дорослі) 2 - 4 рази на день після еди.Лучшій ефект часто спостерігається при прийомі препарату у вигляді ректальнихсвечей, так як теофілін в малому ступені піддається при цьому шляху введення метаболізму в печінці. Ректально вводять дорослим по 1 свічці 1 - 2 рази в суткі.Длітельность застосування теофіліну залежить від характеру, особенностейтеченія захворювання і чиниться терапевтичного еффекта.Детям 2 - 4 років призначають 0,01 - 0,04 г, 5 - 6 років - 0,04 - 0,06 г, 7 - 9 років - 0,05 - 0,075 г, 10 - 14 років - 0,05 - О, 1 г на прийом. Дітям ввозрасте до 2 років не назначают.В Вищі е д о з и для дорослих всередину і ректально: разова 0,4 г, добова 1,2 р.У окремих випадках відзначаються побічні явища: печія, нудота, блювота, пронос , головний біль. При застосуванні свічок можливе ощущеніежженія в прямій кишці. При поганій переносимості препарат отменяют.Прі передозуванні теофіліну можуть виникнути епілептоідние пріпадкі.Для попередження подібних побічних явищ не рекомендується застосовувати теофілін длітельно.Теофіллін і містять його препарати протипоказані при індивідуальній непереносимості, гіперфункції щитовидної залози, гострому інфаркті міокарда, субаортальному стенозі, екстрасистолії, епілепсії і інших судомних станах, вагітності. Обережність слід дотримувати при язвеннойболезні шлунка і дванадцятипалої кишки. Крім того, слід враховувати, що лікарські засоби, що викликають "індукцію" ферментів печінки (барбітурати та ін. - див. Фенобарбітал, Бензонал), знижують його концентрацію в крові. У курців, у хворих на цироз печінки, при застійної серцевої недостатності, виділення теофіліну посилено. Фуросемід, циметидин, верапаміл, пропранолол (анаприлін), лінкоміцин, антибіотики - макроліди (див.), Фторхінолони (див.), Протизаплідні гормональні препарати, знижують елімінацію теофіліну, підвищують його концентрацію в крові і можуть посилювати його побічні еффекти.Форми випуску: порошок- свічки по 0,2 г (Suppositoria cum Тhеорhyllino0,2) .Храненіе: список Б. У добре закупореній тарі, що охороняє отдействія света.Теофіллін є основною складовою частиною еуфіліну (див.). Входить у склад деяких комбінованих таблеток (Теофедрин і ін.). Іноді готовятех tempore поєднання теофіліну з димедролом, ефедрином, спазмолітичні та іншими препаратами. Останнім часом стали поєднувати теофілін з сучасними бронхорасшіряющімі препаратами. Так, препарат "Тео-Астхалін"(Тhео-Аsthalin, Індія) містить в 1 таблетці О, 1 г теофіліну і 0,002 (2 мг) сальбутамолу (див.), А "Тео-Астхалін форте" - Відповідно 0,2 г теофіллінаі 0,004 г (4 мг) сальбутамола.Rр .: Тhеорhуllini О, 1Dimedroli 0,025М.f. рulv.D.t.d. N 20S. По 1 порошку 2 - 3 рази на день (при бронхоскопії) Rр .: Supp. сum Тheophyllino 0,2 N. 10D.S. По 1 свічці 2 рази на день (при застійних явленіяхсердечного походження) Таблетки "теофедрин" (Таbulettae "Тhеорhеdrinum") Містять по ПРО, 05 гтеофілліна, теоброміну і кофеіна- по 0,2 г амідопірину і фенацетіна- по0,02 г гідрохлориду ефедрину і фенобарбіталу, 0,004 г екстракту красавкігустого і О, ТОВ1 г цітізіна.Пріменяют як лікувальний і профілактичний засіб при бронхіальнойастме. Дорослим призначають по 1 таблетці (при сильних нападах 2 таблетки) 1 раз (а при необхідності 2 - 3 рази) на день-дітям від 2 до 5 років по 1/4 - 1/2 таблетки, від 6 до 12 років - по 1 / 2 - 3/4 таблетки. Щоб уникнути порушення нічного сну, теофедрин слід приймати вранці або днем.Протівопоказанія: глаукома, порушення коронарного кровообігу, гіпертіреоз.Храненіе: список Б.П р и м і т а н і я. 1. У зв`язку з обмеженим застосуванням амідопірину (див.) Можливий випуск таблеток теофедрина без змісту цього препарату. При цьому бронхолітичну дію істотно не меняется.2. За складом і дії "теофедрин" близький до зарубіжного препарату"антастман" (Аntasthman) - не має в даний час широкого прімененія.В останнім часом розроблені спеціальні лікарські форми теофіліну пролонгованої дії, що мають переваги перед "чистим" теофіліном. Повільне вивільнення теофіліну з цих препаратів забезпечує його рівномірне надходження в потік крові (при прийомі всередину), болеемедленное наростання концентрації в плазмі крові і більш тривалий ефект (до 12 год і більше), кращу переносимість. У зв`язку з тривалим ефектом, одним з важливих показань до їх застосування є предупрежденіеночних і передранкових явищ бронхиолоспазма.