Антиконвульсанти - при лікуванні болю і знеболення

Відео: Навіщо робити анестезію при лікуванні зубів?

Carbamazepine (Карбамазепін)

таблетки, таблетки пролонгованої дії, таблетки пролонгованої дії вкриті оболонкою, сироп

Фармакологічна дія

Протиепілептичний засіб (похідне дібензазепіна), що надає також нормотіміческое, антиманиакальное, антидиуретическое (у хворих з нецукровий діабет) і знеболювальну (у хворих з невралгією) дію.

Механізм дії пов`язаний з блокадою потенціалзавісімих Na + -каналів, що призводить до стабілізації мембрани нейронів, пригнічення виникнення серійних розрядів нейронів і зниження синаптичного проведення імпульсів. Запобігає повторне утворення № + -залежних потенціалів дії в деполяризованого нейронах.

Знижує вивільнення збудливою нейромедіаторної амінокислоти глутамату, підвищує знижений судомний поріг і таким чином зменшує ризик розвитку епілептичного нападу. Збільшує провідність для До +, модулює потенціалзалежні Са2 + -канали, що також може обумовити протисудомну дію препарату.

Коригує епілептичні зміни особистості і в кінцевому рахунку підвищує комунікабельність хворих, сприяє їх соціальній реабілітації. Може призначатися в якості основного терапевтичного ЛЗ і в поєднанні з ін. Протисудомними ЛС.

Ефективний при фокальних (парціальних) епілептичних нападах (простих і комплексних), що супроводжуються або що не супроводжуються вторинною генералізацією, при генералізованих тоніко-клонічних епілептичних нападах, а також при комбінації вказаних типів (зазвичай неефективний при малих нападах - petit mal, абсансах і міоклонічних нападах) .

У пацієнтів з епілепсією (особливо у дітей і підлітків) відзначено позитивний вплив на симптоми тривожності і депресії, а також зниження дратівливості і агресивності Вплив на когнітивну функцію і психомоторні показники залежить від дози і вельми вариабельно.

Початок протисудомної ефекту варіює від декількох годин до декількох днів (іноді до 1 міс внаслідок аутоіндукції метаболізму).

При есенціальній і вторинної невралгії трійчастого нерва в більшості випадків попереджає поява больових нападів. Ефективний для полегшення нейрогенной болю при сухотке спинного мозку, посттравматичних парестезіях органів і кісткового мозку. Ослаблення болів при невралгії трійчастого нерва відзначається через 8-72 год.

При синдромі алкогольної абстиненції підвищує поріг судомної готовності (який при цьому стані зазвичай знижений) і зменшує вираженість клінічних проявів синдрому (підвищена збудливість, тремор, порушення ходи).

У хворих на нецукровий діабет призводить до швидкої компенсації водного балансу, знижує діурез і відчуття спраги.
Антипсихотичний (антиманиакальное) дія розвивається через 7-10 днів, може бути результатом пригнічення метаболізму допаміну і норадреналіну.

Пролонгована лікарська форма забезпечує підтримку більш стабільної концентрації карбамазепіну в крові без "піків" і "провалів", Що дозволяє знизити частоту і вираженість можливих ускладнень терапії, підвищити ефективність терапії навіть при використанні відносно низьких доз. Др. важливою перевагою пролонгованої форми є можливість прийому 1-2 рази на день.

Показання до застосування

епілепсія (Виключаючи абсанси, міоклонічні або мляві припадки) - парціальні напади зі складною і простий симптоматикою, первинно і вдруге генералізовані форми нападів з тоніко-клонічними судомами, змішані форми нападів (монотерапія або в поєднанні з ін. Протисудомними ЛС).

Ідіопатична невралгія трійчастого нерва, невралгія трійчастого нерва при розсіяному склерозі (типова і нетипова), ідіопатична невралгія язикоглоткового нерва.

Гострі маніакальні стани (монотерапія і в поєднанні з препаратами Li + і ін. Антипсихотичними ЛЗ).

Фазнопротекающіх афективні розлади (в т.ч. біполярні) профілактика загострень, ослаблення клінічних проявів при загостренні.

Синдром алкогольної абстиненції (тривожність, судоми, гіперзбудливість, порушення сну).

Діабетична невропатія з больовим синдромом.

Нецукровий діабет центрального генезу. Поліурія і полідипсія нейрогормональної природи.

Також можливе застосування (показання засновані на клінічному досвіді, контрольованих досліджень не проводилося):
- при психотичних розладах (при афективних і шізоаффектівних розладах, психозах, панічних розладах, резистентної до терапії шизофренії, порушенні функції лімбічної системи),

- при агресивній поведінці пацієнтів з органічними ураженнями головного мозку, депресії, хореї;

- при тривозі, дисфорії, соматизации, шумі у вухах, сенільний деменції, синдромі Клювера-Бьюси (білатерально деструкція мигдалеподібного комплексу), обсесивно-компульсивних розладах, скасування бензодіазепіну, кокаїну;

- при больовому синдромі нейрогенного генезу: при спинний сухотке, розсіяному склерозі, гострому идиопатическом невриті (синдром Гієна-Барре), діабетичної поліневропатії, фантомних болях, синдромі "втомлених ніг" (Синдром Екбома), геміфаціальний спазмі, посттравматичної невропатії та невралгії, постгерпетична невралгії;

- для профілактики мігрені.

Gabapentin (Габапентин)

капсули, таблетки вкриті оболонкою

Фармакологічна дія

Габапентин за будовою схожий з ГАМК, однак його механізм дії відрізняється від ін. ЛС, що взаємодіють з ГАМК-рецепторами (вальпроєва кислота, барбітурати, бензодіазепіни, інгібітори ГАМК-трансамінази, інгібітори захоплення ГАМК, агоністи ГАМК і пролекарственние форми ГАМК), і в терапевтичних концентраціях не зв`язується з наступними рецепторами (ГАМК напідпитку а й b, бензодіазепіновими, глутаматних, гліциновими і N-метил-D-аспартатного).

In vitro ідентифіковані нові пептидні рецептори в тканини головного мозку щурів, включаючи неокортекс і гіпокамп, які можуть опосередковано протисудомну активність габапентину і його похідних (будова і функція габапентінових рецепторів до кінця не вивчені).

Показання до застосування

Епілепсія: парціальні судоми із вторинною генералізацією і без неї у дорослих та дітей старше 12 років (монотерапія) - парціальні судоми із вторинною генералізацією і без неї у дорослих (додаткове ЛЗ) - резистентна форма епілепсії у дітей старше 3 років (додаткове ЛЗ).

Нейропатичні болю у хворих старше 18 років.

Pregabalin (Прегабалін)

капсули

Фармакологічна дія

Протиепілептичний засіб-зв`язується з додатковою субодиницею (А2-дельта-протеїн) вольтаж-залежних Са 2+ -каналів в ЦНС, що сприяє прояву анальгезирующего і протисудомної дії. Зменшення частоти судом починається протягом першого тижня.