Нітрогліцерин (nitroglycerinum). У хімічному відношенні нітрогліцерин є тринітрату гліцерину. Cіноніми: angibid, anginine [один із синонімів пармідін (див

НІТРОГЛІЦЕРИН (Nitroglycerinum) .В хімічному відношенні нітрогліцерин є тринітрату гліцеріна.Cіноніми: Angibid, Anginine [один із синонімів пармідін (див.)], Angiolingual, Angised, Angorin, Glyceryl trinitrate, Myoglycerin, Nitrangin, Nitrocardiol, Nitroglycerol, Nitroglyn, Nitromint, Nitrostat, Nitrozell, Trinitrin, Trinitroglycerol, Trinitrol і др.Бесцветная маслоподібними рідина. Погано розчинний у воді, добре - вспірте, ефірі, хлороформе.Для застосування в медичній практиці нітрогліцерин випускається в відеготових лікарських форм: а) розчин нітрогліцерину 1% (Solutio Nitroglусеrini 1% або Nitrogliсеrinum solutum) - 1% розчин нітрогліцерину в спірте- прозора безбарвна рідина-б) таблетки нітрогліцерину (Тabulettае Nitroglycerini), що містять по0,0005 г (0,5 мг) нітрогліцерину, що відповідає приблизно 3 краплям 1% розчину-в) розчин нітрогліцерину 1% в маслі в капсулах (Solutio Nitroglycerini 1% оleosa in capsulis), що містять по 0,5 мг або 1 мг нітрогліцеріна.Еті лікарські форми застосовують переважно для лікування гострих нападів стенокардії. Для попередження нападів головним чином призначають препарати пролонгованої дії (див. Нижче) .Для внутрішньовенного введення випускається спеціальна лікарська форма нітрогліцеріна.Нітрогліцерін легко всмоктується слизовими оболонками і шкірою, але погано - з шлунково-кишкового тракту, тому він значно ефективніше прісублінгвальном прімененіі.Прі сублингвальном прийомі (у вигляді розчину, таблеток або капсул), нітрогліцерин швидко проникає в кров. Ефект настає через 1 - 2 хв ітриває 20 - 30 хв. При нанесенні на слизові оболонки в составеполімерних плівок, нітрогліцерин всмоктується повільніше, але діє болеепродолжітельно. Ще повільніше всмоктується і довше діє нітрогліцерин при прийомі всередину у вигляді спеціальних лікарських форм (см.Нітрогранулонг, Сустак і ін.). При внутрішньовенному введенні ефект розвивається бистро.В залежності від лікарської форми і способу застосування, нітрогліцерин і його готові лікарські форми призначають для купірування або попередження нападів стенокардіі.Пріменяют нітрогліцерин також при лівошлуночкової недостатності, втому числі при інфаркті міокарда, іноді - при емболії центральної артеріісетчаткі очі Поряд зі зниженням опору коронарних і периферичних судин, нітрогліцерин зменшує венозний повернення крові до серця, сприяє перерозподілу кровотоку в міокарді на користь вогнища ішемії і зменшенню пріінфаркте міокарда вогнищ ішемічного ураження, підсилює інотропнуюфункцію міокарда. Як і інші органічні нітрати, нітрогліцерин покращує метаболічні процеси в міокарді, зменшує потребу міокардав кіслороде.В даний час 1% (спиртової) розчин нітрогліцерину для сублінгвального застосування використовують рідко. Найчастіше застосовують таблетки або капсули.Прі застосуванні 1% розчину наносять 1 - 2 краплі під язик або смачівают2 - 3 краплями невеликий шматок цукру і тримають його в роті (під язиком), непроглативая, до повного всасиванія.Таблеткі (1/2 - 1 таблетку ) поміщають під язик і не проковтують (держатво роті також до повного всмоктування) .В Вищі е д о з и 1% розчину нітрогліцерину для дорослих: разовая4 краплі, добова 16 крапель (відповідно 1,5 таблетки разова та 6 таблеток добова ) .Капсули теж тримають під язиком до повного розсмоктування, проте дляускоренія ефекту можна розчавити капсулу зубамі.Частота і тривалість застосування крапель, таблеток і капсул завіснт отчастоти, інтенсивності нападів стенокардії, ефективності і переносимості. Зазвичай після купірування нападів переходять на прийом препаратовпролонгірованного дії. При різко виражених спазмах іноді призначають нітрогліцерин (1 - 2% спиртовий розчин) всередину в суміші з ментоломілі валідолом, настоянкою конвалії, беладони (див. "краплі Вотчала") .В Практиці невідкладної та швидкої допомоги (при інфаркті міокарда, остройсердечной недостатності) призначають нітрогліцерин внутрішньовенно. До началавнутрівенного введення дають по 1 - 2 таблетки сублінгвально через каждие5 - 10 мін.Прі застосуванні нітрогліцерину (і інших нітратів) в різних лікарських формах слід враховувати, що безперервний тривалий їх прийом призводить до розвитку толерантності, коли для досягнення попереднього антіA HREF ="des773.htm"gt; ангінального і гемодинамічного ефекту, потрібне збільшення дози, аіноді і частоти пріемов.Развітіе толерантності до органічних нітратів пов`язано, мабуть, з поступовим зниженням активності цГМФ і зменшенням утворення NО (див. раніше) .Оскільки хворим зазвичай доводиться вельми тривало користуватися нітратами, необхідно постійно контролювати ефективність терапії, ретельно регулювати дози, при необхідності їх збільшуючи, тимчасово (на кілька днів) відміняти прийом цих препаратів і замінювати їх антіA HREF ="des773.htm"gt; ангінальних препаратами інших групп.Прі застосуванні препаратів нітрогліцерину часто виникає преходящаяголовная біль, можливі запаморочення, зниження артеріального тиску (особливо при вертикальному положенні), а при передозуванні - ортостатичний коллапс.Протівопоказанія: крововилив в мозок, підвищений внутрішньочерепний тиск, виражена гіпотензія, а також закритокутова форма глаукоми з високим внутрішньоочним тиском. При відкритокутовій глаукомі нітрогліцерин НЕ протівопоказан.Форми випуску: 1% розчин нітрогліцерину в спирті в склянках по 5 мл-таблетки, що містять по 0,0005 г (0,5 мг) нітрогліцерину, в стекляннихтрубках по 40 штук-1% розчин в маслі в капсулах (кулястої форми, червоного кольору) по 0,5 і 1 мг в упаковці по 20 штук, а також ін`єкційні лікарські форми і препарати пролонгованої дії (див. далі) .Храненіе: список Б 1% розчин - в добре закупорених склянках в прохолодному, захищеному від світла місці, далеко від огня- таблетки - в захищеному від світла місці-капсули - в сухому, прохолодному, захищеному від светаместе, далеко від огня.Прі роботі з нітрогліцерином слід дотримуватися обережності, так какможет статися вибух, якщо значна кількість буде пролито і спіртіспарітся.Следует остерігатися попадання розчинів нітрогліцерину на шкіру, таккак препарат може всмоктатися і викликати головний боль.Rp .: Sol. Nitroglycerini 1% 5 mlD.S. За 2 - 3 краплі під язик (на шматочку цукру) Rp .: Tab. Nitroglycerini 0,0005 N.40D.S. По 1 таблетці (під язик) Rp .: Sol. Nitroglycerini oleosae 1% in caps. 0,0005 N.20D. S. По 1 капсулі під язик (капсулу розчавити зубами) Rp .: T-rae ConvallariaeT-rae Valerianae aa 10 mlSol. Nitroglycerini 1% 1 mlValidoli 2 mlM.D.S. За 10 - 15 крапель 3 - 4 рази на деньП р и м і т а н і е. Мікстура такого складу відпускається в готовомвіде під умовною назвою "краплі Вотчала"`` .При Гострій левожелудочкновой недостатності, в тому числі при інфарктеміокарда, а також при несприйнятливості до інших видів лікування стенокардіі6 вдаються до внутрішньовенного введення розчину нітрогліцерину. Дляетого мети випускається спеціальна лікарська ампульне форма 1% розчину ("концентрат"), Який безпосередньо перед застосуванням разводятізотоніческім розчином натрію хлориду до отримання О, О1% розчину (О, 1 мг = 100 мкг в 1 мл) .Вводят О, О1% розчин капельно. Початкова швидкість введення - 25 мкг вмінуту (1 мл О, О1% розчину за 4 хв). Швидкість введення регулюють індивідуально, досягаючи зниження АТ на 10 - 25% від вихідного (сістоліческоедавленіе має бути не нижче 90 мм рт. Ст.). При недостатньому еффектескорость введення збільшують на 25 мкг за хвилину кожні 15 - 20 мін.Обично кількість нітрогліцерину, необхідне для отримання ефекту, неперевищує 100 мкг (1 мл О, О1% розчину) в хвилину. В окремих случаяхдози можуть бути вищими (до 2 - 4 мл в хвилину) .Дальнейшее збільшення дози недоцільно. Тривалість введення визначається клінічними показаннями і може скласти 2 - 3 діб. При необхідності вводять розчин нітрогліцерину повторно.В зв`язку з периферійними вазодилататорного властивостями нітрогліцерину його стали застосовувати для керованої артеріальної гіпотензії при хірургічних вмешательствах.Во всіх випадках внутрішньовенне введення нітрогліцерину повинно проводитися під ретельним контролем (вимірювання артеріального тиску, реєстрація ЕКГ і ін.). Дозидолжни підбиратися індивідуально перевищення оптимальних доз може викликати колаптоїдний стан, порушення ритму сердца.За кордоном випускається багато лікарських форм нітрогліцерину дляін`екцій.Перлінганіт - розчин (Реrlinganit) * Випускається в ампулах по 10 мл О, 1% розчину нітрогліцерину візотоніческом розчині глюкози (10 мг нітрогліцерину в 1 ампулі = 1 мг в 1 мл), а також у флаконах по 50 мл такого ж раствора.Пріменяют так само, як розведений "концентрат" нітрогліцерину (див. раніше) .Під назвою "перлінганіт" випускаються також капсули з нітрогліцерином (для сублінгвального застосування при нападах стенокардії шляхом розжовування) .Нітро 5 мг / мл є концентратом нітрогліцерину для інфузій (в 1 мл міститься 5 мг нітрогліцерину, 345 мг спирту етилового, ЗОО мгпропіленгліколя, води для ін`єкцій до 1 мл) . Перед употребленіемразводят у фізіологічному розчині натрію хлориду або 5% розчині глюкози до отримання О, О1% розчину нітрогліцеріна.Нітро-мак (Nitrо-Масk) *. Ампули ємністю 5 мл містять по 5 мгнітрогліцеріна у вигляді спиртового раствора.Нітро-поль (Nitrо-Роl) *. Ампули по 5 і 25 мл і флакони по 50 МЛО, 1% розчину нітрогліцерину.