Велика медична енциклопедія імс невронет. Лікарські засоби

ІМС Невронет

URL

НІТРОГЛІЦЕРИН (Nitroglycerinum). У хімічному відношенні нітрогліцерин є тринітрату гліцерину. Cіноніми: Angibid, Anginine [один із синонімів пармідін (див.)], Angiolingual, Angised, Angorin, Glyceryl trinitrate, Myoglycerin, Nitrangin, Nitrocardiol, Nitroglycerol, Nitroglyn, Nitromint, Nitrostat, Nitrozell, Trinitrin, Trinitroglycerol, Trinitrol і ін. Безбарвна маслоподібними рідина. Погано розчинний у воді, добре - в спирті, ефірі, хлороформі. Для застосування в медичній практиці нітрогліцерин випускається у вигляді готових лікарських форм: а) розчин нітрогліцерину 1% (Solutio Nitroglусеrini 1% або Nitrogliсеrinum solutum) - 1% розчин нітрогліцерину в спірте- прозора безбарвна рідина-б) таблетки нітрогліцерину (Тabulettае Nitroglycerini), що містять по 0,0005 г (0,5 мг) нітрогліцерину, що відповідає приблизно 3 краплям 1% розчину- в) розчин нітрогліцерину 1% в маслі в капсулах (Solutio Nitroglycerini 1% оleosa in capsulis), що містять по 0,5 мг або 1 мг нітрогліцерину. Ці лікарські форми застосовують переважно для лікування гострих нападів стенокардії. Для попередження нападів головним чином призначають препарати пролонгованої дії (див. Нижче). Для внутрішньовенного введення випускається спеціальна лікарська форма нітрогліцерину. Нітрогліцерин легко всмоктується слизовими оболонками і шкірою, але погано - з шлунково-кишкового тракту, тому він значно ефективніше при сублінгвальному застосуванні. При сублінгвальному прийомі (у вигляді розчину, таблеток або капсул), нітрогліцерин швидко проникає в кров. Ефект настає через 1 - 2 хв і триває 20 - 30 хв. При нанесенні на слизові оболонки в складі полімерних плівок, нітрогліцерин всмоктується повільніше, але діє триваліше. Ще повільніше всмоктується і довше діє нітрогліцерин при прийомі всередину у вигляді спеціальних лікарських форм (див. Нітрогранулонг, Сустак і ін.). При внутрішньовенному введенні ефект розвивається швидко. Залежно від лікарської форми і способу застосування, нітрогліцерин і його готові лікарські форми призначають для купірування або попередження нападів стенокардії. Застосовують нітрогліцерин також при лівошлуночкової недостатності, в тому числі при інфаркті міокарда, іноді - при емболії центральної артерії сітківки ока. Поряд зі зниженням опору коронарних і периферичних судин, нітрогліцерин зменшує венозний повернення крові до серця, сприяє перерозподілу кровотоку в міокарді на користь вогнища ішемії і зменшенню при інфаркті міокарда вогнищ ішемічного ураження, підсилює інотропну функцію міокарда. Як і інші органічні нітрати, нітрогліцерин покращує метаболічні процеси в міокарді, зменшує потребу міокарда в кисні. В даний час 1% (спиртової) розчин нітрогліцерину для сублінгвального застосування використовують рідко. Найчастіше застосовують таблетки або капсули. При застосуванні 1% розчину наносять 1 - 2 краплі під язик або змочують 2 - 3 краплями невеликий шматок цукру і тримають його в роті (під язиком), що не ковтаючи, до повного всмоктування. Таблетки (1/2 - 1 таблетку) поміщають під язик і не проковтують (тримають в роті також до повного всмоктування). Вищі і е д о з и 1% розчину нітрогліцерину для дорослих: разова 4 краплі, добова 16 крапель (відповідно 1,5 таблетки разова та 6 таблеток добова). Капсули теж тримають під язиком до повного розсмоктування, проте для прискорення ефекту можна розчавити капсулу зубами. Частота і тривалість застосування крапель, таблеток і капсул завіснт від частоти, інтенсивності нападів стенокардії, ефективності і переносимості. Зазвичай після купірування нападів переходять на прийом препаратів пролонгованої дії. При різко виражених спазмах іноді призначають нітрогліцерин (1 - 2% спиртовий розчин) всередину в суміші з ментолом або валідолом, настойкою конвалії, беладони (див. "краплі Вотчала"). У практиці невідкладної та швидкої допомоги (при інфаркті міокарда, гострої серцевої недостатності) призначають нітрогліцерин внутрішньовенно. До початку внутрішньовенного введення дають по 1 - 2 таблетки сублінгвально через кожні 5 - 10 хв. При застосуванні нітрогліцерину (і інших нітратів) в різних лікарських формах слід враховувати, що безперервний тривалий їх прийом призводить до розвитку толерантності, коли для досягнення попереднього антіA href ="/lib/lit/encikl/bme/des773.htm"gt; ангінального і гемодинамічного ефекту, потрібне збільшення дози, а іноді і частоти прийомів. Розвиток толерантності до органічних нітратів пов`язано, мабуть, з поступовим зниженням активності цГМФ і зменшенням утворення NО (див. Раніше). Оскільки хворим зазвичай доводиться вельми тривало користуватися нітратами, необхідно постійно контролювати ефективність терапії, ретельно регулювати дози, при необхідності їх збільшуючи, тимчасово (на кілька днів) відміняти прийом цих препаратів і замінювати їх антіA href ="/lib/lit/encikl/bme/des773.htm"gt; ангінальних препаратами інших груп. При застосуванні препаратів нітрогліцерину часто виникає минуща головний біль, можливі запаморочення, зниження артеріального тиску (особливо при вертикальному положенні), а при передозуванні - ортостатичний колапс. Протипоказання: крововилив в мозок, підвищений внутрішньочерепний тиск, виражена гіпотензія, а також закритокутова форма глаукоми з високим внутрішньоочним тиском. При відкритокутовій глаукомі нітрогліцерин не протипоказаний. Форми випуску: 1% розчин нітрогліцерину в спирті в склянках по 5 мл-таблетки, що містять по 0,0005 г (0,5 мг) нітрогліцерину, в скляних трубках по 40 штук-1% розчин в маслі в капсулах (кулястої форми, червоного кольори) по 0,5 і 1 мг в упаковці по 20 штук, а також ін`єкційні лікарські форми і препарати пролонгованої дії (див. далі). Зберігання: список Б 1% розчин - в добре закупорених склянках в прохолодному, захищеному від світла місці, далеко від огня- таблетки - в захищеному від світла місці-капсули - в сухому, прохолодному, захищеному від світла місці, подалі від вогню. При роботі з нітрогліцерином слід дотримуватися обережності, так як може статися вибух, якщо значна кількість буде пролито і спирт випарується. Слід остерігатися попадання розчинів нітрогліцерину на шкіру, так як препарат може всмоктатися і викликати головний біль. Rp .: Sol. Nitroglycerini 1% 5 ml D.S. За 2 - 3 краплі під язик (на шматочку цукру) Rp .: Tab. Nitroglycerini 0,0005 N.40 D.S. По 1 таблетці (під язик) Rp .: Sol. Nitroglycerini oleosae 1% in caps. 0,0005 N.20 D. S. По 1 капсулі під язик (капсулу розчавити зубами) Rp .: T-rae Convallariae T-rae Valerianae aa 10 ml Sol. Nitroglycerini 1% 1 ml Validoli 2 ml M.D.S. За 10 - 15 крапель 3 - 4 рази на день П р и м і т а н і е. Мікстура такого складу відпускається в готовому вигляді під умовною назвою "краплі Вотчала"``. При гострій левожелудочкновой недостатності, в тому числі при інфаркті міокарда, а також при несприйнятливості до інших видів лікування стенокардіі6 вдаються до внутрішньовенного введення розчину нітрогліцерину. Для цієї мети випускається спеціальна лікарська ампульне форма 1% розчину ("концентрат"), Який безпосередньо перед застосуванням розводять фізіологічним розчином натрію хлориду до отримання О, О1% розчину (О, 1 мг = 100 мкг в 1 мл). Вводять О, О1% розчин капельно. Початкова швидкість введення - 25 мкг за хвилину (1 мл О, О1% розчину за 4 хв). Швидкість введення регулюють індивідуально, досягаючи зниження АТ на 10 - 25% від вихідного (систолічний тиск повинен бути не нижче 90 мм рт. Ст.). При недостатньому ефекті швидкість введення збільшують на 25 мкг за хвилину кожні 15 - 20 хв. Зазвичай кількість нітрогліцерину, необхідне для отримання ефекту, не перевищує 100 мкг (1 мл О, О1% розчину) в хвилину. В окремих випадках дози можуть бути вищими (до 2 - 4 мл в хвилину). Подальше збільшення дози недоцільно. Тривалість введення визначається клінічними показаннями і може скласти 2 - 3 діб. При необхідності вводять розчин нітрогліцерину повторно. У зв`язку з периферійними вазодилататорного властивостями нітрогліцерину його стали застосовувати для керованої артеріальної гіпотензії при хірургічних втручаннях. У всіх випадках внутрішньовенне введення нітрогліцерину повинно проводитися під ретельним контролем (вимірювання артеріального тиску, реєстрація ЕКГ і ін.). Дози повинні підбиратися індивідуально перевищення оптимальних доз може викликати колаптоїдний стан, порушення ритму серця. За кордоном випускається багато лікарських форм нітрогліцерину для ін`єкцій. Перлінганіт - розчин (Реrlinganit) * Випускається в ампулах по 10 мл О, 1% розчину нітрогліцерину в фізіологічному розчині глюкози (10 мг нітрогліцерину в 1 ампулі = 1 мг в 1 мл), а також у флаконах по 50 мл такого ж розчину. Застосовують так само, як розведений "концентрат" нітрогліцерину (див. раніше). Під назвою "перлінганіт" випускаються також капсули з нітрогліцерином (для сублінгвального застосування при нападах стенокардії шляхом розжовування). Нітро 5 міліграм / мл є концентратом нітрогліцерину для інфузій (в 1 мл міститься 5 мг нітрогліцерину, 345 мг спирту етилового, ЗОО мг пропиленгликоля, води для ін`єкцій до 1 мл). Перед вживанням розводять у фізіологічному розчині натрію хлориду або 5% розчині глюкози до отримання О, О1% розчину нітрогліцерину. Нитро-мак (Nitrо-Масk) *. Ампули ємністю 5 мл містять по 5 мг нітрогліцерину у вигляді спиртового розчину. Нитро-поль (Nitrо-Роl) *. Ампули по 5 і 25 мл і флакони по 50 мл О, 1% розчину нітрогліцерину.