Велика медична енциклопедія імс невронет. Лікарські засоби

ІМС Невронет

URL

Першими препаратами, які мають специфічне протівовоспаліельное дію, були саліцилати. Ця дія поєднуються у них з боеутоляющім і жарознижуючим ефектом, проте в порівнянні з анальетікамі-антипіретиками протизапальний ефект є уних домінуючим. У 1827 р з кори верби (Salix alba), жарознижувальну дію якої билоізвестно з давніх часів, був виділений глікозид салицин. У 1838 р з салііна була отримана саліцилова кислота, а в 1860 р здійснений полнийсінтез цієї кислоти і її натрієвої солі. У 1869 р була синтезована ацеілсаліціловая кислота (аспірин). Протизапальна активність салицилата натрію і його лікувальна ефектівность при ревматизмі (ревматоидной лихоманці) були вперше обнаужени в 1875 р, а в 1889 р набула поширення ацетілсаліціловаякіслота як препарат, який зберігає лікувальні властивості натрію саліцилату, але менш токсичний. У 1879 р було також показано, що саліцилати повишат виведення з сечею сечової кислоти, і вони отримали застосування при Леен подагри. Саліцилати, особливо ацетилсаліцилова кислота, набули широкого расространеніе в медичній практиці. Незважаючи на появу нових нестеоідних препаратів, ацетилсаліцилова кислота продовжує мати шірокоепрімененіе. Механізм дії саліцилатів та інших нестероїдних протівовоспаліельних препаратів досить складний. Жарознижувальну дію (що супроводжується збільшенням теплоотдачііз через розширення судин шкіри і посиленого потовиділення) пов`язано в знаітельной міру із заспокійливим впливом на змінам під впливом патологічного процесу збудливість теплорегулірующій центровпромежуточного мозку. Протизапальний ефект нестероїдних протизапальних вееств пов`язаний з впливом на різні ланки регуляції гомеостазу. Одним зосновних елементів їх дії є нормалізуючий вплив на повиенную проникність капілярів і на процеси мікроциркуляції. Саліціати, індометацин, ібупрофен, ортофен та інші препарати цієї группиуменьшают вплив на проникність судин брадикинина, гістаміну таінших біогенних речовин (так званих медіаторів запалення). Вони торозят також активність деяких ферментів, які беруть участь в утворенні"медіаторів запалення". Саліцилати, похідні піразолону, індометаін і ін. Мають виражену антигіалуронідазною активністю (див. ЛіАЗ). Препарати цієї групи гальмують утворення АТФ і зменшують, таїмо чином, енергетичне забезпечення біохімічних процесів, які відіграють роль у запаленні (збільшують, зокрема, судинну проніцамость і міграцію лейкоцитів. Можливо, що певну роль у улучшеіі мікроциркуляції відіграє фібринолітична активність протівовоспаітельних речовин: індометацину, похідних пиразолона і ін. Чи не ісклюено, що в механізмі дії саліцилатів та інших нестероїдних протіовоспалітельних речовин грає роль імунодепресивний ефект. Передбачалося, що протизапальну дію саліцилатів пов`язаних з їх стимулюючим впливом на систему гіпофіз - кора надниркових залоз, що супроводжується посиленням виділення ендогенних кортікостероідов.Данние останнього часу показують , однак, що застосування саліцілаов дає протизапальний ефект і при придушенні функції надпоечніков. Велике значення в механізмі дії нестероїдних протівовоспаліельних речовин має їх інгібуючий вплив на біосинтез простагланінов (див.) - біогенних речовин, які відіграють важливу роль у розвитку воспалеія і больового синдрому, причому протизапальна активність частокоррелірует з силою цього інгібуючого ефекту. Умовно найбільш активні нестероїдні протизапальні препаати іноді позначають як антіпростагландіновим речовини. У действіельності механізм дії цих препаратів не обмежується вліяніемна біосинтез простагландинів. Вони втручаються в різні ланки патогенеіческой ланцюга запалення. Характерним для дії цих препаратів являтся стабілізуючий вплив на мембрани лізосом і як наслідок - тороженіе клітинної реакції на флогогенних роздратування, на комплекс антіен - антитіло і гальмування вивільнення протеаз (така дія прісуе, зокрема, салицилатам, индометацину, бутадиону). Ці препаратипредотвращают денатурацію білків і мають антікомплементарной аківностью. Вони пригнічують також активність ферменту фосфодіестерази іповишают концентрацію внутрішньоклітинного циклічного АМФ. Вони могутвмешіваться в інші стадії запального процесу. Пригнічення біосинтезу деяких простагландинів, що викликається нестеоіднимі протизапальними речовинами, веде не тільки до уменьшеію явищ запалення, але і до ослаблення альгогенного дії брадікііна. Протизапальний і аналгетичний ефект препаратів цієї групи слід, таким чином, розглядати як взаємопов`язаний процесс.Взаімная зв`язок визначається і впливом препаратів на нервову сістему.Анальгезірующій компонент сприяє полегшенню перебігу воспаліельного процесу, а зменшення явищ запалення служить прічіннимелементом болезаспокійливого ефекту. Нестероїдні протизапальні препарати особливо широко викорис при лікуванні ревматоїдного артриту (часто в поєднанні з "базісниі" препаратами).