Застосування похідних саліцилової кислоти в лікуванні захворювань

Відео: Лікування шкірних захворювань. Мазь від псоріазу, мікозу шкіри. Спеціальний крем від псоріазу бетулін

Саліцилати - похідні саліцилової (оксибензойной) кислоти - найстаріша група антиревматичних засобів. Серед них в даний час використовується майже виключно ацетилсаліцилова кислота (аспірин). Саліцилат натрію практично не вживається в зв`язку з гіршого переносимість, салициламид - внаслідок меншої ефективності.

gt; Ацетилсаліцилова кислота швидко всмоктується з травного тракту. Максимальна концентрація в плазмі відзначається через 2 години після одноразового прийому. Після всмоктування проникає в різні тканини і рідини організму, в тому числі в синовіальну рідину і в молоко- легко долає плацентарний бар`єр. Ацетилсаліцилова кислота фармакологічно активна, не вимагає гідролізу до саліцилової кислоти.

Виділяється перевага з сечею, причому прийом лужних препаратів помітно посилює виділення саліцилатів, зменшуючи тим самим їх концентрацію в крові. Одночасне призначення глюкокортикостероїдів і ацетилсаліцилової кислоти зменшує концентрацію останньої (іноді до дуже низьких цифр).

Поєднання ацетилсаліцилової кислоти з іншими НПЗП (індометацин, напроксен і т. Д.) Може дещо знизити концентрацію останніх, але цей факт, мабуть, не має істотного значення. В основі лікувальної дії саліцилатів при ревматичних захворюваннях лежить їх протизапальний ефект, що залежить від зниження цими препаратами підвищеної капілярної проникності, зменшення енергетичної забезпеченості запалення (гальмування вироблення АТФ, необхідної для підтримки запальних реакцій) і пригнічення синтезу простагландинів.

Вірогідним імунодепресивноюдією впливом саліцилатів звичайних дозах, мабуть, не володіють. У той же час, крім власне протизапальної, вони надають неспецифічне жарознижуючий і знеболювальну дію, зменшують процеси тромбоутворення за рахунок гальмування агрегації тромбоцитів, помірно знижують рівень цукру в крові і стимулюють дихальний центр.

gt; Перераховані властивості пояснюють широке застосування ацетилсаліцилової кислоти в медицині, причому основним показанням до її призначенням є запальний процес, особливо в поєднанні з больовим синдромом і лихоманкою. Випускається в таблетках по 0,5 р Практично хворі не переносять більше 3 4 г ацетилсаліцилової кислоти на добу, і саме це кількість препарату вважається в даний час основною лікувальною дозою. Препарат слід призначати тільки після їжі.

gt; У ревматології ацетилсаліцилова кислота протягом десятиліть широко застосовувалася при ревматизмі (самостійно або в поєднанні з кортикостероїдами). Однак в даний час у зв`язку з введенням в практику більш потужних нестероїдних препаратів - вольтарена і індометацину - її значення в терапії хворих на ревматизм помітно зменшилася. Цьому сприяє також встановлене зниження концентрації препарату преднізолоном.

gt; Питання про можливість запобігти формуванню пороків серця в результаті саліцилової терапії залишилося невирішеним. Щодо більший ефект ацетилсаліцилова кислота дає при мінімальній активності ревматизму, менший - при середній і високій.

gt; Є хворі на ревматизм, які через погану переносимості інших антиревматичних засобів, протипоказань до них чи інших причин змушені лікуватися тільки ацетилсаліциловою кислотою (у дозі 3-4 г в день). В окремих випадках деякі властивості цього препарату роблять його застосування особливо привабливим у порівнянні з іншими протиревматичними засобами.

Наприклад, у хворих з супутнім цукровим діабетом (при якому кортикостероїди протипоказані) можна розраховувати навіть на невелике гіпоглікемічну дію ацетилсаліцилової кислоти, що пов`язано зі збільшенням периферичної асиміляції глюкози. Саліцилати практично не викликають затримки рідини і тому можуть застосовуватися при лікуванні хворих з вираженою недостатністю кровообігу (тим більше на тлі мінімальної активності ревматизму).

При важкій недостатності кровообігу підвищується схильність до тромбоутворення, що також піддається корекції за допомогою ацетилсаліцилової кислоти: препарат не тільки злегка знижує синтез протромбіну, а й активно гальмує агрегацію тромбоцитів.

gt; Ацетилсаліцилова кислота вважається обов`язковим компонентом курсів профілактичного лікування хворих на ревматизм (як цілорічних, так і сезонних). При цьому її призначають навесні і восени протягом 3-4 тижнів по 2-3 г / сут. Така методика застосування препарату не може вважатися цілком обґрунтованою: профилактирующим вплив ацетилсаліцилової кислоти при призначенні її в неактивній фазі хвороби не доведено. Очевидно, раціональніше було б призначати ацетилсаліцилову кислоту або інші нестероїдні протизапальні засоби в тих випадках, коли виникають конкретні умови для розвитку рецидиву: інтеркурентних інфекції, охолодження, хірургічні операції і т. Д.

gt; Ацетилсаліцилова кислота використовується і в терапії ревматоїдного артриту. Найбільше самостійне значення препарат має при неважких, чисто суглобових формах хвороби, що протікають з невеликою активністю процесу. Разом з хлорохіном або препаратами золота він ще порівняно недавно становив основу підтримуючої терапії у відповідних хворих. За останні роки в зв`язку з появою більш ефективних і добре переносяться нестероїдних засобів застосування ацетилсаліцилової кислоти при ревматоїдному артриті стало скоріше виключенням.

При лікуванні «великих колагенозів» роль ацетилсаліцилової кислоти дуже незначна і суто допоміжна. Її застосування більш обгрунтовано при відносно доброякісних хронічних формах цих захворювань з переважанням суглобового синдрому. Широко використовується цей препарат для лікування хворих артрозами, в тому числі з елементами вторинного синовіту. Йому притаманні також помірне урикозурическое дію і певний ефект при гострому нападі подагри (при використанні не менше 5 г / добу).

Через поєднання протизапальних властивостей з жарознижувальними і болезаспокійливими ацетилсаліцилова кислота нерідко включається в лікувальний комплекс при багатьох інфекційних захворюваннях і різноманітних хворобах з больовим синдромом (неврит, невралгія, мігрень і т. Д.). Слід мати на увазі, що якщо власне протизапальну дію ацетилсаліцилової кислоти проявляється при добовій дозі 3-4 г і більше, то аналгетичний ефект можна отримати при набагато менших дозах.

Відзначається тенденція ширше використовувати м`які антикоагулянтні властивості ацетилсаліцилової кислоти при атеросклерозі (особливо з порушенням коронарного кровообігу або при загрозі тромбозу мозкових судин), хронічному тромбофлебіті (якщо не показані більш ефективні бутадион або індометацин і т. Д.).

gt; Побічна дія саліцилатів при призначенні 3-4 г / сут спостерігається порівняно часто, але досить рідко проявляється важкими ускладненнями. Найбільш часті відрижка, печія, відчуття тяжкості або болю в епігастральній ділянці, нудота, рідше - шум у вухах, невелике минуще зниження слуху, слабка запаморочення.

Іноді відзначаються пітливість, нечіткість зору, гіпервентиляція, спрага, блювота. Всі ці явища оборотні і після відміни препарату або зменшення дози швидко зникають. У рідкісних випадках розвиваються гиперпирексия, порушення електролітного балансу, токсична енцефалопатія (при використанні великих доз і майже виключно у дітей), шлункові або кишкові кровотечі, що виникають внаслідок діапедезу або освіти ерозій, виразок (зазвичай в шлунку). Виникнення виразок шлунка зазвичай зв`язується з антіпростагландіновим ефектом ацетилсаліцилової кислоти.

Є дані про невелике зниження салицилатами рівня сироваткового заліза, що може привертати до гипохромной анемії. У осіб з вродженим дефіцитом глюкозобфосфатдегідрогенази ацетилсаліцилова кислота може викликати невеликий гемоліз. У деяких хворих можливі ознаки оборотної миокардиодистрофии з негативною динамікою ЕКГ і т. Д. Алергічні реакції (шкірні висипи, вазомоторний риніт, бронхоспазм, тромбоцитопенія) дуже рідкісні.

Оскільки існують дані про незначне збільшення частоти аномалій плода і наростанні хромосомних пошкоджень у лімфоцитах людини під впливом ацетилсаліцилової кислоти, саліцилати не слід призначати в період вагітності без строгих показань. Протипоказані вони при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки.