Простагландини є групою біогенних фізіологічно активних речовин, що містяться в органах і тканинах організму. Назва походить від латинської назви передміхурової залози (glandula prostatica), де, як раніше припускали, утворюються простагландини. За хімічно

Простагландини є групою біогенних фізіологічно актівнихвеществ, що містяться в органах і тканинах організму. Назва проісходітот латинської назви передміхурової залози (glandula prostatica), де, як раніше припускали, утворюються простагландіни.По хімічною структурою простагландини (ПГ) відносяться до класу жірнихкіслот. В основі їх будови лежить так звана простаноевая [7- (2-октілціклогептіл) гептаноноевая] кислота, що складається з 20-членнойуглеродной ланцюга, частина якої включена в Циклопентанова кольцо.Біогеннимі попередниками простагландинів в організмі являютсяарахідоновая і деякі інші ненасичені жирні кислоти (дігомоліноленовая), містяться в фосфолипидах клітинних мембран. Біосинтез простагландинів відбувається за участю мікросомальних ферментов.Із тканин тварин виділено цілий ряд природних простагландінов.По особливостям хімічної будови простагландини ділять на групи, що мають латинські індекси E, F, A, B та ін., І на підгрупи, імеющіедополнітельние цифрові позначення (ПГЕ1, ПГЕ2 і ін.). Цифри означають кількість подвійних зв`язків в бічному ланцюзі молекули того абоіншої простагландіна.Для медичних цілей простагландини отримували спочатку ізпріродних джерел (деяких видів коралів і ін.). У настоящеевремя простагландини і їх похідні отримують синтетичним путем.Простагландіни мають багатогранної фізіологічної (фармакологічної) активністю. Вважають, що вони є гормоноподобнимівеществамі (lt; местниміgt; гормонами), що регулюють клітинний метаболізм.Характерним є вплив ряду простагландинів на скоротливу активність гладкої мускулатури, секрецію, кровообіг (включаямікроціркуляцію), а також інші функції організму. Найбільш актівнипростагландіни груп E, F і A, ПГЕ1 і ПГЕ2 надають бронхолітичну, а ПГЕ2a - бронхоконстрікторное дія-ПГЕ1 тормозітсекрецію шлункового соку, виділення соляної кислоти і пепсину-ПГЕ2 зменшує периферичний опір судин і знижує артеріальний тиск, збільшує проникність капілляров- ПГА 1 іПГА2 також зменшують опір судин і знижують артеріальноедавленіе.Сосудістие ефекти простагландинів пов`язують з їх непосредственнимдействіем на гладкі м`язи судин і модулюючим впливом на адренергічну іннервацію. Простагландини, які посилюють адренергіческіевліянія, викликають звуження судин- ослабляють адренергіческіевліянія - їх розширення. Вважають також, що дія простагландіновсвязано зі збільшенням (або зменшенням) внутрішньоклітинного содержаніяцАМФ.Простагландіни беруть участь у передачі нервових імпульсів в різних відділах нервової системи, надаючи модулюючий вплив насінаптіческіе процесси.Простагландіни груп E і F надають сильну стимулюючу впливна миометрий, яке проявляється у ставленні як небеременной, так ібеременной матки в усі терміни беременності.В фізіологічних умовах вони мають велике значення для репродуктивної функції-розглядаються як lt; посередники овуляцііgt; - способствуютрегуляціі процесів імплантації, початку родової діяльності і др.Простагландіни грають важливу роль в механізмі дії ряду лікарських засобів. Встановлено, що ацетилсаліцилова кислота, індометацин, ортофен та інші нестероїдні протизапальні препарати інгібіруютбіосінтез і фізіологічну активність простагландінов.Первоначально найбільшу увагу з фізіологічної та фармакологічної точок зору залучали простагландини групи E і F. Простагландини групи F і E знайшли застосування в медичній практиці в качествеlt; маточнихgt ; (Оксітоціческіх) коштів (див. Засоби, що стимулюють мускулатуру матки). На основі простагландинів створені також засоби другіхфармакологіческіх груп (див. Альпростаділ, Мизопростол) .В даний час велика увага надається не тільки простагландинам, але і ряду родинних їм продуктів метаболізму арахідонової кіслоти.Вияснілось, що в залежності від шляху ферментативної біотрансформацііарахідоновой кислоти з неї утворюються різні високоактивні соедіненія.Прі участю ферменту циклооксигенази поряд з простагландинами утворюються простацикліни (за участю простациклин-синтетази) і тромбоксани (за участю тромбоксан-синтетази) .Простаціклін, синтезується переважно в ендотелії судин, атакож надходить в кровоносне русло з легких, є особливо сільнимендогенним інгібітором агрегації тромбоцитів і антиадгезивного средством.Его антиагрегационное дія пов`язана з активацією аденілатциклази іповишеніем вмісту цАМФ в тромбоцитах. Він підсилює також антикоагуляционное дію гепарину. Простациклін має високу судинорозширювальну і гіпотензивної актівностью.Тромбоксан на противагу простацикліну має сильну проагрегаціонной активністю і має виражену вазоконстрикторное действіе.Полагают, що баланс між простациклином і тромбоксаном грає важнуюроль в забезпеченні гемостатического рівноваги і функції тромбоцитів ичто порушення цієї рівноваги в бік перевищення активності тромбоксану сприяє розвитку тромбозів і атеросклеротичних ізмененійсосудов.Под впливом ферменту 5-ліпоксигенази в процесі метаболізмаарахідоновой кислоти утворюється інша група високоактивних сполук - лейкотрієни (ЛТ). Названі вони так тому, що первоначальнобилі відкриті в лейкоцитах і мають кон`югованих тріеновую структуру.Соедіненія цієї групи (ЛТБ, ЛТС) відіграють важливу роль в развітіівоспаленія і бронхиолоспазма. ЛТС є компонентом так називаемоймедленно реагує субстанції анафілаксіі.Лейкотріени на відміну від простагландинів не мають в структурецікліческого ядра.Простагландіни, лейкотрієни і споріднені сполуки називаютейкозаноідамі, так як вони є похідними ейкозаноевих кислот: ейкозотріеніевой (дігомо- -ліноленовой), ейкозотетраеноевой (арахідонової) і ін .У зв`язку з високою фізіологічною активністю цих ендогенних з`єднань вже з моменту їх відкриття, ідентифікації структури і синтезу (70-ті роки) було покладено початок їх застосування в якості лекарственнихсредств. Спочатку простагландини F і Е знайшли застосування в качествематочних засобів (див. Дінопрост, Динопростон). В даний час разниесоедіненія цієї групи стали використовувати в інших областях медицини (див. Простенон, Алпростадил, Мизопростол) .Ведется велика робота по створенню нових лікарських засобів наоснове простагландинів і простациклинов (бронхолитических, антиагрегаційних, антигіпертензивних, антисклеротичну та ін.). Здійснюється також пошук антагоністів лейкотрієнів, рассчітаннихна отримання протизапальних і бронхорасширяющих препаратів.