Велика медична енциклопедія імс невронет. Лікарські засоби

ІМС Невронет

URL

Кальцитонін (Calcitonin). Гормон гіпокальціеміческіе дії, що виробляється парафоллікулярнимі світлими клітинами щитовидної залози і аналогічними клітинами вилочкової і паращитовидних залоз ссавців, тварин і людини. За хімічною природою кальцитонін є поліпептидом, що складається з 32 амінокислотних остатков- молекулярна маса 3600 - 4000. В даний час відомі 8 типів кальцитоніну, з яких медичне значення мають кальцитонін лосося, свині і людини. Розроблено синтетичні методи отримання кальцитоніну. Активність препарату виражається в одиницях дії (ОД) або міжнародних одиницях (МО) і визначається біологічним або радиоиммунологическим методом. При визначенні біологічним методом за 1 ОД приймають кількість гормону, що викликає у щурів (в певних умовах досвіду) зниження вмісту кальцію в крові на 10%. 1 МО відповідає 0,2 мкг чистого пептиду (синтетичного кальцитоніну лосося). За кордоном природні і синтетичні препарати кальцитоніну випускаються під назвами: Calcimar, Calcitar, Calcitonin, Caldcalcin, Calirsan, Calsynar, Cibacalcin, Elcatonin, Miacalcic, Miacalcin, Salcatonin, Thyrocalcitonin і ін. У нашій країні розроблена ін`єкційна лікарська форма кальцитоніну з щитовидної залози свиней під назвою lt; Кальцітрінgt ;. Кальцитонин постійно присутній в крові. Його концентрація збільшується при прийомі їжі, багатої солями кальцію. Фізіологічна роль кальцитоніну визначається участю в регуляції обміну кальцію і фосфатів в організмі-його дію здійснюється за участю паратгормона і активації форми вітаміну D (див. Ергокальциферол). Кальцитонін помітно знижує вихід кальцію з кісток при таких станах, які пов`язані з різко підвищеною швидкістю резорбції і утворення кісткової тканини, наприклад при хворобі Педжета, злоякісному остеолізі і деяких формах остеопорозу, що характеризуються високим рівнем мінерального обміну. Препарат пригнічує активність остеокластів і стимулює утворення і активність остеобластов- пригнічує остеоліз, знижуючи підвищений вміст кальцію в сироватці крові. Крім того, посилює виділення кальцію, фосфору і натрію з сечею за рахунок зниження їх реабсорбції в ниркових канальцях. Однак концентрація кальцію в сироватці не опускається нижче значень норми. Кальцитонін знижує також шлункову секрецію і екзокринну секрецію підшлункової залози, не впливаючи на рухливість шлунково-кишкового тракту. Клінічні дослідження показують, що препарат має аналгетичну дію. Кальцитонін застосовують при лікуванні різних системних захворювань, що характеризуються посиленою перебудовою скелета: хвороби Педжета, недосконалому остеогенезі, спонтанному розсмоктуванні кісток, асептичному некрозі головок стегнових кісток, клімактеричному, стероидном, паратиреоїдного і інших видах остеопорозу, фіброзної дисплазії, а також при ускладненому перебігу травматичного ураження кісток (уповільненому зрощенні переломів, травматичному та променевому остеомієліті, зональної патологічної перебудови кісток у спортсменів), пародонтозі і інших захворюваннях. Терапевтичний ефект кальцитоніну пояснюється головним чином здатністю перешкоджати резорбції і стимулювати процеси відкладення кальцію і фосфатів в кістковій тканині. Під його впливом знижуються аж до нормального рівня вміст в сечі оксипроліну і активність в крові лужної фосфатази, що свідчить відповідно про уповільнення резорбції і перебудові кісткової тканини-поліпшується суб`єктивний стан хворих, слабшають або зникають болі. Застосовують кальцитонін підшкірно, внутрішньом`язово, внутрішньовенно, а також интраназально. Після підшкірного і внутрішньом`язового введення пік концентрації в плазмі крові спостерігається в межах 1 ч-час напіввиведення 70 - 90 хв. Виводиться в основному через нирки. При невідкладних важких станах (гіперкальціеміческого криза) кальцитонін вводять внутрішньовенно з розрахунку 5 - 10 МО на 1 кг маси тіла в день. Розводять в 500 мл ізотонічного розчину натрію хлориду, вводять крапельно протягом 6 год в 2 - 4 прийоми протягом дня. При хронічних станах вводять підшкірно або внутрішньом`язово з розрахунку 5 - 10 МО / кг на добу в 1 - 2 прийоми. У всіх випадках лікування повинно проводитися під контролем клінічної реакції і біохімічних показників з індивідуальним підбором оптимальних лікувальних і підтримуючих доз. Існують аерозольні форми кальцитоніну для інтраназального введення. Дози складають від 100 до 400 МЕ в день (в кілька прийомів). Тривалість лікування кальцитоніну залежить від стану хворого і ефективності терапії. Зазвичай основний курс триває 2 - 4 тижні, потім дозу знижують і продовжують лікування в зменшених дозах (6 тижнів). Кальцитонін як поліпептид може викликати загальні та місцеві реакції гіперчутливості (нудота, блювота, приплив крові до обличчя) - в разі розвитку виражених явищ гіперчутливості препарат відміняють. Не слід його призначати при гіпокальціємії, вагітним і годуючим грудьми. Немає достатнього досвіду застосування препарату у дітей. Інтраназальне введення вимагає обережності у хворих з хронічним ринітом. Слід також враховувати, що при цьому способі застосування препарат має підвищену біодоступністю. Форми випуску: в ампулах по 1 мл, що містять 50 або 100 МО кальцітоніна- у флаконах (по 2 мл), що містять 100 або 400 МО (для крапельних вливань) - у флаконах з аерозолем (Міакальцик, Miacalcic), що містять 14 одноразових доз по 50 або 100 МО. Зберігання: список Б. При температурі + 2 - 8 С.