Фармакологічні методи лікування болю

Відео: Професор Сергій Бубновський розповів про метод лікування болю в спині

Всі відомі сьогодні лікарські речовини усувають біль на різних рівнях нервової системи: рецепторном, провідникової, ядерному.

До теперішнього часу лікарський знеболювання є найбільш поширеним.

Залежно від переважного рівня впливу вони можуть бути розподілені таким чином.

Засоби загального знеболювання (наркозу або загальної анестезії)

З метою загального знеболювання в сучасній анестезіології використовуються численні засоби для інгаляційного (ефір, фторотан, метоксифлуран трихлоретилен, закис азоту, циклопропан) і неингаляционного (гексенал, тіопентал-натрій, ГОМК, кетамін, мідазолам, сомбревін, віандріл, раденаркон) наркозу.

Загальним механізмом впливу цих коштів є придушення висхідного активирующего впливу ретикулярної формації на кору головного мозку і зниження тим самим ноцицептивной аферентації.

До групи речовин загального знеболювання, що не дають виключення свідомості, відносяться анальгетики наркотичного (морфін, фентаніл, промедол, дипидолор, валорон, толіфорт, морадол, лексір, фортал, трамал, пропірам, профадол, бупреморфін) і ненаркотического дії (анальгін, валорон, бензофурокаін , кетолор).

Наркотичні анальгетики мають виражену гальмівну дію на центральну нервову систему (дітям вони не призначаються). За своєю дією, тобто маркера зв`язку з опіатних рецепторами серед них виділяють агоністи і часткові агоніс-ти.

Наркотичні агоністи. Стимулюють ендогенну (опіум) систему придушення болю. Типовим представником є морфін (служить стандартом, з яким співвідносяться дії всіх опіатів). Анальгезия під його впливом обумовлена гальмуванням звільнення медіатора болю - речовини Р. Крім того, він активує біосинтез серотоніну.

Однак для лікування больових синдромів морфін використовується вкрай рідко, за винятком неоперабельних онкологічних хворих. Вводиться морфін внутрішньовенно (при прийомі всередину він діє слабо). Аналгезуюча дія дає омнопон (пантопон), що представляє собою суміш алкалоїдів опію.

До наркотичних анальгетиків відносяться і промедол, фентаніл. Промедол слабше морфіну по аналгезуючій дії, але викликає значно менше побічних явищ, діє 3-4 години. Фентаніл ж, навпаки, в 100-400 разів ефективніше морфіну, але дія його обмежена 20-30 хвилинами. Одне з головних ускладнень при прийомі наркотиків - розвиток толерантності або синдрому залежності, які можуть проявлятися вже в перші дні введення препарату.

В даний час синтезовані часткові наркотичні агоністи - кошти, що володіють змішаним властивістю агоністів і антагоністів опіатних рецепторів.

Вони бувають морфіноподібними і налорфіноподобнимі:
- Морфіноподібні - пропірам, профадол і бепренофін (норфін) - вводяться парентерально і всередину, діють сильніше морфіну, толерантність і звикання до них дуже низькі;
- Налорфіноподобние агоністи - пентазоцин (лексір, ФОРТРАЛ), нальбуфін (нубаіну), буторфанол (морадол) - діють позитивно, побічні ефекти виражені менше. Рідше викликають фізичну залежність (ненаркотичні анальгетики).

Ненаркотичні (прості) анальгетики

У механізмі дії ненаркотичних анальгетиків певну роль грає вплив на таламические центри, яке призводить до гальмування проведення больових імпульсів до кори (Машковський М.Д., 1993). Крім протибольового вони володіють також жарознижувальну дію. Серед них ефективні анальгін, аспірин (Аспізол), похідні параамінофенолу (парацетамол, парадол, панадол, Калпол, парамол, дігноцетамол, доліпран, Калпол, парацета, фебріцет).

Анальгін (похідне піразолону)

Випускається в таблетках по 0,5 і ампулах по 2 мл 50% розчину. Призначається по 1/2 таблетки 2-3 рази на день. Сьогодні відомі комбіновані препарати, в яких міститься не тільки анальгін, але і інші лікарські речовини, різко посилюють дію анальгіну, а також мають спазмолітичну дію. Серед них можна назвати баралгін (максиган, спазмалгон, триган), андипал, Беналгін, темпалгин.

Однак останнім часом у багатьох країнах світу, зокрема, в США, Канаді, Англії, анальгін заборонений через його токсичності (іноді викликає важке ураження кровотворної системи). Тому з`явилися нові комбіновані препарати знеболюючого і спазмолітичну дію. Вони відрізняються тим, що знеболюючим компонентом препарату є не анальгін, а ібупрофен.

Серед них найбільш популярний НОВІГАН (Індія). У його склад крім ібупрофену входять два спазмолитика периферичного і центрального дії, скорочено кетон і амід. Подібна комбінація виявилася дуже вдалою - посилився знеболюючий ефект препарату, розширився спектр його дії. НОВІГАН приймається короткими курсами.

Парацетамол і зазначені вище аналоги мають аналгетичну та слабку протизапальну дію.

Випускається (особливо за кордоном) у вигляді сиропу, мікстур, «шипучих» порошків, капсул, свічок і таблеток. Дози препарату для перорального введення складають 15 мг / кг, для ректального введення 20 мг / кг через кожні 4 години. Зазвичай дози для дорослих 0,2-0,4 г на прийом 2-3 рази на день. Дітям у віці від 6 до 12 місяців призначаються по 0,025-0,05 г-2-5 років - по 0,1-0,15- 6-12 років - по 0,15-0,25 г на прийом 2-3 рази в день.

Є різні комбінації парацетамолу, зокрема в Кореї випускається препарат Кулпан-С, в таблетці якого міститься 0,5 г парацетамолу і 0,25 г метіоніну. В даний час найбільш популярні за кордоном комбінації знеболюючих засобів групи парацетамолу та ібупрофену - ібуклін, ібукомб (ібупрофен - 400 мг, парацетамол - 325 мг). Є повідомлення про сприятливу дію Солпадеїну (комбінація парацетамолу і кодеїну).

Засоби, переважно впливають на алгогенов джерело

Такі препарати застосовуються для місцевого введення або блокади. Місцеве введення лікарських препаратів може бути поверхневим (внутрішньошкірним, підшкірним, м`язовим) і глибоким (провідникові, плексусним, паравертебральним, суб-і перидуральне, епідуральним, паранефральні).

Як місцевих анестетиків найбільш часто використовується 0,25-0,5% новокаїн (прокаїн) в поєднанні з вітамінами В12 і гідрокортизоном (новокаїнові блокади), а також холінолітики ігангліоблокатори.

Не втрачає свого значення використання комбінацій анальгетиків і анестетиків у вигляді мазевих розтирань (мазі «Феналгон», «Накофлекс», бутадіоновая, індометаціновая і ін.).

Засоби, переважно впливають на стволово-підкорковий і корковий рівень сприйняття, аналізу і модуляції болю

Анальгезия досягається комбінованим застосуванням нейролептиків (аміназин, тизерцин, сонапакс), транквілізаторів (седуксен, тазепам, еленіум), антидепресантів (амітриптилін, меліпрамін), протисудомних (тегретол, финлепсин, суксилеп, дифенін). Відносно болю ефект цих препаратів неспецифичен: вони гальмують негативні емоції, зменшують напруженість, особливо в період очікування болю, змінюють психологічне ставлення до неї.

Засоби, що впливають на вазомоторно-біохімічний компонент болю

Оскільки цей компонент включає в себе надлишкове виділення гістаміну в тканинах, вегето-судинні реакції, роздратованість периферичних симпатичних утворень для його пом`якшення або повного усунення доцільно призначати антигістамінні (димедрол, БРОНАЛ, кларитин, супрастин, піпольфен, тавегіл, гісталонг), вазоактивних и е кошти (папаверин, нікотинова кислота, еуфілін, препарати ріжків), вегетативні гормонізатори (белласпон, беллатаминал), fi-адреноблокатори (тразикор, анаприлін), антисеротонінові (сандомігран, діваскан), антикінінову (стугерон, цинаризин, продектин).

Особливе місце сьогодні відводиться нестероїдних протизапальних препаратів, які мають анальгетическими властивостями. Механізм їх дії пов`язаний з пригніченням біосинтезу простагландинів, які відіграють важливу роль у розвитку запалення, болю і підвищення температури. До них можна віднести ібупрофен (бруфен), ортофен (вольтарен, реводін, Фелоран), індометацин (індоцід, метіндол), напроксен (наліксан, напросін, норітіс), піроксикам (ремоксікам, роксікам, хотемін, телдін), кетопрофен (профенід, кетонів , кнавон), суліндак (кліноріл), хлотазол, Наклофен (Діклонат), Сургам.

В даний час відомі комбіновані препарати, що містять анальгетики різних груп. У цю групу входять реопирин і пирабутол (в 5 мл розчину міститься 0,75 г натрієвої солі бутадиона і 0,75 г амідопірину), ібуклін (містить ібупрофен - 100 мг, парацетамол 125 мг), ібукомб (ібупрофен 400 мг, парацетамол 325 мг ).

Крім того, до анальгетиків додаються спазмолітики ігангліоблокатори, в результаті чого у анальгетиків з`являється спазмолитические властивості. Серед них можна назвати баралгін (максиган, спазмалгін, триган), НОВІГАН (в таблетці міститься кетон 5 мг, амід 0,1 мг і ібупрофен 400 мг), андипал.

Німецька фірма «Байєр» розробила оригінальне болезаспокійливі, жарознижувальну, протизапальну засіб для ін`єкцій під назвою Аспізол (в одному флаконі міститься 0,5 г ацетилсаліцилової і 0,1 г аміноук-оцтової кислот).

Спектр дії Аспізол відповідає спектру дії ацетилсаліцилової кислоти. Однак знеболювальну дію настає набагато швидше і є більш сильним. Більш вираженим є також жарознижувальну, противоревматическое і протизапальну дію.

При внутрішньом`язової і внутрішньовенної ін`єкції інгібування агрегації тромбоцитів настає швидше (при внутрішньовенному введенні приблизно через 2 хв). Для дітей добова доза становить 01-025 мл / кг готового для ін`єкцій розчину. Цю добову дозу слід поділити на 2-3 введення. Для дорослих можна вводити одночасно 2 флакона (добова доза не повинна перевищувати 10 флаконів).

Швейцарська фармацевтична фірма «Сандоз фарма» випустила препарат сирдалуд - нове нестероїдні протизапальні засоби. Сірдалуд являє собою потужний міорелаксант, що володіє спазмолітичними і аналгетичними властивостями (розриває порочне коло «біль-спазм-біль»). Сірдалуд корисний при хворобливих м`язових спазмах (шийний і поперекові м`язові вертебро-генні синдроми, спастичність м`язів, обумовлена різними ураженнями пірамідного шляху). Випускається в таблетках по 2 і 4 мг.

Для зняття больового м`язового спазму застосовують від 2 до 4 мг 3 рази на день.

Хорошим анальгезирующим і одночасно гіпотензивну дію має клофелін.

Кошти, спрямовані на регуляцію гормональноендокрінних зрушень

Кошти, спрямовані на регуляцію гормональноендокрінних зрушень і змін електролітного балансу (наприклад, введення препаратів кальцію і виведення калію при гіпокальціємії і гіперкаліємії) і стимуляцію опіатоподобним ендорфіновий системи (призначення нейропептидів-регуляторів болю - альфа- і бета-ендорфіни, енкефаліни, кіоторфін).

На думку більшості дослідників, бета-ендорфіни при введенні в мозок в 20 разів активніше морфіну.

Внутрішньовенні ін`єкції менш ефективні, ніж внутрішньошлуночкові або внутріцістернальние, так як гематоенцефалічний бар`єр перешкоджає проникненню нейропептидів. Особливо ефективний кіоторфін (цей дипептид виділений вченими Кіотського університету і тому отримав назву «кіоторфін») - потужний анальгетик, виділений з головного мозку (сильніше енкефалінів).

Б.Д.Трошін, Б.Н.Жулев