Книга "клінічна фармакологія і фармакотерапія" глава 11 лікарські засоби, що застосовуються при серцево-сосудістних заболеваніях11.3 противоатеросклеротическим средства11.3.4 лікарські засоби при гіперліпоротеідеміі 11.3.4.4 аніонобменние смоли

Аніонобменние смоли

Аніонобменние смоли, іспользуемиедля лікування гіперхолестеринемії, представляютсобой нерозчинні сполуки.

Механізм дії полягає всвязиваніі жовчних кислот в просвіті кишечника, що перешкоджає їх реабсорбції і підсилює іхекскрецію. В результаті помітно актівіруетсясінтез жовчних кислот, а, отже, збільшуються потреби клітин печінки вхолестеріне. Це призводить до возрастаніюколічества поверхневих рецепторів ЛПНЩ, підвищення швидкості видалення ЛПНЩ з плазми і вконечном підсумку до зменшення рівня холестерінаЛПНП, що і робить ці ліки особеннополезнимі при лікуванні гетерозиготной форми СГХС, коли високий рівень ЛПНЩ обумовлений лише частково порушенням рецептор-опосредованногокатаболізма ЛПНЩ. Однак іспользованіепрепаратов обмежується їх непріятнимівкусовимі якостями.

При гомозиготною формі СГХСаніонобменние смоли неефективні.

холестирамін -полімер, що містить амонієві групи, впросвете кишечника обмінює іони хлору на іонижелчной кислоти. Препарат випускають в відепорошка, який перед вживанням нужноразмешать в воді. холестирамін

приймають по 8-24 г в день, обичноразделяя це кількість на 2-3 рази, але многіепаціенти знаходять досить затруднітельнимпроглотіть більше двох порцій (одна порція вагою 9г містить 4 г смоли) двічі на день через побочнихеффектов ліки, пов`язаних сжелудочно-кишковими розладами .

У хворих у умереннойгіперліпідеміей IIа і IIб типу середній уровеньобщего холестерину знижується на 8,5%, холестерінаЛПНП - на 12,6%, вміст холестерину ЛПВПвозрастает на 3%, а тригліцеридів - на 4,5%.

З побічних ефектів найбільш частовстречается запори, які іноді осложняютсянепроходімостью кишечника, а також діспепсіей.Поскольку холестирамин ускладнює всасиваніежелеза і фолієвої кислоти, обидва ці веществанеобходімо давати дітям, які приймають препарат.Во метою недопущення фактів порушення всмоктування дігоксина ітіроксіна рекомендується приймати ці лекарствав проміжках між прийомами холестирамина.

колестипол, представляє собойсополімер тетраетіленпентаміна іепіхлоргідріна, за механізмом дії близький дохолестирамину. Дорослим призначають зазвичай по 10 г (2порціі по 5 г) препарату 2 рази на день. НЕ вважаючихолестирамина, колестипол є, мабуть, єдиним безпечним ліками для дітей, які страждають гіперхолестеринемією. За способностісніжать рівень холестерину ЛПНЩ холестирамин іколестипол практично не відрізняються. Однакові ііх побічні ефекти - увеліченіегіпертрігліцерідеміі при багаторічному прийомі іжелудочно-кишкові розлади. Однаконекоторие пацієнти переносять колестипол краще ніж холестирамин.

неомицин - Плоховсасиваемий антибіотик, ефективно сніжаетуровень холестерину при дозуванні 0,5-1,0 г 2 рази на день. Тривале застосування антібіотікапріводіт до зменшення у пацієнтів з СГХСконцентраціі сироваткового холестерину майже на30%. Це еквівалентно терапевтіческомувоздействію холестирамина, прийнятого за 16 г на день. неомицин перешкоджає всасиваніюхолестеріна за рахунок утворення з німнерастворімих комплексів в просвіті кішечніка.Ето відбувається в результаті взаімодействіякатіонних груп аміноглікозіда (неоміцину) саніоннимі групами змішаних міцел, внутрікоторих знаходиться холестерин. Спостерігається каксніженіе рівня холестерину ЛПНЩ, так і ЛПВЩ.

Побічні ефекти: нудота, предотвращаемая вживанням ліків разом спіщей, і діарея. При тривалому прімененііпрепарат може проявити ототоксичность, носвязанное з цим ускладнення у людей з здоровиміпочкамі зустрічається рідко. застосування неоміцинаогранічено через можливість вознікновеніяпобочних ефектів при продолжітел`номіспользованіі і частих проносів.

пробукол 4,4-[(Ізопропілідендітіо) біс (2,6-ді-бутилфенол)] має умереннойактівностью щодо зниження содержаніяхолестеріна і надає дуже незначітельноевоздействіе на рівень сивороточнихтрігліцерідов. При дозуванні по 0,5 г 2 рази на деньетот препарат зменшує концентраціюсивороточного холестерину у пацієнтів з II а й IIбтіпамі гиперлипопротеинемии на 20%, в разі IVтіпа - на 12%, а при СГХС - приблизно на 10%. Паденіеуровня сироваткового холестерину являетсяследствіем зниження вмісту холестерину какЛПНП, так і ЛПВЩ. Незважаючи на нежелательноеуменьшеніе концентрації холестерину ЛПВЩ,пробукол викликає регресію ксантом, причому етотеффект найкраще проявляється у паціетов снаіболее помітним зниженням рівня холестерінаЛПВП.

Крім перерахованих ліків, гіполіпідемічну дію надають піщевиепродукти, що містять довголанцюгові, поліненасичені w-3 жирні кислоти, зокремаейконол.

Білоусов Ю.Б., Моісеєв В.С., Лепахин В.К

URL

Аніонобменние смоли

Аніонобменние смоли, іспользуемиедля лікування гіперхолестеринемії, представляютсобой нерозчинні сполуки.

Механізм дії полягає всвязиваніі жовчних кислот в просвіті кишечника, що перешкоджає їх реабсорбції і підсилює іхекскрецію. В результаті помітно актівіруетсясінтез жовчних кислот, а, отже, збільшуються потреби клітин печінки вхолестеріне. Це призводить до возрастаніюколічества поверхневих рецепторів ЛПНЩ, підвищення швидкості видалення ЛПНЩ з плазми і вконечном підсумку до зменшення рівня холестерінаЛПНП, що і робить ці ліки особеннополезнимі при лікуванні гетерозиготной форми СГХС, коли високий рівень ЛПНЩ обумовлений лише частково порушенням рецептор-опосредованногокатаболізма ЛПНЩ. Однак іспользованіепрепаратов обмежується їх непріятнимівкусовимі якостями.

При гомозиготною формі СГХСаніонобменние смоли неефективні.

холестирамін -полімер, що містить амонієві групи, впросвете кишечника обмінює іони хлору на іонижелчной кислоти. Препарат випускають в відепорошка, який перед вживанням нужноразмешать в воді. холестирамін

приймають по 8-24 г в день, обичноразделяя це кількість на 2-3 рази, але многіепаціенти знаходять досить затруднітельнимпроглотіть більше двох порцій (одна порція вагою 9г містить 4 г смоли) двічі на день через побочнихеффектов ліки, пов`язаних сжелудочно-кишковими розладами .

У хворих у умереннойгіперліпідеміей IIа і IIб типу середній уровеньобщего холестерину знижується на 8,5%, холестерінаЛПНП - на 12,6%, вміст холестерину ЛПВПвозрастает на 3%, а тригліцеридів - на 4,5%.

З побічних ефектів найбільш частовстречается запори, які іноді осложняютсянепроходімостью кишечника, а також діспепсіей.Поскольку холестирамин ускладнює всасиваніежелеза і фолієвої кислоти, обидва ці веществанеобходімо давати дітям, які приймають препарат.Во метою недопущення фактів порушення всмоктування дігоксина ітіроксіна рекомендується приймати ці лекарствав проміжках між прийомами холестирамина.

колестипол, представляє собойсополімер тетраетіленпентаміна іепіхлоргідріна, за механізмом дії близький дохолестирамину. Дорослим призначають зазвичай по 10 г (2порціі по 5 г) препарату 2 рази на день. НЕ вважаючихолестирамина, колестипол є, мабуть, єдиним безпечним ліками для дітей, які страждають гіперхолестеринемією. За способностісніжать рівень холестерину ЛПНЩ холестирамин іколестипол практично не відрізняються. Однакові ііх побічні ефекти - увеліченіегіпертрігліцерідеміі при багаторічному прийомі іжелудочно-кишкові розлади. Однаконекоторие пацієнти переносять колестипол краще ніж холестирамин.

неомицин - Плоховсасиваемий антибіотик, ефективно сніжаетуровень холестерину при дозуванні 0,5-1,0 г 2 рази на день. Тривале застосування антібіотікапріводіт до зменшення у пацієнтів з СГХСконцентраціі сироваткового холестерину майже на30%. Це еквівалентно терапевтіческомувоздействію холестирамина, прийнятого за 16 г на день. неомицин перешкоджає всасиваніюхолестеріна за рахунок утворення з німнерастворімих комплексів в просвіті кішечніка.Ето відбувається в результаті взаімодействіякатіонних груп аміноглікозіда (неоміцину) саніоннимі групами змішаних міцел, внутрікоторих знаходиться холестерин. Спостерігається каксніженіе рівня холестерину ЛПНЩ, так і ЛПВЩ.

Побічні ефекти: нудота, предотвращаемая вживанням ліків разом спіщей, і діарея. При тривалому прімененііпрепарат може проявити ототоксичность, носвязанное з цим ускладнення у людей з здоровиміпочкамі зустрічається рідко. застосування неоміцинаогранічено через можливість вознікновеніяпобочних ефектів при продолжітел`номіспользованіі і частих проносів.

пробукол 4,4-[(Ізопропілідендітіо) біс (2,6-ді-бутилфенол)] має умереннойактівностью щодо зниження содержаніяхолестеріна і надає дуже незначітельноевоздействіе на рівень сивороточнихтрігліцерідов. При дозуванні по 0,5 г 2 рази на деньетот препарат зменшує концентраціюсивороточного холестерину у пацієнтів з II а й IIбтіпамі гиперлипопротеинемии на 20%, в разі IVтіпа - на 12%, а при СГХС - приблизно на 10%. Паденіеуровня сироваткового холестерину являетсяследствіем зниження вмісту холестерину какЛПНП, так і ЛПВЩ. Незважаючи на нежелательноеуменьшеніе концентрації холестерину ЛПВЩ,пробукол викликає регресію ксантом, причому етотеффект найкраще проявляється у паціетов снаіболее помітним зниженням рівня холестерінаЛПВП.

Крім перерахованих ліків, гіполіпідемічну дію надають піщевиепродукти, що містять довголанцюгові, поліненасичені w-3 жирні кислоти, зокремаейконол.